Амлодипин группа препарата


Амлодипин (Amlodipine)

АмлодипинAmlodipinum (род. Amlodipini)

2-[(2-Аминоэтокси)метил]-4-(2-хлорфенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридин дикарбоновой кислоты 3-этил 5-метиловый эфир (в виде безилата и малеата)

C20h35ClN2O5
  • Блокаторы кальциевых каналов
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I20 Стенокардия [грудная жаба]
  • I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
  • 88150-42-9

    Производное дигидропиридина — БКК.

    Амлодипина безилат — белый кристаллический порошок, малорастворим в воде, умеренно растворим в этаноле. Молекулярная масса 567,1.

    Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, вазодилатирующее.

    Фармакодинамика

    Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

    Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:

    - при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде;

    - расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).

    У пациентов стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

    Оказывает длительное дозозависимое действие. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя).

    Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияние на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторное увеличение ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какое-либо неблагоприятное влияние на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6–10 ч, длительность эффекта — 24 ч.

    У пациентов с заболеваниями ССС (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА), или у пациентов со стенокардией применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аортокоронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования ХСН; снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

    Не повышает риск развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III–IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У пациентов с ХСН (III–IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность — 64–80%, Cmax в сыворотке крови определяется через 6–12 ч. Css достигаются после 7–8 дней терапии.

    Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний Vd — 21 л/кг, что указывает на то, что бóльшая часть ЛС находится в тканях, а мéньшая в крови. Бóльшая часть ЛС, находящегося в крови (97,5%) связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта первого прохождения через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

    После однократного приема Т1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном назначении Т1/2 составляет примерно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20–25% — через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/c/кг (7 мл/мин/кг; 0,42 л/ч/кг).

    Пожилые пациенты. У пожилых пациентов (старше 65 лет), по сравнению с молодыми, выведение амлодипина замедлено (Т1/2 — 65 ч), однако эта разница не имеет клинического значения.

    Печеночная недостаточность. Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении кумуляция ЛС в организме будет выше (Т1/2 — до 60 ч.).

    Почечная недостаточность. Почечная недостаточность не оказывает существенное влияние на кинетику амлодипина. Амлодипин проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.

    Артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами); стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.

    Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным дигидропиридина); тяжелая артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); шок (включая кардиогенный); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    Печеночная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III–IV функционального класса по классификации NYHA; нестабильная стенокардия; аортальный стеноз; митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после него); синдром слабости синусного узла (выраженная тахикардия, брадикардия); артериальная гипотензия; одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермена CYP3A4.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Безопасность применения амлодипина во время беременности не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

    Данные, свидетельствующие о выделении амлодипина в грудное молоко, отсутствуют. Однако известно, что другие БКК — производные дигидропиридина — выделяются в грудное молоко. В связи с чем, при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Не было выявлено влияние амлодипина на фертильность при исследовании на крысах.

    Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто — более 1/10; часто — от более 1/100 до менее 1/10; нечасто — от более 1/1000 до менее 1/100; редко — от более 1/10000 до менее 1/1000; очень редко — от менее 1/10000, включая отдельные сообщения; неизвестно — невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных.

    Со стороны ССС: часто — ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), приливы крови к коже лица; нечасто — чрезмерное снижение АД; очень редко — обморок, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.

    Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто — астения, общее недомогание, гипестезия, парестезия, периферическая нейропатия, тремор, инсомния, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога, звон в ушах, извращение вкуса; очень редко — мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия; неизвестно — экстрапирамидные нарушения.

    Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе; нечасто — рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

    Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

    Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко — кашель.

    Со стороны органов чувств: нечасто — диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения.

    Со стороны мочеполовой системы: нечасто — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, нарушение эректильной функции; очень редко — дизурия, полиурия.

    Со стороны кожных покровов: редко — дерматит; очень редко — алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

    Метаболические нарушения: очень редко — гипергликемия; нечасто — увеличение/снижение массы тела.

    Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная, крапивница); очень редко — ангионевротичсский отек, мультиформная эритема.

    Лабораторные показатели: очень редко — гипергликемия.

    Прочие: нечасто — озноб, гинекомастия, боль неуточненной локализации; очень редко — паросмия.

    Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.

    В отличие от других БКК, клинически значимое взаимодействие амлодипина (III поколение БКК) не было обнаружено при совместном применении с НПВС, в т.ч. и с индометацином.

    Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БКК при совместном применении с тиазидными и петлевыми диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

    Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например амиодарон и хинидин).

    Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

    Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияние на параметры фармакокинетики амлодипина.

    Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

    Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

    Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

    Противовирусные средства (ритонавир): увеличивает плазменные концентрации БКК, в т.ч. и амлодипина.

    Нейролептики и изофлуран: усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

    Препараты кальция могут уменьшить эффект БКК.

    При совместном применении БKK с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

    Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту либо повышать Cmin циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина. Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

    Не оказывает существенное влияние на действие варфарина (ПВ) .

    Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

    В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

    Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, т.к при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и вследствие этого — усиление гипотензивного эффекта.

    Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенное влияние на фармакокинетику амлодипина.

    Ингибиторы изофермента CYP3A4: при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов от 69 до 87 лет с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то что клиническое значение этих эффектов до конца неясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.

    Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

    Кларитромицин: ингибитор изофермента CYP3A4. У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения АД. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.

    Индукторы изофермента СУР3А4: данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

    Такролимус: при одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.

    Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), поддержание функции ССС, возвышенное положение нижних конечностей, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

    Внутрь.

    Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

    Пожилые пациенты. У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 и снижаться клиренс ЛС. Изменение доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

    Нарушение функции печени. Несмотря на то что Т1/2 амлодипина , как и всех БКК, увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, коррекция дозы обычно не требуется.

    Нарушеие функции почек. Рекомендуется применять амлодипин в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2.

    Не требуется коррекции дозы при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

    Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

    Несмотря на отсутствие у БКК синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить, постепенно уменьшая дозу. На фоне применения амлодипина у пациентов с ХСН функционального класса III–IV по классификации NYHA неишемического генеза, отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими сложными механизмами. На фоне применения амлодипина какое-либо отрицательное влияние на способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных реакций следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при увеличении дозы.

    Перейти

    www.rlsnet.ru

    Амлодипин

    Состав

    Содержит в своем составе амлодипина безилат, в эквиваленте чистого амлодипина по 5 и 10 мг.

    Дополнительными веществами являются: кросповидон, моногидрат лактозы, стеарат кальция, повидон.

    Форма выпуска

    Выпускается в виде таблеток по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 штук. Действующего вещества 5 или 10 мг в таблетке.

    Фармакологическое действие

    Гипотензивное средство с антиангинальным эффектом.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    МНН: Амлодипин.

    Активный компонент является производным дигидропиридина. Принцип воздействия направлен на блокирование медленных кальциевых каналов. Лекарственный препарат оказывает гипотензивное, антиангинальное воздействие. Основное вещество связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, оказывает блокирующее воздействие на кальциевые каналы, замедляет трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки (в гладкомышечной ткани сосудов несколько больше, нежели в карлиомиоцитах).

    Антиангинальный эффект амлодипина достигается расширением артериол, периферических артерий, коронарных артерий, что при стенокардии позволяет снизить выраженность ишемии миокарда. Под действием активного компонента происходит расширение просвета артериол, коронарных артерий в ишемизированных и непораженных участках миокарда, предотвращается формирование констрикции коронарных артерий (при курении).

    Гипотензивный эффект лекарственного средства носит дозозависимый характер. Разовый прием медикамента при артериальной гипертонии позволяет достичь клинически значимого падения кровяного давления в течение суток. Лекарственный препарат не влияет на фракции выброса в левом желудочке, не вызывает снижение толерантности к физическим нагрузкам, не вызывает резкого падения артериального давления.

    Медикамент обладает кардиопротективным, антиатеросклеротическим эффектами при ИБС. Амлодипин увеличивает скорость клубочковой фильтрации, затормаживает агрегацию тромбоцитов, не вызывает рефлекторного увеличения пульса, оказывает слабо выраженный натрийуретический эффект. Выраженность микроальбуминурии не увеличивается у пациентов с диабетической нефропатией. Лекарственный препарат не влияет на липиды плазмы, метаболические процессы. Эффект от приема однократной дозы амлодипина наблюдается через 2 часа, длится сутки.

    Показания к применению Амлодипина

    От чего таблетки используются?

    Препарат применяется при артериальной гипертонии, при вазоспастической стенокардии, стенокардии напряжения, декомпенсированной форме ХСН, безболевом варианте ишемии миокарда.

    Показания к применению Амлодипин Биоком являются теми же, так как действующие вещества данных лекарств совпадают.

    Противопоказания

    Противопоказаниями к применению препарата являются: непереносимость дигидропиридинов, беременность, тяжелое течение артериальной гипотонии, грудное кормление. При аортальном стенозе, артериальной гипотензии, остром инфаркте миокарда, патологии почек, детям до достижения совершеннолетия, при ХСН, митральном стенозе, пожилым пациентам с СССУ, ГОКМП Амлодипин назначается с осторожностью.

    Побочные действия Амлодипина

    Пищеварительный тракт: сухость во рту, желтушность кожных покровов, тошнота, повышение уровня ферментов печени, рвота, диспепсические расстройства, панкреатит, метеоризм, диарея, запоры, гиперплазия десен, боль в эпигастральной области, нарушения аппетита.

    Нервная система: судороги, изменение настроения, сонливость, головная боль, депрессия, нервозность, бессонница, недомогание, быстрая утомляемость, астения, тремор, парестезии, гиперестезии, амнезия, ажитация, апатия, атаксия.

    Сердечно-сосудистая система: желудочковая тахикардия, отечность, нарушения ритма, «приливы» крови к лицу, сердцебиение, загрудинные боли, падение кровяного давления, мигренб, экстрасистолия, трепетание предсердий, усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, подъем артериального давления.

    Мочеполовая система: полиурия, поллакиурия, никтурия, боли при мочеиспускании, нарушения сексуальных функций, нарушения потенции, дизурия.

    Опорно-двигательный аппарат: миастения, артроз, артралгия, миалгия.

    Кожные покровы: алопеция, ксеродермия, пурпура, дерматит. Также возможно развитие конъюнктивита, сыпи, кожного зуда, диплопии, нарушения зрительного восприятия, гинекомастии, звона в ушах, озноба, ксерофтальмии, нарушения аккомодации, паросмии, ринита, кашля, липкого пота, носового кровотечения, гипергликемии, жажды, повышенного потоотделения, извращения вкусового восприятия.

    Отзывы о побочных действиях Амлодипина встречаются довольно часто.

    Таблетки Амлодипин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Препарат принимают внутрь, начальная дозировка составляет 5 мг. Количество лекарства постепенно увеличивают в течение двух недель до максимального – 10 мг в день однократно. Поддерживающая, суточная дозировка при артериальной гипертонии составляет 2,5-5 мг. При вазоспастической стенокардии, стенокардии напряжения назначают однократный прием 5-10 мг в день. С целью профилактики приступов стенокардии показан ежедневный прием 10 мг. Пациентам с патологией почек, с низкой массой тела, невысоким ростом назначают по 2,5 мг в день, для достижения антиангинального эффекта – 5мг. Начальная дозировка при ХСН составляет 2,5 мг в сутки, дозировку постепенно повышают до 10 мг в день при хорошей переносимости медикамента.

    Инструкции по применению Амлодипин Тева, Амлодипин Фармак и Биоком являются аналогичными.

    Передозировка

    Сопровождается тахикардией, чрезмерным падением кровяного давления, периферической вазодилатацией. Требуется промывание желудка, контроль над диурезом и ОЦК, назначение энтеросорбентов, внутривенное введение допамина, глюконата кальция, поддерживающая и симптоматическая терапия. Гемодиализ признан неэффективным.

    Взаимодействие

    Индометацин (блокада синтеза простагландинов почечной системой,задержка ионов натрия), симпатомиметики, эстрогены, альфа-адреностимуляторы, НПВС ослабляют выраженность гипотензивного эффекта. Ингибиторы микросомального окисления усиливают риск развития побочных эффектов из-за повышения концентрации медикамента в крови, обратный эффект наблюдается при приеме индукторов микросомальных ферментов. Нитраты, «петлевые» диуретики, Верапамил, бета-адреноблокаторы, тиазидные диуретики, ингибиторы АПФ усиливают выраженность гипотензивного и антиангинального эффектов. Антипсихотические средства, альфа1-адреноблокаторы, хинидин, амиодарон, БМКК усиливают гипотензивное воздействие амлодипина. Варфарин, циметидин и дигоксин не влияют на фармакокинетические параметры. При приеме препаратов лития регистрируется увеличение нейротоксичности (шум в ушах, атаксия, диарея, тошнота, тремор, рвота). Препараты кальция снижают эффективность БМКК. Хинидин, прокаинамид усиливают отрицательное инотропное воздействие.

    Условия продажи

    Требуется рецепт.

    Условия хранения

    В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

    Срок годности

    Не более 3-х лет.

    Особые указания

    Достоверных сведений о безопасности амлодипина для кормящих и беременных женщин нет. Терапия требуется наблюдения у стоматолога для профилактики и своевременной диагностики гиперплазии десен, их кровоточивости и болезненности. Лекарственное средство не оказывает воздействия на плазменные концентрации холестерина, триглицеридов, глюкозы, мочевой кислоты, мочевины, азота, ЛПНП. Для медикамента не характерен синдром «отмены», однако пациентам рекомендуется постепенно снижать дозирование лекарственного средства перед его отменой.

    Препарат часто применяется в комбинации с различными активными веществами: Валсартан, Периндоприл, Лизиноприл, Бисопролол.

    Рецепт на латинском: Rp:  Tab. Amlodipini (Amlori=Norvasci)0,01                                          D.S.  1 таб. 1 р/д

    Аналоги Амлодипина

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    Чем можно заменить лекарство? Конечно любым препаратом синонимом, который содержит в своем названии слово «амлодипин». Аналогами лекарственного средства являются также медикаменты: Аген, Азомекс, Аладин, Амло, Амловас, Амловел, Амлодак, Амлодекс, Амлодин, Амлокор, Амлонг, Амлоприл, Вазодипин, Вазотал, Васкопин, Норвадин, Норваск, Нормодипин, Семлопин, Стамло, Тенокс, Тенсигал, Эмлодин.

    Отзывы об Амлодипине

    Отзывы врачей

    Препарат является эффективным средством при сердечных заболеваниях. Часто применяется для профилактики инфаркта и стенокардии. Лекарство и его дозировка обязательно должны назначаться врачом.

    Отзывы об Амлодипин Тева характеризуют средство как хороший препарат для снижения давления. Также плюсом является невысокая цена медикамента. Однако, часто проявляются и побочные эффекты.

    Цена Амлодипина, где купить

    Цена Амлодипина сильно зависит от производителя и имеет большой разброс.

    Купить Амлодипин Тева 5 мг можно за 130 рублей за 30 штук.

    Цена Амлодипин Прана составляет 50 рублей за такую же упаковку.

    medside.ru

    Амлодипин

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп); нечасто - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко - развитие или усугубление хронической сердечной недостаточности; очень редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, мигрень.

    Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; нечасто - недомогание, обморок, астения, гипестезия, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко - судороги, апатия, ажитация; очень редко - атаксия, амнезия.

    Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах.

    Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура.

    Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит; очень редко - кашель.

    Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, абдоминальная боль; нечасто - рвота, изменение режима дефекации (в т.ч. запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость во рту, жажда, извращение вкуса; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

    Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; очень редко - дизурия, полиурия.

    Со стороны половой системы и молочной железы: нечасто - импотенция, гинекомастия.

    Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, судороги мышц, артроз, миалгия (при длительном применении), боль в спине; редко - миастения.

    Со стороны кожных покровов: редко - повышенная потливость; очень редко - холодный липкий пот, ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, нарушение пигментации кожи.

    Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь; очень редко - ангионевротический отек, многоформная эритема, крапивница.

    Прочие: нечасто - звон в ушах, увеличение/снижение массы тела, озноб, носовое кровотечение; очень редко - паросмия, гипергликемия.

    www.vidal.ru

    Веро-Амлодипин (Vero-Amlodipine)

    Последняя актуализация описания производителем 31.07.2003

    Рекомендуются более актуальные описания:

    Амлодипин* (Amlodipine*) C08CA01 Амлодипин
    • Блокаторы кальциевых каналов

    1 таблетка содержит амлодипина (в виде бесилата) 5 или 10 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 1 или 3 упаковки.

    Фармакологическое действие — антигипертензивное, антиангинальное.

    Блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов (кальциевые каналы). Расширение сосудов приводит к понижению АД. Антиангинальный эффект обусловлен как уменьшением потребления кислорода, за счет расширения артериол и понижения ОПСС (постнагрузки), так и увеличением доставки кислорода вследствие дилатации главных коронарных артерий и артериол в ишемизированных и неизмененных зонах миокарда.

    После введения внутрь (прием пищи не влияет на всасывание) в терапевтических дозах хорошо резорбируется, достигая Cmax в крови через 6–12 ч. Абсолютная биодоступность составляет 64–80%. T1/2 — 35–50 ч. Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. С мочой выводятся 10% неизмененного препарата и 60% метаболитов.

    Артериальная гипертензия (средство первого ряда для монотерапии или в комбинации с др. гипотензивными препаратами), стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, или вариантная стенокардия), вазоспазм/вазоконстрикция, дилатационная (неишемическая) кардиомиопатия с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности (III-IV стадии), а также больным, рефрактерным к лечению нитратами или бета-адреноблокаторами (средство монотерапии или в комбинации с др. антиангинальными средствами).

    Гиперчувствительность (в т.ч. к др. дигидропиридинам), артериальная гипотензия, детский возраст.

    Не рекомендуется.

    Головная боль, отеки, усталость, сонливость, тошнота, боль в животе, приливы, сердцебиение и головокружение; реже — диспепсия, артралгия, астения, одышка, гиперплазия десен, гинекомастия, импотенция, увеличение частоты мочеиспускания, изменения настроения, судороги мышц, миалгия, кожный зуд, высыпания, зрительные расстройства; редко — многоформная эритема, желтуха и повышение уровня печеночных трансаминаз.

    Внутрь. При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза — 5 мг/сут; при необходимости дозу увеличивают до 10 мг/сут. Больным с дилатационной кардиомиопатией лечение начинают с дозы 2,5 мг/сут, увеличивая ее при хорошей переносимости до 10 мг/сут. Максимальная суточная доза — 10 мг. Коррекции дозы при одновременном приеме с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками не требуется.

    При температуре не выше 30 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    4 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
    I10 Эссенциальная (первичная) гипертензияАртериальная гипертония
    Артериальная гипертензия
    Артериальная гипертензия кризового течения
    Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
    Артериальная гипертония
    Внезапное повышение АД
    Гипертензивное нарушение кровообращения
    Гипертензивное состояние
    Гипертензивные кризы
    Гипертензия
    Гипертензия артериальная
    Гипертензия злокачественная
    Гипертензия эссенциальная
    Гипертоническая болезнь
    Гипертонические кризы
    Гипертонический криз
    Гипертония
    Злокачественная гипертензия
    Злокачественная гипертония
    Изолированная систолическая гипертензия
    Криз гипертензивный
    Обострение гипертонической болезни
    Первичная артериальная гипертензия
    Транзиторная артериальная гипертензия
    Эссенциальная артериальная гипертензия
    Эссенциальная артериальная гипертония
    Эссенциальная гипертензия
    Эссенциальная гипертония
    I15 Вторичная гипертензияАртериальная гипертония
    Артериальная гипертензия
    Артериальная гипертензия кризового течения
    Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
    Артериальная гипертония
    Вазоренальная гипертензия
    Внезапное повышение АД
    Гипертензивное нарушение кровообращения
    Гипертензивное состояние
    Гипертензивные кризы
    Гипертензия
    Гипертензия артериальная
    Гипертензия злокачественная
    Гипертензия симптоматическая
    Гипертонические кризы
    Гипертонический криз
    Гипертония
    Злокачественная гипертензия
    Злокачественная гипертония
    Криз гипертензивный
    Обострение гипертонической болезни
    Почечная гипертензия
    Реноваскулярная артериальная гипертензия
    Реноваскулярная гипертония
    Симптоматическая артериальная гипертензия
    Транзиторная артериальная гипертензия
    I20 Стенокардия [грудная жаба]Болезнь Гебердена
    Грудная жаба
    Приступ стенокардии
    Рецидивирующая стенокардия
    Спонтанная стенокардия
    Стабильная стенокардия
    Стенокардии синдром X
    Стенокардия
    Стенокардия (приступ)
    Стенокардия напряжения
    Стенокардия покоя
    Стенокардия прогрессирующая
    Стенокардия смешанная
    Стенокардия спонтанная
    Стенокардия стабильная
    Хроническая стабильная стенокардия
    I20.0 Нестабильная стенокардияБолезнь Гебердена
    Нестабильная стенокардия
    Стенокардия нестабильная
    I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмомБолезнь Гебердена
    Вазоспастическая стенокардия
    Вазоспастическая стенокардия Принцметала
    Вариантная стенокардия
    Кардиоспазм
    Коронароспазм
    Коронароспастическая стенокардия Принцметала
    Принцметала стенокардия
    Спазм коронарных артерий
    Спазм коронарных сосудов
    Стенокардия коронароспастическая
    Стенокардия Принцметала
    I42.0 Дилатационная кардиомиопатияДикротический пульс
    Дилатационная неишемическая кардиомиопатия
    Застойная кардиомиопатия
    Кардиомиопатия с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности
    Конгестивная кардиомиопатия
    Неишемическая кардиомиопатия
    I50.0 Застойная сердечная недостаточностьАнасарка сердечная
    Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность
    Застойная недостаточность кровообращения
    Застойная сердечная недостаточность с высокой постнагрузкой
    Застойная хроническая сердечная недостаточность
    Изменение функции печени при сердечной недостаточности
    Кардиомиопатия с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности
    Компенсированная хроническая сердечная недостаточность
    Отек при недостаточности кровообращения
    Отек сердечного происхождения
    Отек сердечный
    Отечный синдром при заболеваниях сердца
    Отечный синдром при застойной сердечной недостаточности
    Отечный синдром при сердечной недостаточности
    Отечный синдром при сердечной недостаточности или циррозе печени
    Правожелудочковая недостаточность
    Сердечная недостаточность застойная
    Сердечная недостаточность застойного типа
    Сердечная недостаточность с низким сердечным выбросом
    Сердечная недостаточность хроническая
    Сердечный отек
    Хроническая декомпенсированная сердечная недостаточность
    Хроническая застойная сердечная недостаточность
    Хроническая сердечная недостаточность

    Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

    Оставьте свой комментарий

    www.rlsnet.ru

    Амлодипин: описание, принцип действия и распределение активных компонентов препарата в организме

    Амлодипин является одним из основных лекарственных препаратов, применяемых для стабилизации артериального давления у больных с гипертонической болезнью и периодическими приступами стенокардии.

    Это гипотензивный медикамент относится к группе антагонистов кальция, хотя данное название не в полной мере отражает механизм его действия.

    Тем не менее, более правильным является используемый в зарубежной медицинской литературе термин «блокаторы кальциевых каналов».

    Чтобы лучше разобраться, как работают Амлодипин и его аналоги, необходимо сказать несколько слов об общей регуляции сосудистого тонуса.

    Стенки магистральных артерий, периферических артериол и всех остальных сосудов в организме состоят из клеток гладкой мускулатуры. Соответственно, напряжение мышц приводит к уменьшению их просвета и повышению давления, и наоборот.

    Управление этим процессом осуществляется при помощи нескольких механизмов:

    1. Импульсы симпатического и парасимпатического отделов вегетативной (периферической) нервной системы.
    2. Ауторегуляция, изменение тонуса сосудов за счет местного возбуждения или расслабления, это происходит в артериях головного мозга, почек, легких, печени.
    3. Гуморальная регуляция при помощи веществ, циркулирующих в крови. Это гормоны (ренин, вазопрессин, адреналин, тироксин и некоторые другие), различные метаболиты (например, углекислый газ или молочная кислота), ионы калия и кальция. И если калий оказывает сосудорасширяющее воздействие, то кальций приводит к противоположному эффекту.

    Нужно сказать, что по такому принципу осуществляется регуляция артериального давления и у взрослых, и у детей. Ионы кальция (Са2+) не только участвуют в управлении тонусом сосудов, но и обеспечивают массу других процессов, необходимых для нормальной жизнедеятельности. Их концентрация в крови повышается при ишемической болезни, гипоксии, аритмии и некоторых других патологиях.

    В большом количестве они стимулируют обмен веществ на клеточном уровне, повышая их потребность кислороде, вызывают нарушение функций многих органов, способствуя деструктивным изменениям в клетках. Транспорт ионов кальция внутрь клетки происходит с помощью специфических белков — кальциевых каналов.

    К настоящему времени известно несколько их видов, обозначаемых буквами латинского алфавита L, T, N, P, Q, R, отличающихся по скорости проводимости и местонахождению. Каналы L-типа обеспечивают медленный проход ионов кальция в клетку.

    Они расположены в миокарде, в синусном и атриовентрикулярном узлах проводящей системы сердца, гладкомышечной ткани сосудов, мочеточников, скелетной мускулатуре и других органов дыхательной, пищеварительной и мочеполовой систем. L-каналы также есть и на мембране тромбоцитов.

    Медикаменты из группы антагонистов кальция объединяет способность обратимо блокировать медленные кальциевые каналы L-типа, не влияя на общую концентрацию ионов кальция в организме. В кардиологической практике эти лекарства применяют с конца 70-х годов прошлого века, с тех пор их состав совершенствовался.

    В настоящее время различают несколько групп антагонистов кальция:

    1. Бензотиазепины (основной представитель Дилтиазем).
    2. Фенилалкиламины (например, Верапамил).
    3. Производные дигидропиридина, это самая многочисленная группа, к которой и относится Амлодипин.

    С 1995 года была принята дополнительная классификация, основанная на тканевой селективности препаратов и продолжительности их действия. Амлодипин относится к лекарствам второго поколения (в соответствии с некоторыми источниками — третьего). Он избирательно влияет на кальциевые каналы, расположенные в кардиомиоцитах и стенках сосудов, включая коронарные и мозговые артерии.

    Амлодипин обладает такими свойствами:

    • антигипертензивное;
    • антиангинальное (то есть уменьшают потребность миокарда в кислороде, снижение постнагрузки и устранение симптомов ишемии);
    • повышает приток крови к жизненно важным органам (сердцу, головному мозгу, почкам);
    • диуретическое с выделением с мочой ионов натрия;
    • нефропротекторное, благодаря улучшению внутрипочечной гемодинамики, предотвращению кальциноза тканей;
    • замедляют атеросклеротические изменения в сосудах.

    Амлодипин, как и большинство других антагонистов кальция, назначают больным внутрь в виде таблеток. После приема препарат быстро всасывается из пищеварительного тракта, при соблюдении инструкции по применению его биодоступность достигает 80%.

    В плазме крови Амлодипин связывается с белками, преимущественно с альбуминами и в меньшей степени с липопротеидами. Максимальная концентрация наблюдается через 6-12 часов, а постоянная — после регулярного лечения в течение 7-10 дней.

    Активное вещество таблеток подвергается медленному метаболизму в печени и выводится почками. По отзывам врачей и пациентов, в отличие от других гипотензивных препаратов (например, из группы β-адреноблокаторов) Амлодипин не влияет на потенцию, однако может вызвать отеки нижних конечностей.

    В настоящее время интерес представляет сочетание антагонистов кальция с антигипертензивными препаратами других фармакологических групп. Например, доктора часто назначают для купирования повышенного артериального давления Амлодипин вместе с ингибитором ангиотензин превращающего фермента (АПФ) Эналаприлом.

    Сейчас на рынке появились комбинированные таблетки, отличающиеся по цене, в состав которых входят блокаторы кальциевых каналов, гиполипидемическое средство и ингибитор АПФ либо β-адреноблокатор.

    Лекарство от давления Амлодипин выпускается в форме таблеток по 2,5, 5 и 10 мг. Упаковка может содержать 30, 60 или 90 штук. Пациентам в составе комплексной терапии выписывают лекарство Амлодипин.

    От чего назначают:

    • Хроническая ишемическая болезнь сердца, которая сопровождается приступами стенокардии, Амлодипин может применяться самостоятельно либо в комбинации с медикаментами группы β-адреноблокаторов.
    • Гипертоническая болезнь. По сравнению с другими антагонистами кальция, тканевая селективность Амлодипина выше, и, оказывая гипотензивный эффект, он не влияет на сократительную способность миокарда, функцию синусового узла и атрио-вентрикулярную проводимость.

    Амлодипин не применяют устранения симптомов приступов стенокардии, для этого необходимы нитраты (например, Нитроглицерин). Однако при длительном приеме препарат предотвращает их.

    Абсолютными противопоказаниями к лечению заболеваний, от чего назначают Амлодипин, являются:

    • непереносимость или аллергическая реакция на производные дигидропиридина;
    • детский возраст (до 18 лет) в связи с отсутствием клинических испытаний, доказывающих эффективность препарата для применения у ребенка;
    • стойкое состояние гипотонии, если показатель «нижнего» систолического давления составляет 90 мм.рт.ст. и меньше;
    • кардиогенный шок;
    • реабилитация после инфаркта миокарда (в первые 3 — 4 недели);
    • стеноз аорты и обструкция сосудов левого желудочка.

    Коррекция дозы и контроль за состоянием больного необходим в таких случаях:

    • выраженные симптомы брадикардии;
    • нарушение функции синусового узла;
    • тяжелые патологии печени (замедляется метаболизм и выведение препарата), однако почечная недостаточность не влияет на концентрацию Амлодипина в крови и не является противопоказанием к его назначению;
    • пожилой возраст, дозировку препарата увеличивают очень медленно;
    • стеноз митрального клапана;
    • застойная сердечная недостаточность, длительный прием Амлодипина повышает риск отека легких.

    Отдельно производители подчеркивают, что Амлодипин (от чего назначают описано выше) не влияет на результаты лабораторных исследований крови и мочи. Также доктора обращают внимание, что в сочетании с головокружением и головной болью препарат замедляет скорость реакции. Поэтому его нужно принимать с осторожностью пациентам, чья работа зависит от концентрации внимания.

    Из всех антагонистов кальция Амлодипин, форма выпуска которого одинакова и не зависит от производителя, является самым популярным среди кардиологов.

    Понятно, что многие отечественные и зарубежные фармацевтические компании наладили выпуск этого медикамента.

    Для обозначения той или иной фирмы — изготовителя к оригинальному названию активного компонента добавляют полное или сокращенное наименование производителя.

    Однако это не влияет на то, от чего помогает Амлодипин. Например, это:

    • Амлодипин Зентива от одноименной компании, одного из подразделений французской корпорации Sanofi;
    • Веро-Амлодипин производства российской «Верофарм»;
    • Амлодипин Тева, Израиль;
    • Амлодипин-ЗТ украинской фирмы «Здоровье»;
    • Амлодипин Сандоз, препарат производится в Словении представительством швейцарской компании Sandoz;
    • Амлодипин Прана от российской «Пранафарм»;
    • Амлодипин Аджио, производства Индии.

    Этот список можно продолжать, не считая многочисленных препаратов под обычным названием Амлодипин (от чего помогает лекарство лучше уточнить у врача), который выпускает около десятка отечественных фармацевтических заводов. Отдельно нужно остановиться на комбинированных средствах, которые содержат Амлодипин, перечень заболеваний, от чего помогают эти препараты, тот же.

    Однако данные лекарства эффективнее:

    • Нипертен Комби (амлодипин + блокатор адренорецепторов типа β бисопролол);
    • Амзаар (амлодипин + антагонист ангиотензиновых рецепторов лозартан), дополнительный компонент повышает устойчивость к физическим нагрузкам, снижает общее периферическое сопротивление сосудов и нормализует давление в малом (легочном) круге кровообращения;
    • Дуплекор (амлодипин + гиполипидемический компонент аторвастатин), медикамент назначают при гипертензии в сочетании с атеросклерозом, препарат снижает уровень холестерина и липопротеинов низкой плотности;
    • Ко-дальнева (амлодипин + ингибитор АПФ периндоприл + диуретик индапамид), лекарство оказывает выраженный гипотензивный эффект.

    Перечень подобных комбинированных препаратов гораздо длиннее, однако принцип сочетания Амлодипина с другими компонентами, усиливающими его действие, сохраняется. С учетом тенденции к росту числа заболеваний сердечно-сосудистой системы из-за атеросклероза, интерес для врачей представляет соединение со статинами, которые оказывают гиполипидемическое действие.

    Подбор комбинированных препаратов на основе Амлодипина должен осуществлять только врач.

    Остановимся на инструкции по применению монопрепарата, она одинакова для любой его разновидности, вне зависимости от производителя. Обычно начальная суточная для уменьшения потребности миокарда в кислороде и профилактики приступов стенокардии дозировка составляет 5 мг.

    Принимают таблетку Амлодипина 1 раз в сутки, причем степень ее растворения в пищеварительном тракте и всасывания активного компонента не зависит от еды.

    При отсутствии эффекта количество лекарства повышают до 10 мг в сутки (пьют также один раз в день). Для пациентов пожилого возраста лечение начинают с применения таблеток по 2,5 мг, а затем дозировку увеличивают.

    Суточное количество Амлодипина не должно превышать 10 мг.

    Таблетки от давления Амлодипин: побочные действия, передозировка, применение при беременности

    Артериальная гипертония при беременности рассматривается в числе приоритетных проблем современной медицины, так как, по данным экспертов ВОЗ, с ней сталкиваются 15-20% женщин в период вынашивания ребенка.

    Повышение артериального давления возникает на фоне физиологической гипертрофии миокарда (его масса к концу последнего триместра возрастает до 30%), увеличением частоты сердечных сокращений, тонуса сосудов под действием половых гормонов. Обычно в таком случае Амлодипин при беременности не нужен, достаточно препаратов на основе магния и легких успокоительных.

    Когда беременным необходима гипотензивная терапия? Однозначного ответа на этот вопрос нет. Медики сходятся во мнении, что женщины, относящиеся к низкой группе риска (с артериальным давлением до 140-160/90-110 мм.рт.ст. должны наблюдаться в специализированном стационаре. И если нет признаков поражения различных органов, таблетки Амлодипин не назначают.

    Необходимо отметить, что по понятным причинам клинических испытаний препарата на предмет влияния на будущий плод не проводилось. Поэтому для лечения гипертензии у беременных выбирают максимально безопасное лекарство с минимумом побочных эффектов и осложнений.

    Этим критериям отвечают блокаторы кальциевых каналов последнего поколения с пролонгированным действием, а именно таблетки Амлодипин (или его аналог Нормодипин).

    Несмотря на многочисленные данные о безопасности Амлодипина, основанные на наблюдении за детьми, которые родились после лечения этим препаратом в течение второго и третьего триместров беременности, до 8 недели развития плода от медикаментов лучше воздержаться. Именно в этот период происходит органогенез, и эмбрион чувствителен к токсичному воздействию лекарственных средств.

    Активный компонент таблеток Амлодипина (амлодипина бесилат) выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости лечения лактацию следует остановить.

    Основные побочные эффекты от таблеток Амлодипин связаны с его вазодилатирующим (то есть расслабляющим) действием на периферические сосуды.

    Поэтому чаще остальных возникают:

    • головная боль;
    • жар, покраснение лица и шеи;
    • нарушения сердечного ритма (тахикардия или брадикардия);
    • отеки голеней;
    • снижение артериального давления;
    • сонливость;
    • головокружение.

    Гораздо реже развиваются осложнения со стороны пищеварительной, выделительной и других систем:

    • запор или, наоборот, диарея;
    • тошнота, рвота;
    • боль в животе;
    • отсутствие аппетита;
    • жажда из-за сухости слизистой оболочки ротовой полости;
    • обратимые поражения печени;
    • одышка;
    • учащенное болезненное мочеиспускание;
    • мышечная боль, судороги;
    • кожная сыпь, появление пигментных пятен.

    Передозировка таблеток Амлодипина очень опасна, так как препарат может вызвать сильное понижение артериального давления и брадикардию. Ухудшение состояния чревато летальным исходом. Поэтому при появлении первых симптомов необходимо дать большую дозу адсорбента (активированного угля), уложить, приподняв ноги, и вызвать врачей.

    В стационаре применяют лекарственные средства для поддержания нормального функционирования сердечно-сосудистой системы, обеспечивают постоянный контроль ритма сокращений миокарда, работы легких и объема мочеиспускания.

    Упаковка препарата обычно содержит несколько блистеров с таблетками Амлодипина. Помимо основного компонента, в их состав входят вспомогательные вещества, которые облегчают прессовку на фабрике, растворение в пищеварительном тракте и распределение в организме. Это микрокристаллическая целлюлоза, картофельный крахмал, лактоза, кальция и магния стеарат.

    Таблетки от давления Амлодипин сочетаются с препаратами для лечения сахарного диабета, нестероидными противовоспалительными средствами, большинством антибиотиков (за исключением Кларитромицина, Эритромицина и их аналогов), алкоголем (в разумных количествах).

    Гипотензивный эффект таблеток Амлодипина усиливают такие группы медикаментов:

    • нитраты;
    • ингибиторы АПФ;
    • диуретики;
    • статины;
    • нейролептики;
    • α- и β-адреноблокаторы;
    • противовирусные препараты.

    Концентрация Амлодипина в крови повышается при употреблении большого количества выпитого грейпфрутового сока, поэтому этот напиток лучше исключить из рациона.

    Эффективность таблеток от давления Амлодипин снижается под воздействием препаратов кальция, противогрибковых средств Кетоконазола и Итраконазола. Особенно побочные эффекты от сочетания Амлодипина с перечисленными медикаментами выражены в пожилом возрасте.

    Лекарство Амлодипин от давления: аналоги, цены и отзывы

    Аналогов лекарства Амлодипин много. Состав у этих препаратов одинаков, принцип действия тот же. Они снижают нагрузку на миокард, тонус коронарных и периферических сосудов.

    Вместо Амлодипина кардиолог может предложить (для адекватного сравнения будут приведены цены за 30 таблеток по 5 мг):

    • Амловас, производство Индия, 300 рублей;
    • Тенокс, фирма KRKA, Словения, 272 рубля;
    • Нормодипин, Gedeon Richter, Венгрия — Россия, 370 рублей;
    • Гемитон, Германия, 70 евро;
    • Норваск, Пфайзер, США, 540 рублей.

    Стоимость лекарства Амлодипин российского производства, а также Амлодипин Сандоз и Амлодипин Тева колеблется в пределах 150-180 рублей. Однако врачи опровергают расхожее мнение (которое также активно распространяется в соцсетях) о полном сходстве всех перечисленных препаратов, когда, например, Норваск ничем не отличается от Амлодипина.

    Большую роль в производстве любого препарата играет степень очистки активной субстанции, различные вспомогательные вещества (и их точная концентрация). Именно эти показатели и обеспечивают биодоступность, а, следовательно, и эффективность лекарственного средства, меньшую выраженность побочных осложнений.

    И по этой же причине Нормодипин или Норваск у конкретного пациента оказывает сосудорасширяющее и гипотензивное действие, а лекарство Амлодипин нет. К слову, данная ситуация наблюдается не всегда.

    По отзывам кардиологов Амлодипин от давления улучшает отдаленный прогноз и гипертонией, отягченной другими патологиями (сахарным диабетом, ишемической болезнью сердца, нарушениями мозгового кровообращения) за счет предотвращения приступов стенокардии, расслабления гладкой мускулатуры и расширения стенки сосудов. К тому же препарат обеспечивает поддержание нормального уровня артериального давления без каких-либо выраженных побочных эффектов.

    med88.ru

    Амлодипин: инструкция по применению, показания, дозировки и аналоги

    Действующее вещество препарата – амлодипина бесилат, является блокиратором кальциевых каналов и снижает уровень поступления кальция преимущественно в клетки гладкой мускулатуры артериол. На кардиомиоциты практически не оказывает никакого ощутимого влияния, рефлекторная тахикардия при использовании Амлодипина не наблюдается.

    С одной стороны происходит снижение потребности миокарда в кислороде и, с другой стороны, амлодипин вызывает расширение более крупных коронарных артерий и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает дополнительное поступление кислорода к миокарду при спазмах мелких коронарных артерий.

    Именно этот факт и лежит в основе терапевтического эффекта – снижения артериального давления и используется для лечения и профилактика заболеваний сердца.

    Амлодипин фото

    Простыми словами Амлодипин расширяет артерии и артериолы, снимает нагрузку с миокарда, “разгружая» сердце.

    Действие лекарства появляется уже через 6 – 8 часов, и длится до 24 часов в зависимости от дозировки и срока применения. При длительной терапии, когда происходит насыщение организма, действие лекарства достигает 48 часов.

    При каком давлении назначают амлодипин? Инструкция по применению дает однозначный ответ назначения и дозировки препарата — кратко, при повышенном. Но, не стоит рассматривать таблетки амлодипин как средство от давления, это лекарство более широкого спектра действия.

    Показания к применению Амлодипин

    • Артериальная гипертензия (монотерапия или в составе лечебной схемы с др. гипотензивными ЛС).
    • Стабильная стенокардия напряжения.
    • Вазоспастическая стенокардия (монотерапия или в комбинации).
    • Безболевая ишемия миокарда.
    • Декомпенсированная ХСН (в качестве вспомогательной терапии).
    • Стенокардия Принцметала (в составе комплексного лечения).

    Для чего назначают амлодипин? Назначают для снижения давления и в составе комплексной терапии изложенных выше заболеваний. В некоторых случаях используется для профилактики сердечных заболеваний и риска возникновения инфаркта. Назначение таблеток амлодипин должен делать врач, самолечение запрещено. Амлодипин может вызывать отеки легкой степени.

    У активного вещества препарата сложное взаимодействие с другими лекарственными веществами и достаточно ограничений и противопоказаний.

    Инструкция по применению Амлодипин, дозировка

    При артериальной гипертензии и хронической стабильной стенокардии начальную дозировку взрослым назначают — 1 таблетку Амлодипин 5 мг \ 1 раз в сутки. После контроля АД, по необходимости, в зависимости от индивидуальной реакции больного, дозу в течение 2 недель увеличивают до максимальной дозы –10 мг 1 раз в сутки.

    При артериальной гипертензии поддерживающая доза – 2.5-5 мг/сут.

    Для лечения стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — от 5 до 10 мг/сут единоразово (1 таблетка Амлодипин 5 \ 10).

    Для профилактики приступов стенокардии поддерживающая дозировка – 10 мг/сут.

    Пожилым пациентам или людям с болезнями печени требуется уменьшение начальной дозировки и контроль АД при первом употреблении преарата (2-4 часа). Начальная доза рекомендуется 2.5 мг 1 раз в день. При хорошей реакции (по необходимости) дозу плавно увеличивают до 10 мг 1 раз в день, контролируя давление.

    Особые указания: Изменения дозы амлодипина при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-блокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

    Амлодипин может применяться в обычных дозах для лечения больных с почечной недостаточностью, так как препарат метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, 10% выделяется с мочой в неизмененном виде.

    Применение препарата при печеночной недостаточности, хроническом алкоголизме требует особой осторожности. Возможно проведение дополнительных анализов.

    Возможно применение амлодипина для лечения пациентов с дилатационной (неишемической) кардиомиопатией, сопровождающейся тяжелой формой хронической сердечной недостаточности.

    Тиазидные и петлевые диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальное и гипотензивное действие Амлодипина, применять под контролем специалиста.

    В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.

    Резкое выраженное падение артериального давления (АД), тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.

    В первую очередь необходимо избавиться от остатков лекарства в ЖКТ — промывание, прием абсорбентов. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение кальция глюконата. Возможно применение сосудосуживающих ЛС (по показаниям). Симптоматическая и поддерживающая терапия. Проведение гемодиализа не эффективно.

    Противопоказания Амлодипин

    • Артериальная гипотензия в тяжелой форме,
    • Повышенная чувствительность,
    • Кардиогенный шок,
    • Клинически значимый аортальный стеноз,
    • Беременность и кормление грудью.
    • Детский возраст до 18 лет (нет соответствующего клинического опыта).

    Назначение препарата с повышенной осторожностью:

    • Сахарный диабет.
    • Сердечная недостаточность в хронической форме.
    • Артериальная гипотензия.
    • Печеночная недостаточность.
    • Митральный стеноз.
    • Стеноз устья аорты.

    В подавляющем большинстве лечение Амлодипином переносится хорошо большинством пациентов. По отзывам кардиологов многие побочные действия амлодипина связаны с нарушением инструкции по применению, передозировкой или совмещением с другими ЛС без разрешения врача. Вероятность возникновения некоторых реакций не превышает тестовую норму при применении плацеболо. Чаще всего наблюдаются при применении амлодипина отеки легкой степени, не требующие прекращения терапии.

    • периферические отеки,
    • тахикардия,
    • гиперемия кожных покровов,
    • артериальная гипотензия, аритмии, одышка,
    • тошнота, боли в животе,
    • головная боль, усталость, сонливость,
    • головокружение,
    • кожная сыпь, зуд, крапивница,
    • боли в конечностях.

    Нежелательно применение Амлодипин одновременно с с противовирусными лекарствами, нейролептиками, препаратами кальция и лития.

    Управление автотранспортом

    Отдельного запрета нет, но нужно помнить о возможной сонливости и других эффектах понижения давления.

    Аналоги Амлодипин

    Выбирая чем заменить амлодипин обращайте внимание на действующее вещество аналогов (они бывают структурные и по механизму действия) и его концентрацию. Мы не рекомендуем производить замену Амлодипин на дешевый аналог без врачебной консультации. У препаратов могут быть другие побочные эффекты и прочее, связанное с другими доп. веществами в составе.

    Аналоги (список):

    • Амловакс;
    • Норвакс;
    • Веро-амлодипин;
    • Амлодипин-Фармак;
    • Амлодипин Тева;
    • Нормодипин.

    Важно – инструкция по применению амлодипин, указанная цена и отзывы к аналогам отношения не имеют. Не применяйте для замены препараты по инструкции к амлодипину! Достаточно схожее действие и концентрация АВ у аналогов по названию, например Амлодипин-Фармак, имеющий сходную инструкцию по применению и список показаний и противопоказаний.

    Годность

    3 года.

    Хранение

    В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 0С. Хранить в недоступном для детей месте.

    aptechka-online.com


    Смотрите также