Будесонид формотерол торговое название


Будесонид + Формотерол (Budesonide + Formoterol)

Будесонид + ФормотеролBudesonidum + Formoterolum (род. Budesonidi + Formoteroli)
  • Бета-адреномиметики в комбинациях

Фармдействие. Комбинированное бронхолитическое средство, содержащее ГКС для местного применения и селективный бета2-адреностимулятор, проявляющие аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы. Будесонид — ингаляционный ГКС, в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное действие (имеет меньшую частоту побочных эффектов, чем системные ГКС). Формотерол — селективный агонист бета2-адренергических рецепторов, вызывающий расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронхолитическое действие наступает быстро, в течение 1–3 мин после ингаляции, и сохраняется в течение 12 ч после ингаляции разовой дозы. Добавление формотерола к будесониду уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшает функцию бронхов и уменьшает частоту обострений заболевания. Влияние на функцию бронхов соответствует таковому комбинации монопрепаратов будесонида и формотерола и превышает действие одного будесонида. Препарат обладает хорошей переносимостью.

Фармакокинетика. Биоэквивалентен соответствующим монопрепаратам в отношении системного действия будесонида и формотерола (наблюдается несколько более выраженное усиление супрессии кортизола по сравнению с монопрепаратами, клинического значения не имеет). Фармакокинетические показатели для соответствующих ЛС были сравнимы после назначения будесонида и формотерола в виде монопрепаратов и в составе комбинированного препарата. Для будесонида при введении в составе комбинированного препарата AUC несколько больше, всасывание происходит быстрее и величина Cmax в плазме — выше. Для формотерола при введении в составе комбинированного препарата Cmax в плазме совпадала с таковой для монопрепарата. Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется, TCmax — 30 мин. Концентрация будесонида в легких после ингаляции — 32–44% от доставленной дозы. Системная биодоступность — 49% от доставленной дозы. Ингалируемый формотерол быстро абсорбируется, TCmax — 10 мин. Концентрация формотерола в легких после ингаляции — 28–49% от доставленной дозы. Системная биодоступность — 61% от доставленной дозы. Связь с белками плазмы — 50% у формотерола и 90% у будесонида. Объем распределения для формотерола — 4 л/кг и для будесонида — 3 л/кг. Формотерол метаболизируется путем конъюгации с образованием активных О-деметилированных метаболитов, в основном в виде инактивированных конъюгатов. Будесонид подвергается интенсивному метаболизму (около 90%) при «первом прохождении» через печень с образованием метаболитов, обладающих низкой ГКС активностью. ГКС активность основных метаболитов — 6-бета-гидроксибудесонида и 16-альфа-гидроксипреднизолона — не превышает 1% от таковой будесонида. Нет доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом. Основная часть дозы формотерола подвергается метаболизму в печени и затем выводится почками (8–13% доставленной дозы формотерола выводится в неизмененном состоянии). Формотерол имеет высокий системный клиренс — 1,4 л/мин; T1/2 — 17 ч. Будесонид метаболизируется преимущественно с участием фермента CYP3A4. Метаболиты будесонида выводятся почками в неизмененном виде или в форме конъюгатов. В моче обнаруживается только незначительное количество неизмененного будесонида. Будесонид имеет высокий системный клиренс — 1,2 мл/мин; T1/2 после в/в введения — 4 ч. Фармакокинетика будесонида или формотерола у детей и пациентов с почечной недостаточностью не изучена, скорость выведения будесонида и формотерола может снижаться у пациентов с заболеваниями печени.

Показания. Бронхиальная астма (недостаточно контролируемая приемом ингаляционных ГКС и бета2-адреностимуляторов короткого действия или адекватно контролируемая ингаляционными ГКС и бета2-адреностимуляторами длительного действия).

Противопоказания. Гиперчувствительность к будесониду, формотеролу или лактозе. Детский возраст (до 6 лет).

С осторожностью. Беременность, период лактации, туберкулез легких, грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, неконтролируемая гипокалиемия, ГОКМП, тяжелая артериальная гипертензия, аневризма, ИБС, тахиаритмия, декомпенсированная ХСН, удлиненный интервал QT.

Дозирование. Ингаляционно. Подбор дозы производится индивидуально и зависит от тяжести заболевания. Взрослым и детям старше 6 лет: при использовании порошка для ингаляций, содержащего будесонид и формотерол в соотношении 80 мкг/4,5 мкг/доза — 1–2 ингаляции 2 раза в день; взрослым и детям 12 лет и старше: при использовании препарата 160 мкг/4,5 мкг/доза — 1–2 ингаляции 2 раза в день.

После достижения оптимального контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне назначения препарата 2 раза в день возможно снижение дозы до наименьшей эффективной.

Побочное действие. Частые (более 0,01%): головная боль, тахикардия, тремор, кандидоз и раздражение слизистой оболочки ротоглотки, кашель, хрипота.

Менее частые (0,01–0,001%): судороги мышц, возбуждение, беспокойство, тошнота, головокружение, нарушения сна.

Редкие (менее 0,001%): экзантема, крапивница, зуд, бронхоспазм.

Очень редкие: будесонид — депрессия, нарушение поведения (главным образом у детей), системные побочные эффекты ГКС (подавление функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта и повышение внутриглазного давления), реакции гиперчувствительности немедленного или замедленного типов (в т.ч. дерматит, ангионевротический отек и бронхоспазм), появление кровоподтеков и «синяков».

Формотерол — стенокардия, гипергликемия, изменение вкуса, лабильность АД, парадоксальный бронхоспазм, аритмия, фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия.

Передозировка. Симптомы: тремор, головная боль, сердцебиение и тахикардия, снижение АД, метаболический ацидоз, гипокалиемия и гипергликемия. При длительном приеме чрезмерных доз — системное действие ГКС (гиперкортицизм и подавление функции надпочечников).

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие. Прием 200 мг кетоконазола 1 раз в день увеличивает концентрацию в плазме перорально принимаемого будесонида в дозе 3 мг в среднем в 6 раз. При назначении кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация последнего в плазме повышается в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционным будесонидом отсутствует, однако следует ожидать заметного увеличения концентрации препарата в плазме (если невозможно исключить подобное сочетание, интервал между назначением кетоконазола и будесонида следует максимально увеличить или снизить дозы будесонида). Др. ингибиторы CYP3A4, вероятно, также могут значительно увеличить концентрацию будесонида в плазме.

Блокаторы бета-адренергических рецепторов (в т.ч. в виде глазных капель) ослабляют действие формотерола.

Хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные ЛС (терфенадин), ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты повышают риск развития удлинения интервала QT и желудочковых аритмий.

Допамин, левотироксин натрия, окситоцин и этанол снижают переносимость бета2-адреностимуляторов миокардом.

Ингибиторы МАО, фуразолидон и прокарбазин увеличивают риск повышения АД.

Галогенсодержащие углеводородные ЛС для общей анестезии повышают риск развития аритмий.

Др. бета-адреностимуляторы усиливают выраженность побочных эффектов формотерола.

Производные ксантина, МКС, некоторые диуретики, сердечные гликозиды увеличивают риск развития гипокалиемии.

Особые указания. Порошок для ингаляций, содержащий будесонид и формотерол в соотношении 80/4,5 мкг/доза, не показан пациентам с тяжелой бронхиальной астмой.

Не предназначается для первоначального подбора терапии на первых этапах лечения бронхиальной астмы.

Рекомендуется постепенное снижение дозы препарата перед прекращением лечения.

Увеличение частоты приема бронходилататоров для неотложной помощи указывает на ухудшение течения основного заболевания и служит основанием для пересмотра тактики лечения бронхиальной астмы.

Для минимизации возможности развития грибкового поражения ротоглотки необходимо полоскать рот водой после каждой ингаляции.

Нет данных об использовании препарата для купирования острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам следует строго рекомендовать все время иметь при себе ЛС для неотложной помощи.

Лечение не следует начинать в период обострения бронхиальной астмы. Как и при любой др. ингаляционной терапии возможно возникновение парадоксального бронхоспазма (в этом случае следует пересмотреть тактику лечения и при необходимости назначить альтернативную терапию).

Проявление системного действия при проведении ингаляционной терапии менее вероятно, чем при использовании пероральных ГКС. Однако оно может проявиться при приеме любых ингаляционных ГКС, особенно при использовании высоких доз в течение длительного периода времени (очень важно использовать наименьшую эффективную дозу ингаляционных ГКС, которая обеспечивает оптимальный контроль симптомов бронхиальной астмы).

Врачам необходимо тщательно наблюдать за ростом детей и подростков, которые длительно принимают ГКС в любой лекарственной форме, и оценивать соотношение преимущества терапии ГКС и возможного риска задержки роста.

В случае, если на фоне предшествующей системной терапии ГКС была нарушена функция надпочечников, следует принять меры предосторожности при переводе пациентов на ингаляционное лечение препаратом (у пациентов, прекращающих терапию пероральными ГКС, в течение длительного времени может сохраняться недостаточная функция надпочечников). В стрессовых ситуациях всегда необходимо помнить о возможности остаточного нарушения функции надпочечников у таких пациентов.

Нет клинических данных об применении препарата или совместного использования формотерола и будесонида во время беременности. У беременных женщин применять препарат следует только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, при этом следует использовать наименьшую эффективную дозу будесонида, необходимую для поддержания адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы.

Не известно проникает ли формотерол или будесонид в грудное молоко женщин (препарат может быть назначен кормящим женщинам, только если ожидаемая польза для матери больше, чем любой возможный риск для ребенка).

В период лечения рекомендуется контролировать концентрацию K+ в сыворотке крови, а также глюкозы у пациентов, страдающих сахарным диабетом.

Содержит лактозу (менее 1 мг/доза). Обычно такое количество не вызывает проблем у пациентов с непереносимостью лактозы.

[1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. - Т.2, ч.1 - 568 с.; ч.2 - 560 с. Перейти

www.rlsnet.ru

Формисонид-натив - официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Противоастматические средства Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛП-003487

Торговое название препарата:

Формисонид®-натив

МНН или группировочное название:

Будесонид+Формотерол

Лекарственная форма:

порошок для ингаляций дозированный

Состав на одну капсулу:

Активное вещество: 80 мкг +4,5 мкг 160 мкг +4,5 мкг 320 мкг +9 мкг
Будесонид 80 мкг 160 мкг 320 мкг
Формотерола фумарата дигидрат 4,5 мкг 4,5 мкг 9 мкг
Вспомогательные вещества:
Натрия бензоат 0,02 мг 0,02 мг 0,02 мг
Лактозы моногидрат до 12,0 мг до 12,0 мг до 12,0 мг
Капсула:
Краситель карамель 1,4388% - -
Краситель хлорофиллин-медь натрия и калия - - 0,2%
Гипромеллоза до 100% 100% до 100%

Описание.Дозировка 80 мкг+4,5 мкг: твердые капсулы № 3, прозрачные, светло-коричневого цвета. Дозировка 160 мкг+4,5 мкг: твердые капсулы № 3, прозрачные, бесцветные, со слегка желтоватым оттенком.Дозировка 320 мкг+9 мкг: твердые капсулы № 3, прозрачные, зелёного цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Бронходилатирующее средство комбинированное (р2-адреномиметик селективный + глюкокортикостероид местный)

Код ATX: R03AK07

Фармакологические свойстваФармакодинамика Формисонид®-натив - комбинированный препарат, содержит формотерол и будесонид, которые имеют разные механизмы действия и проявляют аддитивный эффект в отношении выраженности симптомов бронхиальной астмы (БА), улучшения функции легких и снижения частоты обострений бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ). Особые свойства будесонида и формотерола дают возможность использовать их комбинацию при лечении бронхиальной астмы одновременно в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов, или как поддерживающую терапию.

Будесонид - глюкокортикостероид (ГКС), после ингаляции в рекомендованных дозах оказывает быстрое (в течении нескольких часов) и дозозависимое противовоспалительное действие на дыхательные пути, уменьшая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы. При назначении ингаляционного будесонида отмечается меньшая частота возникновения серьезных нежелательных эффектов, чем при применении системных ГКС. Будесонид уменьшает выраженность отека слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Точный механизм противоспалительного действия ГКС неизвестен.

Формотерол - селективный (р2-адреномиметик (селективный агонист р2-адренорецепторов), вызывает быстрое и длительное расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронходилатирующее действие является дозозависимым, наступает в течение 1-3 минут после ингаляции и сохраняется в течение как минимум 12 часов после приема разовой дозы.

Действие препарата Формисонид®-натив на функцию легких соответствует действию комбинации монопрепаратов будесонида и формотерола и превышает действие одного будесонида.

Фармакокинетика Фармакокинетические показатели для соответствующих веществ сравнимы после назначения будесонида и формотерола в виде монопрепаратов и в составе комбинации. Для будесонида, при введении в составе комбинированного препарата, площадь под кривой «концентрация-время» (АUС) несколько больше, всасывание препарата происходит быстрее и величина максимальной концентрации в плазме крови выше.

Для формотерола при введении в составе комбинированного препарата максимальная концентрация в плазме крови совпадает с таковой для монопрепарата.

32-44 % принятой дозы ингалируемого будесонида осаждается в легких, где быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации (Сmах) через 20-30 минут. Системная биодоступность составляет примерно 39-49 % от доставленной дозы. Индекс кумуляции для будесонида (при приёме по 2 ингаляции 2 раза в день) - 1,32.

После приёма внутрь будесонида пик Сmах в плазме отмечается через 1-2 часа. Абсолютная системная биодоступность - 6-13 % от ингалируемой дозы.

28-49 % принятой дозы ингалируемого формотерола осаждается в легких, где быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации через 5-10 минут после проведения ингаляции. Системная биодоступность составляет около 61 % от доставленной дозы. Индекс кумуляции для формотерола (при приёме по 2 ингаляции 2 раза в день) - 1,77.

Распределение Будесонид почти не связывается с кортикостероид-связывающим глобулином. Связывание с белками плазмы постоянно для будесонида в диапазоне концентраций (1-100 нмоль/л) как для рекомендуемых доз, так и превышенных, и составляет примерно 90 %. Объем распределения будесонида составляет около 3 л/кг.

Будесонид проникает в грудное молоко.

Формотерол: во всем интервале концентраций 10-500 нмоль/л связывание с белками плазмы для RR и SS энантиомеров формотерола - 46 % и 58 %, соответственно, в среднем - 50 %. Объем распределения составляет формотерола - 4 л/кг.

Метаболизм Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (около 90%) при «первом прохождении» через печень с образованием метаболитов, обладающих низкой глюкокортикостероидной активностью. Метаболизм будесонида осуществляется преимущественно с участием изофермента СУРЗА4. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов - 6-Р-гидроксибудесонида и 16-а-гидроксипреднизолона - не превышает 1 % аналогичной активности будесонида.

Формотерол метаболизируется главным образом в печени с участием ферментов СУР2D6 и СУР2С путем конъюгации с образованием активных О-деметилированных метаболитов, в основном - инактивированных конъюгатов. Вторичный метаболизм включает в себя разрушение молекулы и сульфатную конъюгацию.

Не существует доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом.

Выведение Будесонид выводится с мочой и калом в форме конъюгатов и лишь в небольшом количестве - в неизмененном виде. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1,2 л/мин). Период полувыведения (Т1/2) будесонида составляет от 2 до 3,6 часов.

Формотерол: после ингаляции 8-13 % доставленной дозы формотерола выводится в неизмененном виде с мочой (62 %) и калом (24 %). Формотерол имеет высокий системный клиренс (примерно 1,4 л/мин). Период полувыведения (Т1/2) составляет в среднем 17 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях Фармакокинетика формотерола у пациентов с почечной недостаточностью не изучена. Концентрация будесонида и формотерола в плазме крови может повышаться у пациентов с заболеваниями печени.

Показания к применению

  • Бронхиальная астма, в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов (недостаточно контролируемая применением ингаляционных ГКС и р2-адреномиметиков короткого действия в качестве терапии по требованию, или адекватно контролируемая ингаляционными ГКС и р2-адреномиметиками длительного действия).
  • Хроническая обструктивная болезнь лёгких (симптоматическая терапия у пациентов с тяжелой ХОБЛ с ОФВ1 < 50% от предполагаемого расчетного уровня и с повторяющимися обострениями в анамнезе, при наличии выраженных симптомов заболевания, несмотря на терапию бронходилататорами длительного действия).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к будесониду, формотеролу или любому другому вспомогательному компоненту препарата.
  • Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
  • Возраст до 18 лет.

С осторожностью С осторожностью следует применять Формисонид®-натив пациентам с туберкулезом легких (активная и неактивная форма), с грибковыми, вирусными или бактериальными инфекциями органов дыхания, тиреотоксикозом, гипотериозом, феохромоцитомой, сахарным диабетом, кетоацидозом, неконтролируемой гипокалиемией, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, тяжелой артериальной гипертензией, аневризмой любой локализации или другими тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (ишемической болезнью сердца, тахиаритмией или тяжелой сердечной недостаточностью), удлинением QTс-интервала (приём формотерола может вызвать удлинение (QТс-интервала), циррозом печени, катарактой, глаукомой, конвульсивными расстройствами, аллергией на лактозу и молочный белок в анамнезе (так как возможно частичное проглатывание препарата при ингаляции).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания Нет клинических данных о применении препарата Формисонид®-натив или комбинированного применения будесонида и формотерола при беременности.

Беременность. Во время беременности Формисонид®-натив следует использовать только в тех случаях, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода. Следует использовать наименьшую эффективную дозу будесонида, необходимую для поддержания адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы.

Лактация. Ингалируемый будесонид выделяется с грудным молоком, однако при применении в терапевтических дозах воздействия на ребенка не отмечено. Не известно, проникает ли формотерол в грудное молоко женщин, поэтому Формисонид®-натив может быть назначен в период грудного вскармливания, только если ожидаемая польза для матери больше, чем любой возможный риск для ребенка.

Способ применения и дозы Подбор дозы активных веществ, входящих в состав препарата Формисонид®-натив, проводится индивидуально и в зависимости от степени тяжести заболевания. Это необходимо учитывать не только при начале лечения комбинированными препаратами, но и при изменении дозы препарата.

Бронхиальная астма Формисонид®-натив не предназначен для первоначального лечения бронхиальной астмы интермиттирующего и лёгкого персистирующего лечения.

В том случае, если отдельным пациентам требуется иная комбинация доз активных веществ, чем в препарате Формисонид®-натив, следует назначить отдельно р2-адреномиметики и/или ГКС в отдельных ингаляторах.

Пациентам следует регулярно посещать врача для контроля оптимальной дозы препарата Формисонид®-натив. Дозу следует снизить до наименьшей, на фоне которой сохраняется оптимальный контроль симптомов бронхиальной астмы. После достижения контроля бронхиальной астмы при приеме препарата 2 раза в день, рекомендуется титровать дозу до минимальной эффективной, вплоть до приема 1 ингаляции в день, в тех случаях, когда, по мнению врача, пациенту требуется поддерживающая терапия в комбинации с бронходилататором длительного действия. На следующем этапе, при достижении полного контроля, можно попробовать назначение монотерапии ингаляционными глюкокортикостероидами.

Существуют два подхода к назначению терапии бронхиальной астмы препаратом Формисонид®-натив:

А. В качестве поддерживающей терапии: Формисонид®-натив назначается для постоянной поддерживающей терапии в комбинации с отдельным р2-адреномиметиком короткого действия для купирования приступов; Б. В качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов: Формисонид®-натив назначается как для постоянной поддерживающей терапии, так и по требованию при появлении симптомов. В качестве поддерживающей терапии: назначают в комбинации с отдельным р2-адреномиметиком короткого действия для купирования приступов. Пациенту необходимо постоянно иметь при себе отдельный ингалятор с Р2-адреномиметиком короткого действия для купирования приступов.

Формисонид®-натив 80 мкг + 4,5 мкг и 160 мкг + 4,5 мкг Препарат назначают по 1-2 ингаляции 2 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 4 ингаляций 2 раза в сутки.

Формисонид®-натив 320 мкг + 9 мкг Препарат назначают по 1 ингаляции 2 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 2 ингаляций 2 раза в сутки.

Увеличение частоты применения Р2-адреномиметиков короткого действия является показателем ухудшения общего контроля над заболеванием и требует пересмотра противоастматической терапии.

В качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов препарат особенно показан пациентам с недостаточным контролем над бронхиальной астмой и необходимостью в частом использовании препаратов для купирования приступов; при указаниях в анамнезе обострений бронхиальной астмы, требовавших медицинского вмешательства. Пациенту необходимо постоянно иметь при себе Формисонид®-натив для купирования приступов.

Требуется тщательно контролировать появление дозозависимых побочных эффектов у пациентов, использующих большое количество ингаляций для купирования приступов.

Формисонид®-натив 80 мкг + 4,5 мкг и 160 мкг + 4,5 мкг Рекомендуемая доза - 2 ингаляции в сутки: по 1 ингаляции утром и вечером, или 2 ингаляции 1 раз в сутки только утром или только вечером. Некоторым пациентам может быть назначена поддерживающая доза препарата Формисонид®-натив 160 мкг + 4,5 мкг 2 ингаляции 2 раза в сутки. При возникновении симптомов бронхиальной астмы необходимо назначение 1 дополнительной ингаляции. При дальнейшем нарастании симптомов в течение нескольких минут назначают еще 1 дополнительную ингаляцию, но не более 6 ингаляций для купирования 1 приступа.

Обычно не требуется назначения более 8 ингаляций в сутки, однако можно увеличить число ингаляций до 12 в сутки на непродолжительное время. У пациентов, которые применяют более 8 ингаляций в сутки, рекомендуется пересмотр терапии.

Хроническая обструктивная болезнь лёгкихФормисонид®-натив 160 мкг + 4,5 мкгРекомендуемая доза: по 2 ингаляции 2 раза в сутки.

Формисонид®-натив 320 мкг + 9 мкгРекомендуемая доза: по 1 ингаляции 2 раза в сутки.

Особые группы пациентов Нет данных о применении препарата Формисонид* -натив пациентами с печеночной недостаточностью. Так как будесонид и формотерол выводятся главным образом почками при участии печеночного метаболизма, то у пациентов с тяжелым циррозом печени можно ожидать замедления скорости выведения препарата.

Нет необходимости в специальном подборе дозы препарата для пациентов пожилого возраста.

Инструкция по применению ингалятора «Инхалер CDМ®» Для того чтобы обеспечить правильное применение препарата, применять Формисонид®-натив следует только с помощью устройства «Инхалер СDМ®». Капсулы предназначены только для ингаляционного применения и не предназначены для проглатывания. Вынимать капсулу из ячейковой упаковки следует непосредственно перед применением.

Инструкция по применению ингалятора «Инхалер СDМ®» «Инхалер СDМ®» — это однодозовый ингалятор, позволяющий дозировать и вдыхать препарат в очень маленьких дозах. Формисонид®-натив попадает в дыхательные пути пациента вместе с потоками воздуха при выполнении активного вдоха через мундштук.

«Инхалер СDМ®» очень прост в применении. При его использовании необходимо следовать пошаговой инструкции, приведенной ниже:

Шаг 1.Снимите прозрачный колпачок с устройства «Инхалер СDМ®», как показано на рис.1.

Рис.1

Шаг 2. Крепко держите устройство одной рукой, указательным и большим пальцем другой руки откройте отсек для капсулы, как показано на рис. 2. Для этого нажмите указательным пальцем на «Нажать» в подвижной части ингалятора «Инхалер CDM®», сдвигая отсек в противоположную сторону.

Рис.2
Шаг 3. Удерживая устройство одной рукой, вставьте капсулу с препаратом в гнездо отсека (рис.З). Рис.З
Шаг 4.Убедитесь, что капсула правильно вставлена в гнездо (рис.4). Рис.4

Шаг 5. Удерживая «Инхалер CDM®» в вертикальном положении, закройте отсек, нажав большим пальцем в обратном направлении до упора, пока не будет слышен щелчок (рис.5).

Рис.5
Шаг 6.Держите устройство «Инхалер СDМ®» строго вертикально (рис.6). Рис.6

Шаг 7. Приведите устройство в рабочее состояние, как показано на рис. 7. Для этого с усилием нажмите на мундштук так, чтобы стрелка, нанесенная на корпус, скрылась за границами нижней части устройства до верхней линии. Затем отпустите мундштук для возврата его в первоначальное положение. Тем самым Вы проколете капсулу, открыв доступ лекарственному препарату в просвет мундштука.

Внимание: из-за разрушения капсулы её маленькие кусочки в результате ингаляции могут попасть в рот или горло. Для того чтобы свести данное явление к минимуму, не следует прокалывать капсулу более 1 раза.

Рис.7

Шаг 8. Внимание: перед проведением ингаляции следует выдохнуть (рис.8). Не выдыхайте через мундштук!

Рис.8

Шаг 9. Осторожно сожмите мундштук устройства «Инхалер CDM®» зубами, плотно обхватите его губами и сделайте глубокий и сильный вдох через рот (рис. 9). Вы услышите вибрирующий звук внутри отсека для капсулы, издаваемый капсулой при вращении и рассеивании препарата. Внимание: мундштук нельзя жевать и сильно сжимать зубами! Не нажимайте на мундштук при вдыхании. Это может блокировать движение капсулы. Задержите дыхание приблизительно на 10 секунд или дольше, насколько возможно. Удалите ингалятор изо рта. Сделайте медленный выдох. Затем дышите нормально. Повторите шаги 8-9 снова, для гарантированного вдыхания дозы препарата.

Рис.9

Шаг 10. После проведения ингаляции откройте отсек для капсулы (рис. 2), удалите пустую капсулу и затем закройте его, как показано на рис. 5.

Внимание:

При проведении ингаляции постарайтесь не закрывать отверстия, расположенные на боковых сторонах мундштука. Это может препятствовать свободному движению воздуха внутри ингалятора, тем самым уменьшается рассеивание содержимого капсулы.Всегда после использования плотно закрывайте «Инхалер СDМ®» колпачком, это позволит сохранить мундштук в чистоте. Регулярно (раз в неделю) следует очищать мундштук снаружи сухой тканью.

Побочное действие На фоне совместного назначения будесонида и формотерола не было отмечено увеличения частоты возникновения побочных реакций.

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (>1/10), часто (от 1/100 до 1/10), нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от 1/10000 до 1/1000), очень редко (

medi.ru

Формисонид®-натив

Инструкция по медицинскому применению - РУ №

Дата последнего изменения: 27.06.2016

Лекарственная форма

Порошок для ингаляций дозированный

Состав

Состав на одну капсулу:

Активное вещество:80 мкг + 4,5 мкг160 мкг + 4,5 мкг320 мкг + 9 мкг
Будесонид80 мкг160 мкг320 мкг
Формотерола фумарата дигидрат4,5 мкг4,5 мкг9 мкг
Вспомогательные вещества:   
Натрия бензоат0,02 мг0,02 мг0,02 мг
Лактозы моногидратдо 12,0 мгдо 12,0 мгдо 12,0 мг
Капсула:   
Краситель карамель1,4388 %

Краситель хлорофиллин-медь

натрия и калия

0,2 %
Гипромеллозадо 100 %100 %до 100 %

Описание лекарственной формы

Дозировка 80 мкг + 4,5 мкг: твердые капсулы № 3, прозрачные, светло-коричневого цвета

Дозировка 160 мкг + 4,5 мкг: твердые капсулы № 3, прозрачные, бесцветные, со слегка желтоватым оттенком.

Дозировка 320 мкг + 9 мкг: твердые капсулы № 3, прозрачные, зеленого цвета.

Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Бронходилатирующее средство комбинированное (β2-адреномиметик селективный + глюкокортикостероид местный).

Фармакодинамика

Формисонид®- натив – комбинированный препарат, содержит формотерол и будесонид, которые имеют разные механизмы действия и проявляют аддитивный эффект в отношении выраженности симптомов бронхиальной астмы (БА), улучшения функции легких и снижения частоты обострений бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Особые свойства будесонида и формотерола дают возможность использовать их комбинацию при лечении бронхиальной астмы одновременно в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов, или как поддерживающую терапию.

Будесонид – глюкокортикостероид (ГКС), после ингаляции в рекомендованных дозах оказывает быстрое (в течении нескольких часов) и дозозависимое противовоспалительное действие на дыхательные пути, уменьшая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы. При назначении ингаляционного будесонида отмечается меньшая частота возникновения серьезных нежелательных эффектов, чем при применении системных ГКС. Будесонид уменьшает выраженность отека слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Точный механизм противовоспалительного действия ГКС неизвестен.

Формотерол – селективный β2-адреномиметик (селективный агонист β2-адренорецепторов), вызывает быстрое и длительное расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронходилатирующее действие является дозозависимым, наступает в течение 1-3 минут после ингаляции и сохраняется в течение как минимум 12 часов после приема разовой дозы.

Действие препарата Формисонид®-натив на функцию легких соответствует действию комбинации монопрепаратов будесонида и формотерола и превышает действие одного будесонида.

Фармакокинетика

Фармакокинетические показатели для соответствующих веществ сравнимы после назначения будесонида и формотерола в виде монопрепаратов и в составе комбинации. Для будесонида, при введении в составе комбинированного препарата, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) несколько больше, всасывание препарата происходит быстрее и величина максимальной концентрации в плазме крови выше.

Для формотерола при введении в составе комбинированного препарата максимальная концентрация в плазме крови совпадает с таковой для монопрепарата.

32-44 % принятой дозы ингалируемого будесонида осаждается в легких, где быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации (Сmах) через 20-30 минут. Системная биодоступность составляет примерно 39-49 % от доставленной дозы. Индекс кумуляции для будесонида (при приеме по 2 ингаляции 2 раза в день) – 1,32.

После приема внутрь будесонида пик Сmах в плазме отмечается через 1-2 часа. Абсолютная системная биодоступность – 6-13 % от ингалируемой дозы.

28-49 % принятой дозы ингалируемого формотерола осаждается в легких, где быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации через 5-10 минут после проведения ингаляции. Системная биодоступность составляет около 61 % от доставленной дозы. Индекс кумуляции для формотерола (при приеме по 2 ингаляции 2 раза в день) – 1,77.

Распределение

Будесонид почти не связывается с кортикостероид-связывающим глобулином. Связывание с белками плазмы постоянно для будесонида в диапазоне концентраций (1-100 нмоль/л) как для рекомендуемых доз, так и превышенных, и составляет примерно 90 %.

Объем распределения будесонида составляет около 3 л/кг.

Будесонид проникает в грудное молоко.

Формотерол : во всем интервале концентраций 10-500 нмоль/л связывание с белками плазмы для RR и SS энантиомеров формотерола – 46 % и 58 %, соответственно, в среднем – 50 %.

Объем распределения составляет формотерола – 4 л/кг.

Метаболизм

Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (около 90 %) при «первом прохождении» через печень с образованием метаболитов, обладающих низкой глюкокортикостероидной активностью. Метаболизм будесонида осуществляется преимущественно с участием изофермента CYP3A4. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов – 6-β-гидроксибудесонида и 16-α-гидроксипреднизолона – не превышает 1 % аналогичной активности будесонида.

Формотерол метаболизируется главным образом в печени с участием ферментов CYP2D6 и CYP2C путем конъюгации с образованием активных О-деметилированных метаболитов, в основном – инактивированных конъюгатов. Вторичный метаболизм включает в себя разрушение молекулы и сульфатную конъюгацию.

Не существует доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом.

Выведение

Будесонид выводится с мочой и калом в форме конъюгатов и лишь в небольшом количестве – в неизмененном виде. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1,2 л/мин). Период полувыведения (Т 1 / 2 ) будесонида составляет от 2 до 3,6 часов.

Формотерол : после ингаляции 8-13 % доставленной дозы формотерола выводится в неизмененном виде с мочой (62 %) и калом (24 %). Формотерол имеет высокий системный клиренс (примерно 1,4 л/мин). Период полувыведения (Т 1 / 2 ) составляет в среднем 17 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика формотерола у пациентов с почечной недостаточностью не изучена. Концентрация будесонида и формотерола в плазме крови может повышаться у пациентов с заболеваниями печени.

Показания

  •       Бронхиальная астма, в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов (недостаточно контролируемая применением ингаляционных ГКС и β2-адреномиметиков короткого действия в качестве терапии по требованию, или адекватно контролируемая ингаляционными ГКС и β2-адреномиметиками длительного действия).
  •       Хроническая обструктивная болезнь легких (симптоматическая терапия у пациентов с тяжелой ХОБЛ с ОФВ 1 < 50 % от предполагаемого расчетного уровня и с повторяющимися обострениями в анамнезе, при наличии выраженных симптомов заболевания, несмотря на терапию бронходилататорами длительного действия).

Противопоказания

  •       Повышенная чувствительность к будесониду, формотеролу или любому другому вспомогательному компоненту препарата.
  •       Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
  •       Возраст до 18 лет.

С осторожностью

С осторожностью следует применять Формисонид®-натив пациентам с туберкулезом легких (активная и неактивная форма), с грибковыми, вирусными или бактериальными инфекциями органов дыхания, тиреотоксикозом, гипотиреозом, феохромоцитомой, сахарным диабетом, кетоацидозом, неконтролируемой гипокалиемией, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, тяжелой артериальной гипертензией, аневризмой любой локализации или другими тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (ишемической болезнью сердца, тахиаритмией или тяжелой сердечной недостаточностью), удлинением QTc-интервала (прием формотерола может вызвать удлинение QTc-интервала), циррозом печени, катарактой, глаукомой, конвульсивными расстройствами, аллергией на лактозу и молочный белок в анамнезе (так как возможно частичное проглатывание препарата при ингаляции).

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет клинических данных о применении препарата Формисонид®-натив или комбинированного применения будесонида и формотерола при беременности.

Беременность. Во время беременности Формисонид®-натив следует использовать только в тех случаях, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода. Следует использовать наименьшую эффективную дозу будесонида, необходимую для поддержания адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы.

Лактация. Ингалируемый будесонид выделяется с грудным молоком, однако при применении в терапевтических дозах воздействия на ребенка не отмечено. Не известно, проникает ли формотерол в грудное молоко женщин, поэтому Формисонид®-натив может быть назначен в период грудного вскармливания, только если ожидаемая польза для матери больше, чем любой возможный риск для ребенка.

Способ применения и дозы

Подбор дозы активных веществ, входящих в состав препарата Формисонид®-натив, проводится индивидуально и в зависимости от степени тяжести заболевания. Это необходимо учитывать не только при начале лечения комбинированными препаратами, но и при изменении дозы препарата.

Бронхиальная астма

Формисонид®-натив не предназначен для первоначального лечения бронхиальной астмы интермиттирующего и легкого персистирующего лечения.

В том случае, если отдельным пациентам требуется иная комбинация доз активных веществ, чем в препарате Формисонид®-натив, следует назначить отдельно β2-адреномиметики и/или ГКС в отдельных ингаляторах.

Пациентам следует регулярно посещать врача для контроля оптимальной дозы препарата Формисонид®-натив. Дозу следует снизить до наименьшей, на фоне которой сохраняется оптимальный контроль симптомов бронхиальной астмы. После достижения контроля бронхиальной астмы при приеме препарата 2 раза в день, рекомендуется титровать дозу до минимальной эффективной, вплоть до приема 1 ингаляции в день, в тех случаях, когда, по мнению врача, пациенту требуется поддерживающая терапия в комбинации с бронходилататором длительного действия. На следующем этапе, при достижении полного контроля, можно попробовать назначение монотерапии ингаляционными глюкокортикостероидами.

Существуют два подхода к назначению терапии бронхиальной астмы препаратом Формисонид®-натив:

А. В качестве поддерживающей терапии: Формисонид®-натив назначается для постоянной поддерживающей терапии в комбинации с отдельным β2-адреномиметиком короткого действия для купирования приступов;

Б. В качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов: Формисонид®-натив назначается как для постоянной поддерживающей терапии, так и по требованию при появлении симптомов.

В качестве поддерживающей терапии: назначают в комбинации с отдельным β2-адреномиметиком короткого действия для купирования приступов. Пациенту необходимо постоянно иметь при себе отдельный ингалятор с β2-адреномиметиком короткого действия для купирования приступов.

Формисонид®-натив 80 мкг + 4,5 мкг и 160 мкг + 4,5 мкг

Препарат назначают по 1-2 ингаляции 2 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 4 ингаляций 2 раза в сутки.

Формисонид®-натив 320 мкг + 9 мкг

Препарат назначают по 1 ингаляции 2 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 2 ингаляций 2 раза в сутки.

Увеличение частоты применения β2-адреномиметиков короткого действия является показателем ухудшения общего контроля над заболеванием и требует пересмотра противоастматической терапии.

В качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов препарат особенно показан пациентам с недостаточным контролем над бронхиальной астмой и необходимостью в частом использовании препаратов для купирования приступов; при указаниях в анамнезе обострений бронхиальной астмы, требовавших медицинского вмешательства. Пациенту необходимо постоянно иметь при себе Формисонид®-натив для купирования приступов.

Требуется тщательно контролировать появление дозозависимых побочных эффектов у пациентов, использующих большое количество ингаляций для купирования приступов.

Формисонид®-натив 80 мкг + 4,5 мкг и 160 мкг + 4,5 мкг

Рекомендуемая доза – 2 ингаляции в сутки: по 1 ингаляции утром и вечером, или 2 ингаляции 1 раз в сутки только утром или только вечером. Некоторым пациентам может быть назначена поддерживающая доза препарата Формисонид®-натив 160 мкг + 4,5 мкг 2 ингаляции 2 раза в сутки. При возникновении симптомов бронхиальной астмы необходимо назначение 1 дополнительной ингаляции. При дальнейшем нарастании симптомов в течение нескольких минут назначают еще 1 дополнительную ингаляцию, но не более 6 ингаляций для купирования 1 приступа.

Обычно не требуется назначения более 8 ингаляций в сутки, однако можно увеличить число ингаляций до 12 в сутки на непродолжительное время. У пациентов, которые применяют более 8 ингаляций в сутки, рекомендуется пересмотр терапии.

Хроническая обструктивная болезнь легких

Формисонид®-натив 160 мкг + 4,5 мкг

Рекомендуемая доза: по 2 ингаляции 2 раза в сутки.

Формисонид®-натив 320 мкг + 9 мкг

Рекомендуемая доза: по 1 ингаляции 2 раза в сутки.

Особые группы пациентов

Нет данных о применении препарата Формисонид®-натив пациентами с печеночной недостаточностью. Так как будесонид и формотерол выводятся главным образом почками при участии печеночного метаболизма, то у пациентов с тяжелым циррозом печени можно ожидать замедления скорости выведения препарата.

Нет необходимости в специальном подборе дозы препарата для пациентов пожилого возраста.

Инструкция по применению ингалятора «Инхалер CDM®»

Для того чтобы обеспечить правильное применение препарата, применять Формисонид®-натив следует только с помощью устройства «Инхалер CDM®». Капсулы предназначены только для ингаляционного применения и не предназначены для проглатывания.

Вынимать капсулу из ячейковой упаковки следует непосредственно перед применением.

Инструкция по применению ингалятора «Инхалер СDM®»

«Инхалер CDM®» – это однодозовый ингалятор, позволяющий дозировать и вдыхать препарат в очень маленьких дозах. Формисонид®-натив попадает в дыхательные пути пациента вместе с потоками воздуха при выполнении активного вдоха через мундштук.

«Инхалер CDM®» очень прост в применении. При его использовании необходимо следовать пошаговой инструкции, приведенной ниже:

Шаг 1.

Снимите прозрачный колпачок с устройства «Инхалер CDM®», как показано на рис. 1.

1

Шаг 2.

Крепко держите устройство одной рукой, указательным и большим пальцем другой руки откройте отсек для капсулы, как показано на рис. 2. Для этого нажмите указательным пальцем на «Нажать» в подвижной части ингалятора «Инхалер CDM®», сдвигая отсек в противоположную сторону

2

Шаг 3.

Удерживая устройство одной рукой, вставьте капсулу с препаратом в гнездо отсека (рис. 3).

3

Шаг 4.

Убедитесь, что капсула правильно вставлена в гнездо (рис. 4).

4

Шаг 5.

Удерживая «Инхалер CDM®» в вертикальном положении, закройте отсек, нажав большим пальцем в обратном направлении до упора, пока не будет слышен щелчок (рис. 5).

5

Шаг 6.

Держите устройство «Инхалер CDM®» строго вертикально (рис. 6).

6 (1)

Шаг 7.

Приведите устройство в рабочее состояние, как показано на рис. 7. Для этого с усилием нажмите на мундштук так, чтобы стрелка, нанесенная на корпус, скрылась за границами нижней части устройства до верхней линии. Затем отпустите мундштук для возврата его в первоначальное положение. Тем самым Вы проколете капсулу, открыв доступ лекарственному препарату в просвет мундштука.

Внимание: из-за разрушения капсулы ее маленькие кусочки в результате ингаляции могут попасть в рот или горло. Для того чтобы свести данное явление к минимуму, не следует прокалывать капсулу более 1 раза.

Шаг 8.

Внимание: перед проведением ингаляции следует выдохнуть (рис.8). Не выдыхайте через мундштук!

8 (1)

Шаг 9.

Осторожно сожмите мундштук устройства «Инхалер CDM®» зубами, плотно обхватите его губами и сделайте глубокий и сильный вдох через рот (рис. 9). Вы услышите вибрирующий звук внутри отсека для капсулы, издаваемый капсулой при вращении и рассеивании препарата.

Внимание: мундштук нельзя жевать и сильно сжимать зубами! Не нажимайте на мундштук при вдыхании. Это может блокировать движение капсулы. Задержите дыхание приблизительно на 10 секунд или дольше, насколько возможно.

Удалите ингалятор изо рта. Сделайте медленный выдох. Затем дышите нормально.

Повторите шаги 8-9 снова, для гарантированного вдыхания дозы препарата.

9 (1)

Шаг 10.

После проведения ингаляции откройте отсек для капсулы (рис. 2), удалите пустую капсулу и затем закройте его, как показано на рис. 5.

Внимание:

При проведении ингаляции постарайтесь не закрывать отверстия, расположенные на боковых сторонах мундштука. Это может препятствовать свободному движению воздуха внутри ингалятора, тем самым уменьшается рассеивание содержимого капсулы.

Всегда после использования плотно закрывайте «Инхалер CDM®» колпачком, это позволит сохранить мундштук в чистоте.

Регулярно (раз в неделю) следует очищать мундштук снаружи сухой тканью.

Побочные действия

На фоне совместного назначения будесонида и формотерола не было отмечено увеличения частоты возникновения побочных реакций.

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (>1/10), часто (от 1/100 до 1/10), нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от 1/10000 до 1/1000), очень редко (< 1/10000), (включая отдельные сообщения).

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто – ринофарингит, заложенность носа, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, орофарингеальный кандидоз (кандидоз слизистой оболочки полости рта и гортани).

Нарушения со стороны иммунной системы: редко – анафилактические реакции, в том числе ангионевротический отек (отек Квинке); бронхоспазм, включая парадоксальный.

Нарушения со стороны эндокринной системы: редко – гипокалиемия; очень редко – гипергликемия, симптомы системных глюкокортикостероидных эффектов (включая гипокортицизм, гиперкортицизм.)

Нарушения психики: нечасто – психомоторное возбуждение, беспокойство, чувство тревоги, головокружение, нарушения сна; очень редко – депрессия, нарушения поведения, агрессивное поведение, нервозность, нарушения вкусовых ощущений.

Нарушения со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль.

Нарушения со стороны органа зрения: очень редко – катаракта, глаукома (при длительном применении высоких доз), повышение внутриглазного давления.

Нарушения со стороны сердца: часто – ощущение сердцебиения; нечасто – тахикардия; редко – аритмии, включая фибрилляцию предсердий, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию; о чень редко – стенокардия, предсердная и желудочковая тахиаритмия.

Нарушения со стороны сосудов : очень редко – изменения артериального давления (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – раздражение в горле, кашель, осиплость голоса; редко – дисфония, (исчезающая после прекращения терапии или снижения дозы препарата).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – дискомфорт в области желудка; редко – рвота; очень редко – тошнота, дисфагия (нарушение глотания).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кровоподтеки; редко – крапивница, зуд, дерматиты, сыпь; очень редко – покраснение кожи лица.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто – тремор; нечасто – мышечные судороги; редко – остеопороз (снижение минеральной плотности костной ткани), боль в спине.

Системное действие ингаляционных ГКС может наблюдаться при приеме препарата в высоких дозах в течение продолжительного времени.

Применение β2-адреномиметиков может приводить к увеличению содержания в крови инсулина, свободных жирных кислот, глицерола, кетоновых производных.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие проявления, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: при острой передозировке будесонида, входящего в состав препарата Формисонид®-натив , не ожидается клинически значимых симптомов. При хроническом приеме будесонида в чрезмерных дозах может проявиться системное действие ГКС.

При передозировке формотерола могут наблюдаться тремор, нервозность, бессонница, головная боль, головокружение, ощущение сердцебиения, тахикардия, стенокардия, изменения артериального давления, метаболический ацидоз, в отдельных случаях – гипергликемия, гипокалиемия, удлинение интервала QTC, аритмии, тошнота, повышенная нервная возбудимость, мышечные спазмы.

Лечение: показано поддерживающее и симптоматическое лечение.

Взаимодействие

При одновременном приеме внутрь кетоконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и будесонида в дозе 3 мг концентрация будесонида в плазме увеличивается в среднем в 6 раз. При приеме кетоконазола через 12 часов после приема будесонида концентрация последнего в плазме повышается в среднем в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с будесонидом при ингаляционном введении отсутствует, однако следует ожидать заметного повышения концентрации будесонида в плазме крови. Не рекомендовано назначение препарата Формисонид®-натив в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов пациентам, получающим мощные ингибиторы CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, нелфинавир, амиодарон, кларитромицин), так как данные для рекомендаций по подбору дозы отсутствуют, следует избегать вышеописанной комбинации препаратов. Если невозможно избежать применение комбинации указанных препаратов, то интервалы между их приемами необходимо максимально увеличить. Также следует рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.

Формисонид®-натив не следует назначать одновременно с (β-адреноблокаторами (включая глазные капли), так как они могут ослаблять или ингибировать действие формотерола, кроме вынужденных случаев.

При одновременном применении препарата Формисонид®-натив и хинидина, дизопирамида, прокаинамида, фенотиазинов, антигистаминных препаратов (терфенадина), ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и трициклических антидепрессантов возможно удлинение интервала QTC и увеличение риска возникновения желудочковых аритмий.

Леводопа, левотироксин натрия, окситоцин и этанол могут снижать толерантность сердечной мышцы к β2-адреномиметикам.

При одновременном назначении препарата Формисонид®-натив ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), а также препаратов, обладающих подобными свойствами (фуразолидон, прокарбазин), возможно повышение артериального давления.

При проведении анестезии препаратами галогенизированных углеводородов на фоне применения препарата Формисонид®-натив существует повышенный риск развития аритмий у пациентов.

При одновременном приеме препарата Формисонид®-натив и других агонистов β-адреномиметиков возможно усиление побочного действия формотерола.

Гипокалиемическое действие β2-адреномиметиков может быть усилено при одновременном назначении производных ксантина, минеральными производными ГКС и диуретиками. Гипокалиемия повышает предрасположенность к развитию аритмий у пациентов, принимающих сердечные гликозиды.

Метандиенон, эстрогены усиливают действие будесонида.

Не отмечено взаимодействия будесонида с другими лекарственными препаратами, используемыми для лечения бронхиальной астмы.

Особые указания

Рекомендуется постепенно уменьшать дозу препарата перед прекращением лечения и не рекомендуется резко отменять лечение.

Дозировки 80 + 4,5 мкг/доза и 320 + 9 мкг/доза не предназначены для лечения пациентов с тяжелой бронхиальной астмой.

Формисонид®-натив не предназначен для первоначального подбора терапии на первых этапах лечения бронхиальной астмы и ХОБЛ.

При недостаточной эффективности терапии или превышении максимальных рекомендуемых доз препарата Формисонид®-натив необходимо пересмотреть тактику лечения.

Увеличение частоты приема бронходилататоров в качестве препаратов неотложной помощи указывает на ухудшение течения основного заболевания и является основанием для пересмотра тактики лечения бронхиальной астмы. Неожиданное и прогрессирующее ухудшение контроля симптомов бронхиальной астмы или ХОБЛ является потенциально угрожающим для жизни состоянием и требует срочного медицинского вмешательства. В данной ситуации следует рассмотреть возможность повышения дозы ГКС, т.е. назначение курса пероральных ГКС или лечения антибиотиками в случае присоединения инфекции.

Пациентам следует всегда иметь при себе препараты неотложной помощи: Формисонид®-натив (для пациентов с бронхиальной астмой, использующих Формисонид®-натив для поддерживающей терапии и для купирования приступов) или β2-адреномиметики короткого действия (для пациентов, использующих Формисонид®-натив только для поддерживающей терапии).

Следует объяснить пациенту необходимость регулярного приема поддерживающей дозы препарата Формисонид®-натив в соответствии с подобранной терапией даже в тех случаях, когда отсутствуют симптомы заболевания. Ингаляции препарата Формисонид®-натив (80 + 4,5 мкг/доза и 1 60 + 4,5 мкг/доза) для купирования приступов следует проводить только при возникновении симптомов, но применение препарата не показано для регулярного профилактического использования, т.е. перед физической нагрузкой. В таких случаях показано применение отдельного β2-адреномиметика короткого действия. Если симптомы бронхиальной астмы поддаются контролю, можно постепенно снижать дозу препарата Формисонид®-натив , при этом важно постоянно следить за состоянием пациентов. Следует назначать наименьшую эффективную дозу (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Лечение препаратом Формисонид®-натив не следует начинать в период обострения бронхиальной астмы.

Как и при применении любого другого ингаляционного препарата, возможно возникновение парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением хрипов после приема дозы препарата Формисонид®-натив . В таком случае следует прекратить терапию препаратом Формисонид®-натив , пересмотреть тактику лечения и, при необходимости, назначить альтернативную терапию.

При приеме любых ингаляционных ГКС, особенно при приеме высоких доз препаратов в течение длительного периода времени, может проявиться системное действие. Проявление системного действия менее вероятно при проведении ингаляционной терапии, чем при использовании пероральных ГКС. К возможным системным эффектам относятся подавление функции надпочечников, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта и глаукома.

Из-за потенциально возможного действия ингаляционных ГКС на минеральную плотность костной ткани следует уделять особое внимание пациентам, принимающим препарат в высоких дозах в течение длительного времени с наличием факторов риска остеопороза. Исследования длительного применения ингалируемого будесонида у взрослых в суточной дозе 800 микрограмм (отмеренная доза) не показали заметного действия на минеральную плотность костной ткани. Нет данных относительно действия высоких доз препарата на минеральную плотность костной ткани.

Если есть основания полагать, что на фоне предшествующей системной терапии ГКС была нарушена функция надпочечников, следует принять меры предосторожности при переводе пациентов на Формисонид®-натив .

Ингаляционная терапия будесонидом, как правило, сводит к минимуму необходимость приема пероральных ГКС, однако у пациентов, прекращающих терапию пероральными ГКС, в течение длительного времени может сохраняться недостаточность функции надпочечников. Пациенты, которые в прошлом нуждались в неотложном приеме высоких доз ГКС или получали длительное лечение ингаляционными ГКС в высокой дозе, также могут находиться в этой группе риска. Следует помнить о возможности остаточного нарушения функции надпочечников у таких пациентов в экстремальных случаях и любых ситуациях, которые могут вызвать стресс (в т.ч. при хирургических вмешательствах). В таких ситуациях необходимо предусмотреть адекватное лечение ГКС. В зависимости от степени нарушения функции надпочечников может потребоваться консультация специалиста до проведения рекомендуемых процедур.

Возможно развитие кандидозной инфекции полости рта. Для снижения риска пациентам рекомендуется тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата. При развитии кандидозной инфекции полости рта возможно проведение местной противогрибковой терапии без прекращения лечения препаратом Формисонид®-натив .

Следует соблюдать особые меры предосторожности у пациентов с нестабильной бронхиальной астмой, применяющих β2-адреномиметики короткого действия, для снятия приступов при обострении тяжелой бронхиальной астмы, т.к. риск развития гипокалиемии увеличивается на фоне гипоксии и при других состояниях, когда повышается вероятность развития симптомов гипокалиемического действия. В таких случаях рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови.

В период лечения следует контролировать концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом.

Применение формотерола в дозе, превышающей 54 мкг/сутки (свыше 12 ингаляций Формисонид®-натив в дозах 80 + 4,5 мкг или 160 + 4,5 мкг либо свыше 6 ингаляций в дозе 320 + 9 мкг), может привести к положительным результатам тестов на допинг.

Особенности действия лекарственного препарата при его отмене

Из-за опасности развития обострения следует избегать внезапной отмены препарата Формисонид®-натив , дозу препарата следует снижать постепенно под контролем врача.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими транспортными средствами, на работу с движущимися механизмами

В случае развития таких побочных реакций, как тремор или мышечные судороги, при применении препарата Формисонид®-натив следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой многослойной и фольги алюминиевой печатной.

По 3, 6 или 12 контурных ячейковых упаковок вместе с устройством для ингаляций или без него, инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

www.rlsnet.ru

Будесонид (Budesonide)

БудесонидBudesonidum (род. Budesonidi)

(11бета,16альфа)-16,17-[Бутилиденбис(окси)]-11,21-дигидроксипрегна-1,4-диен- 3,20-дион

C25h44O6
  • J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
  • J30.2 Другие сезонные аллергические риниты
  • J30.3 Другие аллергические риниты
  • J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
  • J45 Астма
  • K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]
  • 51333-22-3

    Белый или почти белый порошок без запаха, практически нерастворим в воде и гептане, умеренно растворим в этаноле, хорошо растворим в хлороформе. Коэффициент распределения октанол/вода при pH 7,4 равен 1,6·103. Молекулярная масса 430,54.

    Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, глюкокортикоидное.

    Глюкокортикостероид с выраженной глюкокортикоидной и слабой минералокортикоидной активностью. В стандартных исследованиях in vitro и на моделях животных показано, что аффинность будесонида к специфическим рецепторам глюкокортикоидов превышает таковую для кортизола в 200 раз, а местный противовоспалительный эффект будесонида в 1000 раз выше, чем у кортизола. При исследовании системной активности будесонида в экспериментах на животных показано, что при п/к введении эффект будесонида был сильнее, чем у кортизола, в 40 раз, а при пероральном введении — в 25 раз.

    Угнетает синтез лейкотриенов и ПГ, тормозит продукцию цитокинов, предупреждает миграцию и активацию воспалительных клеток.

    Повышает число активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию организма на бета-адренергические бронхорасширяющие средства после их длительного применения.

    Быстро всасывается из легких и ЖКТ. При интраназальном введении очень мало всасывается со слизистой оболочки полости носа (только 20% попадает в системный кровоток). После ингаляции в альвеолы попадает около 25% дозы. Попавшая в ЖКТ часть почти полностью (90%) разрушается (образуются неактивные метаболиты) при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет 10% поступившего в желудок количества, 25–30% поступившего в альвеолы будесонида абсорбируется. Cmах в крови достигается через 15–45 мин после ингаляционного и интраназального введения. Связывание с белками плазмы составляет 88%. Обладает высоким системным клиренсом (84 л/ч). T1/2 из плазмы — 2,8 ч. Выводится с мочой, частично — с желчью в виде метаболитов.

    После приема внутрь значения Cmax и Tmax вариабельны (Tmax у отдельных пациентов – от 30 до 600 мин). Системная доступность после однократной дозы выше у пациентов с болезнью Крона в сравнении со здоровыми добровольцами (21% и 9% соответственно), но приближается к таковой здоровых добровольцев после повторных приемов. Около 90% абсорбированного будесонида метаболизируется при «первом прохождении» через печень с участием микросомальных ферментов (преимущественно CYP3A4) до 2 основных метаболитов – 6-бета-гидрокси-будесонида и 16-альфа-гидроксипреднизолона (глюкокортикоидная активность метаболитов составляет менее 1/100 активности будесонида, из остального количества около 90% связывается с альбумином и находится в неактивном состоянии.

    Показана эффективность будесонида (пероральная лекарственная форма) при воспалительных заболеваниях кишечника, в т.ч. при коллагенозном колите.

    Интраназальная форма эффективна при лечении неинфекционных воспалительных процессов в полости носа, для предотвращения рецидива полипов в полости носа после их хирургического удаления и полного заживления слизистой оболочки.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    Потенциальная канцерогенность будесонида оценивалась в длительных исследованиях у крыс и мышей. Не выявлено канцерогенного эффекта будесонида у мышей при пероральном приеме в течение 91 нед в дозах до 200 мкг/кг/сут (600 мкг/м2/сут, примерно 0,1 МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела).

    В двухгодичном исследовании у крыс линии Sprague-Dawley было выявлено статистически значимое повышение частоты возникновения глиом у самцов крыс, получавших внутрь дозы будесонида 50 мкг/кг/сут (300 мкг/м2/сут); аналогичных изменений не наблюдалось у самцов при дозах 10 и 25 мкг/кг/сут (60 и 150 мкг/м2/сут) и у самок при всех исследованных дозах. В 2 дополнительных двухгодичных исследованиях у самцов крыс линии Fischer и Sprague-Dawley при дозах 50 мкг/кг/сут (менее МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела) не было зафиксировано увеличения частоты возникновения глиом по сравнению с другими глюкокортикоидами (преднизолон и триамцинолон). Однако на фоне всех 3 исследованных глюкокортикоидов наблюдалось статистически значимое повышение частоты гепатоцеллюлярных опухолей у крыс.

    Не выявлено мутагенных и кластогенных свойств будесонида в ряде стандартных тестов.

    При п/к введении крысам будесонида в дозах до 80 мкг/кг/сут (менее МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела) не было зафиксировано неблагоприятного влияния на фертильность, но отмечалось уменьшение прибавки массы у самок вместе со снижением жизнеспособности детенышей в пренатальном периоде, при рождении и в период вскармливания. При дозах 5 мкг/кг/сут (30 мкг/м2/сут) аналогичных эффектов не отмечалось.

    Беременность

    Как и другие кортикостероиды, будесонид оказывал тератогенное и эмбриотоксическое действие у кроликов и крыс. В экспериментальных исследованиях на животных (крысы, кролики) показано, что п/к введение будесонида приводит к возникновению врожденных пороков развития у плода (преимущественно дефекты скелета).

    Ингаляционно: бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких.

    Внутрь: болезнь Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки (для индукции ремиссии при легкой и среднетяжелой формах).

    Интраназально: сезонный и круглогодичный аллергический ринит.

    Гиперчувствительность, для ингаляционного использования: активная форма туберкулеза легких, грибковые инфекции органов дыхания; для перорального применения: инфекции ЖКТ (бактериальные, грибковые, амебные, вирусные), тяжелые нарушения функции печени, детский возраст; для интраназального использования: грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, туберкулез органов дыхания.

    Для перорального применения: туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, пептическая язва, глаукома, катаракта, отягощенный семейный анамнез в отношении сахарного диабета или глаукомы.

    При беременности возможно только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватные и строго контролируемые исследования по применению во время беременности не проведены). Детей, матери которых в период беременности получали значительные дозы кортикостероидов, следует внимательно наблюдать (возможна гипофункция надпочечников). У женщин детородного возраста до начала терапии должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения — применяться надежные методы контрацепции.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    При ингаляциях: дисфония, боль в горле, сухость или раздражение полости рта либо глотки, кашель; менее часто — кандидоз слизистой оболочки полости рта, тошнота, фарингит, парадоксальный бронхоспазм.

    При пероральном приеме

    Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, эйфория, раздражительность, глаукома, катаракта.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, повышенный риск тромбообразования, васкулит (синдром отмены после длительного лечения).

    Со стороны органов ЖКТ: боль в эпигастральной области, диспептические явления, дуоденальная язва, панкреатит.

    Со стороны эндокринных органов: синдром Кушинга, в т.ч. лунообразное лицо, ожирение туловища; сахарный диабет, снижение толерантности к глюкозе, задержка натрия с формированием отеков, гипокалиемия, снижение функции или атрофия коры надпочечников, нарушение секреции половых гормонов (аменорея, гирсутизм, импотенция).

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, остеопороз, асептический некроз костей (головки бедренной и плечевой).

    Со стороны кожных покровов: аллергическая экзантема, красные стрии, петехии, экхимоз, стероидные угри, ухудшение заживления ран, контактный дерматит.

    Прочие: повышенный риск возникновения инфекционных заболеваний.

    При интраназальном применении: жжение, раздражение слизистой носа, чихание, кандидомикоз.

    Ингибиторы цитохрома P450 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин, циклоспорин) могут замедлять метаболизм и усиливать глюкокортикоидный эффект. Будесонид может усиливать действие сердечных гликозидов (вследствие дефицита калия); салуретики могут увеличивать гипокалиемию. Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме (клинического значения не имеет). Омепразол (при одновременном назначении) не оказывает влияния на фармакокинетику будесонида.

    Актуализация информации

    Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4

    Поскольку будесонид метаболизируется посредством изофермента CYP3A4, ингибиторы CYP3A4 могут замедлять его метаболизм, увеличивать уровень в крови и усиливать эффект.

    Следует соблюдать осторожность при применении будесонида на фоне длительного лечения ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, атазанавир, индинавир, саквинавир, нелфинавир, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и др.).

    Источник информации

    rxlist.com

    [Обновлено 14.02.2013]

    Взаимодействие с кетоконазолом

    Кетоконазол значительно повышает плазменную концентрацию будесонида и усиливает его глюкокортикоидный эффект. Совместное пероральное применение кетоконазола и будесонида вызывало увеличение системного воздействия будесонида в 3-8 раз.

    Так, кетоконазол (в дозе 200 мг 1 раз в сутки) повышал плазменную концентрацию будесонида при приеме внутрь (в дозе 3 мг 1 раз в сутки) в среднем в 6 раз. При приеме кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем в 3 раза. Прием 100 мг кетоконазола 2 раза в день увеличивал концентрацию в плазме перорально применяемого будесонида (10 мг однократно) в среднем в 7,8 раза.

    Информация о подобном взаимодействии с кетоконазолом при приеме будесонида в виде ингаляции отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следует ожидать увеличение концентрации будесонида в плазме крови.

    В случае необходимости совместного назначения кетоконазола и будесонида следует увеличить время между применением ЛС до максимально возможного, а также рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.

    Источники информации

    База данных РЛС

    rxlist.com

    [Обновлено 15.02.2013]

    Симптомы хронической передозировки: проявления гиперкортицизма.

    Лечение: отмена будесонида путем постепенного снижения дозы.

    Ингаляционно, внутрь, интраназально.

    При длительном применении возможно развитие кандидоза.

    Будесонид может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед оперативным вмешательством или воздействием другого стрессового фактора рекомендуется дополнительное назначение системных глюкокортикоидов.

    Перейти

    www.rlsnet.ru

    Симбикорт Турбухалер

    Найти препарат в аптеках

    Торговое название: Симбикорт Турбухалер (Symbicort Turbuhaler)

    Международное непатентованное название препарата: Будесонид + Формотерол

    Лекарственная форма: порошок для ингаляций дозированный

    Действующие вещества: будесонид, формотерола фумарата дигидрат

    Фармакотерапевтическая группа: бронходилатирующее средство комбинированное

    Фармакодинамика:

    Комбинированный препарат для лечения бронхиальной астмы. Содержит формотерол и будесонид, которые имеют разные механизмы действия и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы. Особые свойства будесонида и формотерола дают возможность использовать их комбинацию одновременно в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов, или как поддерживающую терапию бронхиальной астмы. Будесонид — ГКС, после ингаляции оказывает быстрое (в течение нескольких часов) и дозозависимое противовоспалительное действие на дыхательные пути, уменьшая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы. При назначении будесонида в форме ингаляций отмечается меньшая частота возникновения серьезных нежелательных эффектов, чем при применении системных ГКС. Уменьшает выраженность отека слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Формотерол — селективный агонист β2-адренорецепторов. После ингаляции вызывает быстрое и длительное расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронхолитическое действие является дозозависимым, наступает в течение 1-3 мин после ингаляции и сохраняется в течение как минимум 12 ч после приема разовой дозы. При комбинированном применении формотерола и будесонида уменьшается выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшается функция легких и уменьшается частота обострений заболевания.

    Показания к применению: 

    Бронхиальная астма (недостаточно контролируемая применением ингаляционных ГКС и бета2-адреномиметиков короткого действия в качестве терапии по требованию, или адекватно контролируемая ингаляционными ГКС и β2-адреномиметиками длительного действия); симбикорт турбухалер 80/4.5 мкг/доза и 160/4.5 мкг/доза может применяться в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов; хронические обструктивные болезни легких (симптоматическая терапия у пациентов с тяжелой ХОБЛ  и с повторяющимися обострениями в анамнезе, при наличии выраженных симптомов заболевания, несмотря на терапию бронходилататорами длительного действия).

    Противопоказания:

    Детский возраст до 6 лет (для всех лекарственных форм);детский возраст до 12 лет (для лекарственной формы, содержащей будесонид 320 мкг+формотерол 9 мкг); повышенная чувствительность к будесониду, формотеролу или ингалируемой лактозе. С осторожностью следует применять симбикорт турбухалер у пациентов с туберкулезом легких (активная или неактивная формы), с грибковыми, вирусными или бактериальными инфекциями органов дыхания, у пациентов с тиреотоксикозом, феохромоцитомой, сахарным диабетом, неконтролируемой гипокалиемией, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, тяжелой артериальной гипертензией, аневризмой любой локализации или другими тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (ИБС, тахиаритмия или сердечная недостаточность тяжелой степени), с удлинением интервала QT (формотерол может вызвать удлинение интервала QTс).

    Способ применения и дозы:

    Симбикорт турбухалер не предназначен для первоначального лечения бронхиальной астмы интермиттирующего и легкого персистирующего течения. Подбор дозы препаратов, входящих в состав симбикорта турбухалера, проводится индивидуально и в зависимости от степени тяжести заболевания. Это необходимо учитывать не только при начале лечения комбинированными препаратами, но и при изменении дозы препарата. Бронхиальная астма. Взрослым (18 лет и старше) назначают симбикорт турбухалер 80/4.5 мкг/доза и 160/4.5 мкг/доза по 1-2 ингаляции 2 раза/сут. При необходимости возможно увеличение дозы до 4 ингаляций 2 раза/сут. Подросткам (12-17 лет) назначают симбикорт турбухалер 80/4.5 мкг/доза и 160/4.5 мкг/доза по 1-2 ингаляции 2 раза/сут. Детям в возрасте старше 6 лет назначают симбикорт турбухалер 80/4.5 мкг/доза по 1-2 ингаляции 2 раза/сут. После достижения оптимального контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне приема препарата 2 раза/сут рекомендуется титровать дозу до наименьшей эффективной, вплоть до приема 1 раз/сут, в тех случаях, когда по мнению врача пациенту требуется поддерживающая терапия в комбинации с бронходилататорами длительного действия. Симбикорт турбухалер 80/4.5 мкг/доза и 160/4.5 мкг/доза в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов не рекомендуется детям и подросткам в возрасте до 18 лет. Симбикорт турбухалер 320/9 мкг/доза-взрослым (18 лет и старше) препарат назначают по 1 ингаляции 2 раза/сут. При необходимости возможно увеличение дозы до 2 ингаляций 2 раза/сут. После достижения оптимального контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне приема препарата 2 раза/сут рекомендуется титровать дозу до наименьшей эффективной, вплоть до приема 1 раз/сут. Подросткам в возрасте 12-17 лет назначают по 1 ингаляции 2 раза/сут. Симбикорт турбухалер 320/9 мкг/доза не рекомендован детям в возрасте до 12 лет ввиду отсутствия клинических данных. При хронических обструктивных болезнях легких взрослым назначают симбикорт турбухалер 160/4.5 мкг/доза по 2 ингаляции 2 раза/сут или симбикорт турбухалер 320/9 мкг/доза по 1 ингаляции 2 раза/сут. Нет необходимости в специальном подборе дозы препарата для пациентов пожилого возраста. Механизм действия турбухалера таков, что когда пациент вдыхает через мундштук, потоки воздуха увлекают за собой лекарственное вещество в дыхательные пути. Необходимо: вдыхать сильно и глубоко через мундштук, чтобы гарантировать попадание оптимальной дозы препарата в легкие; никогда не выдыхать через мундштук; для того чтобы минимизировать возможность развития грибкового поражения ротоглотки, полоскать рот водой после каждой ингаляции. Также необходимо полоскать рот водой после проведения ингаляций для купирования симптомов и в случае развития кандидоза слизистой оболочки полости рта и глотки.

    Побочные действия:

    Тремор и тахикардия, которые обычно имеют умеренную степень выраженности и проходят через несколько дней после начала лечения; головная боль; психомоторное возбуждение, беспокойство, тошнота, головокружение, нарушения сна; ощущение сердцебиения; тахикардия; фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия; мышечные судороги; кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки, легкое раздражение в горле, кашель, хрипота; бронхоспазм; кровоподтеки; экзантема, зуд, дерматиты; крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции; гипокалиемия.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

    При одновременном приеме внутрь кетоконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут и будесонида в дозе 3 мг концентрация будесонида в плазме увеличивается в среднем в 6 раз. При приеме кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация последнего в плазме повышается в среднем в 3 раза. Не рекомендуется назначение симбикорта турбухалера в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов пациентам, получающим мощные ингибиторы CYP3A4. Блокаторы β-адренорецепторов могут ослаблять или ингибировать действие формотерола. Симбикорт турбухалер не следует назначать одновременно с бета-адреноблокаторами (включая глазные капли), за исключением случаев крайней необходимости. При одновременном применении симбикорта турбухалера и хинидина, дизопирамида, прокаинамида, фенотиазинов, антигистаминных препаратов (терфенадина), ингибиторов МАО и трициклических антидепрессантов возможно удлинение интервала QTс и увеличение риска возникновения желудочковых аритмий. При одновременном назначении ингибиторов МАО, а также препаратов, обладающих подобными свойствами (фуразолидон, прокарбазин), возможно повышение АД. Существует повышенный риск развития аритмий у пациентов при проведении общей анестезии препаратами галогенизированных углеводородов на фоне применения симбикорта турбухалера. При одновременном приеме симбикорта турбухалера и других агонистов β-адренорецепторов возможно усиление побочного действия формотерола. Гипокалиемическое действие бета2-адреномиметиков может быть усилено при одновременном назначении производных ксантина, минеральных производных ГКС и диуретиков. Гипокалиемия повышает предрасположенность к развитию аритмий у пациентов, принимающих сердечные гликозиды.

    Срок годности: 2 года

    Условия отпуска из аптек: по рецепту

    Производитель: АстраЗенека АБ, Швеция.

    www.acmespb.ru

    Будесонид

    В состав каждой дозы препарата Будесонид Изихейлер входят:

    • 200 мкг будесонида в качестве активного компонента;
    • 7,8 мг лактозы моногидрата в качестве вспомогательного вещества.

    Форма выпуска

    Препарат выпускается в форме однородного порошка для ингаляций, цвет которого может варьироваться от белого до почти белого. Каждая доза порошка содержит 200 мкг будесонида. Одна упаковка Будесонида рассчитана на 200 доз.

    Каждая упаковка препарата комплектуется ингалятором, изготовленным из полимерного материала. На дозирующей части имеется крышечка с фиксатором, на лицевой части нанесена надпись “Easyhaler”, на боковой части предусмотрен счетчик оставшихся доз препарата.

    Фармакологическое действие

    Препарат принадлежит к фармакотерапевтической группе “Глюкокортикостероиды для местного применения” и представляет собой гормональное лекарственное средство, которое применяется для лечения и профилактики бронхиальной астмы.

    Терапевтический эффект от применения препарата обусловлен активностью входящего в его состав в качестве активного вещества будесонида, который является синтетическим аналогом вырабатываемого корой надпочечников гормона кортизола (гидрокортизона), отвечающего за регуляцию обмена углеводов и минералов в организме.

    Попадая в организм, будесонид:

    • оказывает глюкокортикоидное действие;
    • снимает симптомы воспаления;
    • устраняет проявления аллергических реакций.

    При ингаляционном способе применения выраженный клинический эффект развивается к пятому-седьмому дню курсовой терапии.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Будесонид принадлежит к категории негалогенизированных глюкокортикостероидов. При местном применении он снимает симптомы воспаления слизистой оболочки дыхательных путей.

    Улучшение состояния пациентов, страдающих от бронхиальной астмы, может отмечаться уже в течение 24 часов после первой ингаляции препарата. Однако на то, чтобы добиться максимального эффекта, требуется несколько недель непрерывной терапии.

    Механизм воздействия глюкокортикостероидов на воспалительный процесс при бронхиальной астме точно не изучен. Исследования показали, что будесонид провоцирует ряд ингибиторных эффектов на клетки (в том числе на эозинофильные гранулоциты, лимфоциты, макрофагоциты, тучные клетки и нейтрофильные гранулоциты), а также на медиаторы, которые принимают участие в развитии воспаления дыхательных путей аллергической и неаллергической природы (включая цитокины, лейкотриены, эйкозаноиды и гистамин).

    Будесонид обладает выраженной глюкокортикоидной и слабо выраженной минералокортикоидной активностью. Стандартные исследования in vitro, а также исследования, проводившиеся на подопытных животных, позволили сделать вывод, что аффинность (родственность) вещества к специфическим рецепторам глюкокортикоидов в 200 раз выше, чем аналогичный показатель для кортизола.

    Что касается местного противовоспалительного эффекта будесонида, то он в тысячу раз превышает противовоспалительный эффект кортизола. Исследования на животных показали также, что системная активность будесонида при подкожном введении препарата превышает системную активность кортизола в 40 раз, а при пероральном приеме — в 25 раз.

    Попадая в организм, будесонид:

    • повышает выработку белка липокортина, который является ингибитором ферментной активности фосфолипазы А2;
    • тормозит процессы высвобождения арахидоновой кислоты и подавляет синтез продуктов ее метаболизма (простагландинов и циклических эндоперекисей);
    • предупреждает краевое скопление нейтрофильных гранулоцитов;
    • тормозит экссудацию жидкости и белка в очаг воспаления;
    • уменьшает выработку цитокинов;
    • тормозит миграцию макрофагоцитов;
    • способствует снижению интенсивности процессов инфильтрации и грануляции;
    • снижает интенсивность образования субстанции хемотаксиса, то есть миграцию лейкоцитов в очаг воспаления (именно это свойство объясняет эффективность применения будесонида при так называемых “поздних” реакциях аллергии);
    • препятствует высвобождению из высокоспециализированных иммунных клеток соединительной ткани, участвующих в адаптивном иммунитете (так называемых тучных клеток), медиаторов воспалительного процесса;
    • снижает чувствительность периферических тканей к гистамину и серотонину, одновременно повышая при этом чувствительность к адреналину;
    • повышает количество активных бета-адренергических рецепторов;
    • способствует восстановлению реакции организма на бета-адренергические бронхорасширяющие лекарственные средства после продолжительного лечения ими;
    • снижает показатели проницаемости тканевых барьеров и сосудистых стенок;
    • тормозит пролиферацию соединительной ткани в очаге воспаления;
    • способствует стабилизации клеточных мембран;
    • препятствует образованию в очаге воспаления свободных радикалов и тормозит процессы окислительной деградации липидов под их воздействием.

    При этом вещество характеризуется хорошей переносимостью (даже при длительном его применении), не обладает МКС-активностью и не провоцирует резорбтивных эффектов.

    Будесонид характеризуется способностью быстро всасываться из легких, желудка и кишечного тракта, что определяется его выраженными липофильными свойствами и хорошей тканевой проницаемостью.

    После введения в полость носа в очень малых количествах абсорбируется со слизистой оболочки носовой полости (лишь пятая часть вещества проникает в системный кровоток).

    После использования будесонида для ингаляций в альвеолы попадает приблизительно четвертая часть разовой дозы вещества.

    Около 90% попавшей в желудок и кишечный тракт дозы будесонида полностью разрушается ферментной системой цитохрома Р450 уже при “первом прохождении” через печень, что сопровождается образованием двух основных неактивных метаболитов (их активность составляет менее 0,01 от активности исходного вещества).

    В незначительных количествах будесонид метаболизируется в сыворотке крови и в легких. Показатель биодоступности поступившего в желудок и кишечник вещества составляет 10%. Что касается будесонида в альвеолах, то примерно от 25 до 30% его количества абсорбируется.

    Максимальная концентрация лекарственного вещества в плазме крови отмечается приблизительно через 15-45 минут после процедуры ингаляции или введения препарата в носовую полость.

    Показатель связывания будесонида с плазменными белками альбуминами составляет 85-95%. Системный клиренс препарата, то есть объем плазмы, очищаемой от него за определенный промежуток времени при прохождении через почки, оценивается как очень высокий (84 литра в час).

    Период полужизни (полувыведения) составляет немногим менее трех часов (примерно 2,8 часа). Вещество экскретируется главным образом с мочой и калом в виде конъюгированных и неконъюгированных метаболитов (отчасти — вместе с желчью в форме метаболитов).

    Период полувыведения из плазмы у детей, как правило, на порядок ниже, чем у взрослых пациентов. У взрослых пациентов с патологиями печени показатель биодоступности будесонида может увеличиваться.

    После перорального приема показатели высшей плазменной концентрации Cmax и время достижения максимальной концентрации после введения дозы препарата Tmax могут варьироваться. Так, показатель Тmax у разных категорий пациентов может находиться в пределах от 30 до 600 минут.

    Показатель системной доступности вещества после однократного приема также характеризуется вариабельностью: например, у пациентов, у которых диагностирован гранулематозный энтерит (болезнь Крона), он более чем вдвое превышает аналогичный показатель в группе здоровых добровольцев.

    Так, у больных с гранулематозным энтеритом он составляет 21%, а у здоровых добровольцев — всего 9%. Однако после приема повторных доз будесонида у исследуемых из второй группы он приближается к значению показателя в первой группе.

    Показания к применению

    Будесонид показан пациентам, у которых диагностированы:

    • бронхиальная астма (как в легкой, так и в умеренно выраженной и тяжелой формах);
    • хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

    Противопоказания

    Противопоказаниями к назначению препарата являются:

    • индивидуальная гиперчувствительность к будесониду;
    • возраст ребенка до шести лет;
    • лактозная непереносимость, глюкозо-галактозная мальабсорбция или лактазная недостаточность (это обусловлено тем, что в состав препарата входит в качестве вспомогательного ингредиента лактоза).

    С осторожностью Будесонид назначают пациентам с:

    Побочные действия

    Лечение ингаляционным Будесонидом в ряде случаев может стать причиной развития кандидозной инфекции ротоглотки. Опыт применения препарата показывает, что симптомы кандидоза возникают значительно реже, если проводить процедуру ингаляции до еды, а после нее тщательно полоскать ротовую полость.

    Если все же избежать кандидозной инфекции не удалось, прекращать лечение ингаляциями не требуется, но пациенту дополнительно назначают эффективные в отношении штаммов Candida spp. местные противогрибковые лекарственные средства.

    Как и большинство других глюкокортикостероидов для ингаляционного применения, Будесонид может провоцировать развитие системных побочных реакций, среди которых:

    • нарушение нормальной деятельности надпочечников;
    • снижение темпов роста у пациентов детского и подросткового возраста;
    • снижение показателей минеральной плотности костной массы;
    • развитие катаракты и глаукомы;
    • повышение восприимчивости к различного рода инфекционным заболеваниям;
    • нарушение способности адаптироваться к стрессовым ситуациям.

    Однако следует отметить, что вероятность возникновения подобных побочных реакций на прием препарата в форме ингаляций значительно ниже, чем для препаратов, предназначенных для перорального приема.

    В качестве наполнителя препарата Будесонид Easyhaler используется лактоза, в которой содержится небольшое количество молочных белков и которая может стать причиной аллергических реакций у пациентов с ее непереносимостью.

    Возможные негативные последствия приема Будесонида распределены по частоте их развития. К наиболее частым реакциям относят охриплость голоса, кашель, симптомы раздражения в области ротоглотки, затрудненность глотания.

    Редко могут отмечаться реакции гиперчувствительности, включая появление высыпаний на кожных покровах, контактный дерматит, крапивную лихорадку, ангионевротический отек и анафилактический шок.

    Эндокринная система в редких случаях реагирует на прием будесонида гипо— или гиперкортицизмом, то есть, соответственно, снижением или повышением продукции гормонов коры надпочечников. В крайне редких случаях может подавляться функция надпочечников.

    Также не исключается вероятность развития психических реакций, которые могут выражаться в виде депрессивных состояний, повышения уровня агрессии, повышенной возбудимости, тревожности, возникновения различного рода психозов, изменения поведения у детей, беспокойства и повышенной двигательной активности.

    В крайне редких случаях нарушения со стороны нервной системы могут проявляться как чрезмерная нервозность, раздражительность и различного рода расстройства сна.

    Кроме того, в редких случаях возможно:

    • появление симптомов бронхоспазма;
    • появление симптомов поражения кожного покрова и подкожной клетчатки, которые выражаются в виде крапивницы, дерматита, эритемы, гематом, ангионевротического отека и т.д.;
    • замедление роста.

    В крайне редких — глазные заболевания и снижение плотности костей.

    Будесонид: инструкция по применению и режим дозирования

    Будесонид предназначен для ингаляционного применения. Для обеспечения оптимального ответа на терапию препаратом принимать его рекомендуется регулярно.

    При переходе к использованию Будесонид Easyhaler с других ингаляционных средств схему лечения подбирают индивидуально, исходя из особенностей течения заболевания. При этом также обращают внимание на особенности ранее назначавшихся препаратов, схемы терапии и способ применения препарата.

    Начальную дозу также подбирают в соответствии со степенью тяжести или уровнем контроля течения заболевания. Видимый терапевтический эффект отмечается, как правило, через несколько дней после начала курса лечения, а своего максимума он достигает спустя несколько недель после первого приема препарата.

    Дозу Будесонида регулируют до достижения полного контроля над заболеванием, после чего плавно снижают до минимальной, при которой будет сохраняться эффективный контроль над течением бронхиальной астмы.

    Начальная доза Будесонида рассчитывается следующим образом:

    • 200-400 мкг в сутки — для взрослых пациентов, у которых диагностирована бронхиальная астма в легкой форме (не выше 2-й ступени), включая людей преклонного возраста и подростков старше двенадцати лет (по показаниям врача допускается увеличение дозы до 800 мкг в сутки);
    • 200-400 мкг в сутки — для детей в возрасте от шести до двенадцати лет (по показаниям врача допускается увеличение дозы до 800 мкг в сутки);
    • до 1600 мкг в сутки — для взрослых пациентов, у которых диагностирована бронхиальная астма среднетяжелой и тяжелой формы (3 и 4 ступень соответственно).

    Дозу в период поддерживающей терапии подбирают, ориентируясь на степень тяжести заболевания и клинический ответ на назначенное пациенту лечение. После достижения контроля над астмой, дозу снижают до минимально допустимой, при которой сохраняется необходимый клинический эффект.

    При дозировании препарата дважды в сутки разовая поддерживающая доза препарата составляет от 200 до 400 мкг для взрослых пациентов, у которых диагностирована бронхиальная астма в легкой форме (не выше 2-й ступени), включая людей преклонного возраста и подростков старше двенадцатилетнего возраста.

    По показаниям врача в периоды обострения заболевания разрешается увеличивать суточную дозу препарата до 1600 мкг в сутки. Ее делят на два приема и снижают после стабилизации состояния пациента.

    Режим дозирования препарата один раз в сутки при назначении поддерживающей терапии предполагает употребление взрослыми пациентами, у которых диагностирована бронхиальная астма в легкой форме (не выше 2-й ступени), включая людей преклонного возраста и подростков старше двенадцатилетнего возраста:

    • 200-400 мкг раз в сутки, если те ранее не принимали глюкокортикостероидных препаратов;
    • до 800 мкг раз в сутки, если ранее течение заболевания контролировалось глюкокортикостероидными ингаляционными препаратами, назначаемыми для приема дважды в день.

    Детям от шести до двенадцати лет с диагнозом “бронхиальная астма в легкой или умеренно тяжелой форме” в качестве поддерживающей суточной дозы назначают от 200 до 400 мкг будесонида, если:

    • пациенты этой категории ранее не получали терапии стероидными препаратами;
    • назначаемые ранее для приема дважды в день ингаляционные глюкокортикостероидные препараты позволяли полностью держать под контролем течение заболевания.

    После перевода пациента на разовое употребление суточной дозы, которая варьируется в пределах от 200 до 400 мкг, дозу снижают до минимально возможной, при которой будет сохраняться эффективный контроль над течением заболевания.

    Оптимальным считается прием препарата один раз в сутки в одно и то же время по вечерам. Важно, чтобы он при этом был регулярным.

    На сегодняшний день достаточных данных для выработки оптимальной схемы перевода пациентов, которые не проходили ранее курса ингаляционной терапии глюкокортикостероидными препаратами, на Будесонид Easyhaler раз в сутки нет.

    При обострении течения заболевания и ухудшении состояния пациента, принимающего препарат один раз в сутки, инструкция рекомендует увеличивать суточную дозу вдвое путем перевода пациента на ингаляции дважды в день с сохранением установленной ранее разовой дозы.

    При этом пациентам рекомендовано незамедлительное обращение к своему лечащему врачу.

    Также пациентам рекомендуется постоянно держать под рукой бронходилататоры кратковременного действия, которые предназначены для снятия симптомов острых приступов бронхиальной астмы.

    Пациентам с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) дозу Будесонида подбирают в индивидуальном порядке исходя из степени тяжести заболевания. Начальная доза, которую рекомендует инструкция препарата, составляет от 100 до 400 мкг вещества дважды в день.

    Наибольшая допустимая доза — 800 мкг Будесонида дважды в день.

    Передозировка

    Частота развития острых токсических реакций на прием Будесонида характеризуется как редкая. Длительный прием повышенных доз препарата может спровоцировать развитие системных реакций на глюкокортикостероидные препараты, включая:

    • повышение восприимчивости к различного рода инфекциям;
    • возникновение симптомов гипер— или гипокортицизма;
    • подавление нормальной функции надпочечников.

    В редких случаях у пациента может начаться процесс атрофирования коры надпочечников.

    При появлении симптомов острой передозировки какого-либо специфического лечения не требуется. Лечение Будесонидом продолжают с использованием терапевтических доз, рекомендованных для контроля течения заболевания.

    Как правило, на восстановление функции гипоталамуса, гипофиза и коры надпочечников уходит несколько суток.

    В стрессовых ситуациях может понадобиться в качестве превентивной меры системное назначение глюкокортикостероидов (например, высоких доз гидрокортизона).

    Пациентов, у которых проявились симптомы атрофии коры надпочечников, относят к категории стероидозависимых и вплоть до полной стабилизации их состояния переводят на адекватную поддерживающую терапию с использованием системных глюкокортикостероидов.

    Взаимодействие

    Одновременное назначение с Будесонидом лекарственных средств, вступающих во взаимодействие с изоферментами системы цитохрома Р450 3А4, включая итраконазол, кетоконазол, нелфинавир, этинилэстрадиол и т.д., приводит к нарушению процессов метаболического преобразования Будесонида и провоцирует повышение его плазменной концентрации.

    При непродолжительном лечении Будесонидом (не более 1-2 недель) подобное изменение плазменной концентрации не является сколько-нибудь значимым. Однако при необходимости длительного курсового лечения его необходимо учитывать в обязательном порядке.

    В связи с отсутствием данных по обеспечению необходимой дозировки в подобных случаях, вышеуказанные препараты комбинировать не рекомендуется. Если все же такого сочетания избежать никак не удается, между приемами препаратов выдерживают как можно большие интервалы, а дозу Будесонида уменьшают.

    Эффективность глюкокортикостероидных препаратов системного действия существенно снижается при их назначении в сочетании с препаратами, индуцирующими процессы микросомального окисления (например, фенобарбиталом или рифампицином).

    Действие Будесонида усиливается при назначении его в комплексе с анаболическим стероидом метандростенолоном или эстрогенными препаратами.

    Повышение концентрации Будесонида отмечалось у женщин, которые в период лечения этим препаратом принимали также эстрогены и стероидные противозачаточные средства. При этом какого-либо эффекта от сочетания вещества с низкими дозами комбинированных оральных контрацептивов отмечено не было.

    Из-за вероятности угнетения функции надпочечников тест, проводимый для выявления гипофизарной недостаточности и предполагающий стимуляцию адренокортикотропного гормона, может дать ложные результаты.

    Условия продажи

    Препарат относится к категории отпускаемых по рецепту врача.

    Условия хранения

    Будесонид хранят в защищенном от попадания света и влаги, недоступном для детей месте. Оптимальный температурный режим — не более 30°С.

    Срок годности

    В оригинальной упаковке годен к применению в течение 3-х лет. После вскрытия алюминиевого пакета порошок следует использовать в течение полугода.

    По истечении этого срока использование препарата запрещено.

    Особые указания

    В виду того, что на фоне приема глюкокортикостероидов существует опасность задержки темпов роста у пациентов детского и подросткового возраста, рост пациентов следует держать под постоянным контролем.

    Если отмечается замедление роста, схему лечения пересматривают с целью снижения дозы Будесонида до минимальной эффективной. Помимо этого пациенту показана консультация у педиатр-пульмонолога.

    Препарат не предназначен для лечения бронхоспазма или астматического статуса в острой форме. Подобные состояния лечат в соответствии с рекомендациями врача.

    Поскольку Будесонид Easyhaler является профилактическим средством, для достижения необходимого клинического эффекта необходимо его регулярное использование (даже при отсутствии симптомов астмы). Также не следует резко прекращать прием препарата.

    При необходимости перевода пациентов, принимающих глюкокортикостероиды перорально, на ингаляционные формы Будесонида дальнейшее лечение предполагает назначение дополнительных терапевтических мер.

    Перед назначением высоких доз глюкокортикостероидов для ингаляций, которые принимаются дважды в день, течение заболевания у пациента должно быть стабилизировано.

    Что касается ингаляций, то их проводят в качестве дополнения к обычной поддерживающей дозе глюкокортикостероидов системного действия.

    Спустя приблизительно десять дней начинают отказ от приема системных глюкокортикостероидов путем постепенного снижения их суточной дозы до минимально возможного уровня. В некоторых случаях не исключается полная замена глюкокортикостероидов для перорального приема на ингаляционный препарат.

    При переходе на ингаляционные препараты пациентам с дисфункцией коры надпочечников, а также в периоды повышенного стресса (например, при необходимости проведения хирургического вмешательства, перенесенного инфекционного заболевания, обострения течения астмы и т.д.), может потребоваться дополнительное назначение глюкокортикостероидов системного действия.

    Это распространяется в том числе и на пациентов, которые в течение длительного времени проходили лечение высокими дозами глюкокортикостероидов для ингаляционного применения.

    При переходе с перорального приема глюкокортикостероидов на ингаляционные препараты у пациента могут проявляться симптомы, ранее подавляемые благодаря назначению системной терапии с использованием глюкокортикостероидов. К таким симптомам относят:

    • мышечные боли;
    • ринит аллергической природы происхождения;
    • боли в суставах;
    • экзему.

    Чтобы купировать эти симптомы, пациенту дополнительно назначают специфичные для них методы лечения.

    После отмены системной терапии глюкокортикостероидами не исключается также появление признаков общего недомогания, которые возникают даже несмотря на то, что дыхательная функция не только сохраняется, но и в отдельных случаях даже улучшается.

    В подобных ситуациях лечение ингаляциями продолжают, а прием глюкокортикостероидов для перорального применения отменяют, несмотря на наличие клинических показаний к отмене ингаляций Будесонида (например, симптомов, которые свидетельствуют о недостаточности надпочечников).

    При развитии симптомов так называемого парадоксального бронхоспазма, которым иногда может сопровождаться ингаляционная терапия, для их купирования немедленно применяют ингаляционные бронходилататоры быстрого действия.

    Применение Будесонида прекращают, а пациенту назначают проведение обследования и — возможно — альтернативные методы лечения.

    В тех случаях, когда эпизоды диспноэ возникают несмотря на должный контроль лечения, для их купирования применяют бронходилататор быстрого действия и затем пересматривают схему лечения.

    В отдельных случаях, если у пациента не отмечается улучшения состояния даже при назначении максимально допустимых доз будесонида для ингаляций, терапию дополняют назначением непродолжительного курса лечения с применением глюкокортикостероидов системного действия.

    Иногда, в частности, при назначении повышенных доз препарата, а также при необходимости длительного лечения им, могут отмечаться системные последствия приема ингаляционных глюкокортикостероидных препаратов.

    К таким последствиям относят:

    • синдром гиперкортицизма (синдром Кушинга);
    • изменение внешности по кушинговому типу, которое характеризуется появлением признаков типичного ожирения с избыточным отложением жира на лице, уменьшением объема конечностей из-за атрофии мышц и появлением стрий;
    • адренальную супрессию;
    • задержку роста у пациентов детского и подросткового возраста;
    • глаукому;
    • катаракту;
    • снижение показателей плотности костной массы.

    В крайне редких случаях возможны поведенческие и психологические отклонения, включающие расстройства сна, психомоторные нарушения (в частности, гиперактивность), тревожность, депрессии. У детей могут отмечаться приступы агрессии.

    Однако подобные последствия после ингаляции глюкокортикостероидов считаются намного менее вероятными, чем после приема этих препаратов внутрь.

    Тем не менее, чтобы избежать их появления, Будесонид назначают в минимальной терапевтической дозе, при которой отмечается необходимый клинический эффект и удается контролировать течение заболевания.

    В тех случаях, когда применение высоких доз ингаляционного будесонида не позволяет адекватно контролировать бронхиальную астму, пациентам дополнительно к ингаляциям назначают короткий курс лечения с использованием глюкокортикостероидов системного действия.

    У пациентов с впервые диагностированной хронической обструктивной болезнью легких начало лечения ингаляционными глюкокортикостероидами может сопровождаться повышенным риском развития пневмонии.

    Во избежание развития кандидоза ротовой полости и охриплости голоса пациентам следует тщательно полоскать рот или чистить зубы после каждой процедуры ингаляции. Лечение орального кандидоза предполагает назначение местных противогрибковых средств и  иногда временную отмену ингаляционного глюкокортикостероида.

    У пациентов, в анамнезе которых указана зависимость от глюкокортикостероидных средств для перорального применения, как правило, имеются те или иные нарушения функции надпочечников, требующие продолжительного восстановления.

    При переводе их на ингаляционные глюкокортикостероиды риск ухудшения функции надпочечников сохраняется еще в течение длительного отрезка времени, из-за чего пациенты постоянно должны проходить контроль функции системы “гипоталамус-гипофиз-кора надпочечников”.

    Если обострение течения заболевания связано с поражением дыхательных путей бактериальной микрофлорой, дальнейшее лечение дополняют назначением антибиотиков. При этом нередко требуется адекватное повышение дозы ингаляционных глюкокортикостероидов и назначение глюкокортикостероидов системного действия.

    В качестве неотложной помощи для снятия симптомов острых астматических приступов, если это необходимо, применяют ингаляционные бронходилататоры быстрого действия.

    Перед началом лечения препаратов Будесонид Easyhaler пациентам с туберкулезом легких (как в активной, так и в неактивной форме) требуется прохождение диагностических и специфических лечебных мероприятий для обеспечения контроля над этим заболеванием.

    Также тщательный осмотр, контроль и специфическое лечение требуются пациентам с инфекционными заболеваниями дыхательных путей грибковой, вирусной или иной природы происхождения.

    Применение ими Будесонида Easyhaler допускается только в тех случаях, когда инфекции полностью пролечены.

    При состояниях, которые характеризуются повышенной выработкой слизи в дыхательных путях, требуется назначение короткого курса глюкокортикостероидов для перорального приема.

    У пациентов с серьезными патологиями печени лечение Будесонидом может привести к замедлению скорости выведения препарата и, соответственно, повышению показателя его системной биодоступности.

    Также могут отмечаться различного рода системные эффекты, что, в свою очередь, требует постоянного контроля функции системы “гипоталамус-гипофиз-кора надпочечников”.

    Запрещено использование Будесонида пациентам с синдромами непереносимости лактозы, лактазной недостаточности (синдром Lapp) или нарушениями абсорбции глюкозы и галактозы.

    В случаях, когда на фоне приема препарата развиваются те или иные побочные реакции, может нарушаться способность управлять автомобилем и иными механизмами.

    Аналоги Будесонида

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:АльвескоБуденит Стери-НебАсманексБеклазонФликсотидПульмикортАльдецин

    Аналоги Будесонида — это препараты, в которых в качестве действующего вещества используются формотерол и будесонид.

    Торговые названия будесонида-формотерола:

    • Симбикорт Турбухалер;
    • Биастен.

    Синонимы

    Синонимы Будесонида:

    Использование беременными и кормящими женщинами

    Результаты обширного эпидемиологического исследования, как и опыт применения Будесонида в форме ингаляций во время беременности, показали, что препарат не оказывает вредного воздействия на внутриутробное развитие плода и здоровье младенца в будущем.

    Тем не менее, прием Будесонида беременными женщинами разрешен только в тех ситуациях, когда польза для матери превышает потенциальные риски для ее будущего младенца.

    При этом назначается минимально возможная клинически эффективная для обеспечения надлежащего контроля за течением заболевания доза Будесонида.

    Будесонид обладает способностью экскретироваться в грудное молоко. Однако при применении его в рекомендуемых инструкцией дозах он, как предполагается, не оказывает никакого негативного влияния на находящегося на грудном вскармливании ребенка.

    По этой причине использование препарата кормящими женщинами разрешено. Назначаемый в качестве поддерживающей терапии ингаляционный Будесонид, который принимают по 200 или 400 мкг дважды в день, приводит к пренебрежимо малому системному воздействию на организм грудного ребенка.

    Несмотря на это, кормящим матерям следует принимать препарат только в случаях, когда польза для них превышает любой потенциально возможный риск для младенца.

    Отзывы

    Среди прочих ингаляционных лекарственных средств для лечения и профилактики бронхиальной астмы Будесонид является одним из наиболее часто назначаемых. В подавляющем большинстве случаев отзывы о нем положительные.

    Несмотря на то, что для астматика говорить о полном восстановлении здоровья не приходится, многие из пациентов, проходящих лечение Будесонидом, отмечают значительное улучшение собственного состояния и то, что препарат позволяет добиться стойкой ремиссии астмы.

    К тому же, местное применение препарата сводит к минимуму вероятность развития побочных реакций, которые нередко отмечаются на фоне лечения глюкокортикостероидными препаратами системного действия.

    Еще один плюс Будесонида для ингаляций — это возможность использования его женщинами, принимавшим ингаляционные формы глюкокортикостероидов до зачатия, в период беременности.

    Цена Будесонида

    Средняя цена Будесонида для ингаляций на российском фармацевтическом рынке составляет от 800 до 1100 рублей.

    medside.ru


    Смотрите также