Гипогликемические препараты для диабета 2 типа


Гипогликемические препараты для диабета 2 типа

Поскольку препаратов для снижения сахара в крови в настоящее время великое множество, я решила сначала вас с ними познакомить. Прямо со всеми в этой статье. Для вашего удобства в скобках я буду указывать наиболее популярное торговое название, но помните, что их намного больше.  Итак, вот они:

  1. Группа бигуанидов и ее представитель — метформин (сиофор).
  2. Группа сульфонилмочевины и ее представители — глибенкламид (манинил), гликлазид (диабетон мв 30 и 60 мг), глимепирид (амарил), гликвидон (глюренорм), глипизид (минидиаб).
  3. Группа глинидов и ее единственный представитель — репаглинид (новонорм).
  4. Группа тиазолидиндионов и ее представители — росиглитазон (авандия)  и пиоглитазон (актос).
  5. Группа ингибиторов альфа-глюкозидазы и ее представитель — акарбоза (глюкобай).
  6. Группа ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4) и ее представители — вилдаглиптин (галвус), ситаглиптин (янувия), саксаглиптин (онглиза).
  7. Группа агонистов глюкогоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и ее представители — эксенатид (баета), лираглутид (виктоза).
  8. Новинка!!! Группа ингибиторов ингибиторов натрий-глюкозного-котранспортера типа 2 ( ингибиторы SGLT2) — дапаглифлозин (Форсига), канаглифлозин (Инвокана), эмпаглифлозин (Жардианс)

Гипогликемических препаратов выпускается много, они отличаются между собой по своему происхождению и химической формуле. Выделяют такие группы пероральных сахароснижающих средств:

  • производные сульфонилмочевины;
  • глиниды;
  • бигуаниды;
  • тиазолидиндионы;
  • ингибиторы α-глюкозидазы;
  • инкретины.

Кроме того, недавно была синтезирована новая группа сахароснижающих препаратов — это производные ингибиторов натрий-глюкозного котранспортера типа 2 (SGLT2).

У каждого из препаратов есть довольно широкий спектр противопоказаний и побочных действий, а также различные дозировки и схемы приема. Этим обуславливается то, что их назначением должен заниматься специалист.

Каждый диабетик знает о том, что существуют различные сахароснижающие препараты при диабете второго типа. Список довольно обширный, а сами лекарственные средства оказывают огромную помощь таким больным.

Они могут применяться как для монотерапии, то есть лечение заболевания производится одним веществом, так и для комбинированной, то есть может применяться несколько разных таблеток. Возможна даже их сочетание с инсулином.

Препараты сульфанилмочевины

Их механизм действия основан на снижении концентрации гликогена в печеночных клетках. Еще одним эффектом является стимуляция продукции инсулина за счет восстановления клеток хвоста поджелудочной. Наиболее известные представители этой группы – Диабетон, Амарил, Манинил. Обычно их прием рассчитан на один раз в сутки.

Бигуаниды

Класс препаратов, которые были открыты достаточно давно. На сегодняшний день самым широко применяемым действующим веществом считается метформин, на основе которого изготавливаются такие препараты, как Сиофор, Глюкофаж и другие.

Его достаточно часто комбинируют с другими лекарственными средствами. Они оправдывают свое применение не только при диабете 2 типа, но и при других состояниях, сопровождающихся повышением гликемии, таких как метаболический синдром или ожирение тяжелой степени.

Препараты для лечения сахарного диабета

Существует множество лекарственных средств от сахарного диабета 2 типа. Их классифицируют на группы:

  • Бигуаниды.
  • Препараты сульфонилмочевины.
  • Тиазолидиндионы (глитазоны).
  • Прандиальные регуляторы (глиниды).
  • Ингибиторы α-глюкозидазы.
  • Инкретиномиметики.
  • Ингибитор дипептидилпептидазы – IV.

Чаще всего лечение диабета второго типа начинается с монолечения. Обычно это диета или же прием легкого медицинского препарата.

Дополнительные методы лечения будут назначены только тогда, когда элементарные не дают должного терапевтического эффекта. Основная проблема состоит в том, что один медикамент обычно не может решить все проблемы, поэтому врачи вынуждены назначать комбинированное лечение несколькими препаратами.

Однако современные ученые смогли разработать медикаменты, которые смогут заменить сразу несколько эффективных лекарств. Комбинированные сахароснижающие средства обычно намного безопаснее своих единичных аналогов, так как не приводят к образованию побочных эффектов.

Одним из самых популярных комбинированных препаратов считается «Глибомет». Его выписывают в том случае, если лечение описанными выше лекарствами не было успешным. Такие лекарства обычно не выписывают пациентам с диабетом первого типа, а также детям и лицам с почечной и печеночной недостаточностью. Также данные медикаменты нельзя использовать при беременности и кормлении грудью.

Ни в коем случае не занимайтесь самолечением, не корректируйте дозировку и не переходите на другие препараты. Доверьтесь опытному специалисту, и ваше состояние улучшится.

www.syl.ru

Инсулинотерапия

Современный фармацевтический рынок пестрит всевозможными сахароснижающими препаратами. Но эксперты в один голос говорят, что если строгая диета и максимальные дозы снижающих сахар лекарств не приносят ожидаемого результата и гликемия не отступает, необходимо начинать инсулинотерапию.

Инсулины во взаимодействии с рассмотренными выше группами лекарств нового поколения позволяют установить полный контроль над уровнем сахара в крови больного диабетом 2 типа. Не обойтись без инсулинотерапии, если по каким-либо причинам диабетику показана операция.

Современные инсулиныИнсулины короткого действия (6-8 часов):

  • Инсуман рапид;
  • Хумулин Регуляр;
  • Актрапид НМ.

Инсулины ультракороткого действия (3-4 часа):

  • Хумалог;
  • Алидра;
  • Новорапид.

Инсулины средней продолжительности действия (12-16 часов):

  • Протафан НМ;
  • Хумулин НПХ;
  • Инсуман базал.

Инсулины комбинированного действия:

  • Хумулин МЗ;
  • Хумалог Микс;
  • Микстард НМ;
  • Инсуман Комб.

Терапия для поддержания нормального уровня сахара в крови подбирается для каждого пациента индивидуального с учетом риска побочных эффектов и восприятия организмом той или иной группы медикаментозных препаратов.

Как только диагностирован сахарный диабет 2 типа, назначается Метформин. Если достигнуть нормального уровня гликемии не удается, выбираются новые лекарства этой же группы или комбинированная терапия.

Относитесь бережно к своему здоровью!

serdec.ru

Медикаментозный контроль за сахарным диабетом 2 типа

Если в крови обнаружен сахар и поставлен неутешительный диагноз – сахарный диабет, первое, что необходимо сделать — кардинально изменить свой образ жизни. Потребуется программа по снижению веса, увеличению физической активности.

Только так можно достигнуть положительного эффекта от лечения. Но основная цель – снижение сахара в организме на долгосрочную перспективу, и всё-таки необходимо прибегнуть к медикаментам.

Естественно, общей программы приема медикаментов нет, организм пациента каждого индивидуален.

Эксперты говорят, что первое, что должен сделать специалист, поставивший диагноз «сахарный диабет» – назначить пациенту Метформин. Это начальный этап лечения медикаментами (если отсутствуют противопоказания). Препарат будет оказывать благоприятное влияние на уровень сахара поможет, сбавить вес, а также обладает небольшим списком побочных эффектов (немаловажный фактор!) и невысокой стоимостью.

Лекарства для инъекций

Сахарный диабет 2 типа часто имеет проблемы с выравниванием постпрандиальной глюкозы.  В данном случае инкретиновые препараты снижают уровень глюкозы в крови после приема пищи, не вызывая гипогликемии.

  Инкретиновые препараты являются относительно новой формой терапии для лечения сахарного диабета 2 типа — впервые были одобрены для использования в США в 2005 году. В 2014 году появились в России и в Украине.

Иногда ингибиторы DPP-4 ошибочно называют инкретиновыми препаратами, однако ингибиторы DPP-4 относятся к классу препаратов под названием gliptynami.

Рассмотрим детальнее назначение и действие  инкретиновых препаратов

Инкретиновые препараты используются при лечении сахарного диабета 2 типа,  когда диеты и физические упражнения, а также другие сахароснижающие препараты не дают желаемого эффекта. Они, как правило, используются в сочетании с другими антидиабетическими препаратами — метформином и тиазолидиндионом.

Инкретиновые препараты используются в сочетании с инсулином короткого и среднего действия.  Это препараты для подкожной инъекции, однако, они не являются инсулином.

Новый сахароснижающий препарат — что представляют собой инкретиновые  гормоны

Присутствующие на отечественном рынке инкретиновые препараты одобрены странами ЕС.

Наиболее часто для терапии сахарного диабета используется Метформин. На данный момент – это «золотой стандарт» лечения «сладкой болезни». Проведены десятки серьезных международных исследований, которые достоверно показали огромную эффективность препарата.

Главными его преимуществами по сравнению с другими медикаментами являются:

  1. Выраженное гипогликемическое действие. Благодаря уменьшению резистентности периферических тканей к инсулину, лекарство позволяет глюкозе нормально усваиваться клетками, что снижает ее концентрацию в крови.
  2. Малое число побочных реакций. Тем не менее, нельзя говорить о полном их отсутствии.
  3. Хорошая переносимость пациентами.
  4. Легкость и практичность в применении.

Медикамент выпускается в таблетках по 500 мг. Суточная дозировка составляет 1000 мг в 2 приема после трапезы. Важно запивать средство не менее чем 200 мл воды.

Список медикаментов, используемых при «сладком недуге», на самом деле значительно длиннее, но ученые продолжают постоянный поиск свежих химических формул.

Примером могут служить новые сахароснижающие препараты при диабете 2 типа:

  1. Агонисты глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1). Лираглутид в основном влияет на жировой обмен и снижает вес больного. Таким образом, удается увеличить чувствительность тканей к инсулину. На данном этапе он не входит в стандартные клинические протоколы лечения, но быстро набирает популярность, как добавка к традиционным средствам. Вводится подобно гормону поджелудочной железы с помощью специальной шприц-ручки. Начальное количество медикамента – 0,6 мг в день 1-ой подкожной инъекцией. Дальше согласно предписаниям врача.
  2. Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). Ситаглиптин увеличивает количество особых веществ инкретинов, которые активируют работу B-клеток с возрастанием синтеза собственного гормона. Благодаря этому снижается гликемия. Выпускается в таблетках по 25-50 мг. Дневная норма – 100 мг за 2 приема независимо от употребления пищи.

Как видно, количество эффективных препаратов от диабета 2-ого типа – действительно велико. Главное – не растеряться и выполнять все указания лечащего врача. При хорошем подборе медикаментов удается полностью контролировать уровень глюкозы в крови и обеспечить прекрасное качество жизни.

diabetof.ru

Следует отметить, что сахарный диабет второго типа – достаточно тяжело поддающаяся контролю патология. Особенно это касается тех пациентов, которые не соблюдают рекомендаций лечащего врача относительно своего образа жизни.

Лекарственные средства нового поколения позволяют взять это заболевание под контроль и способствовать профилактике развития его осложнений. Также отмечается эффект протекции поджелудочной железы, то есть не наступает ее быстрого истощения, которое наблюдается при длительном приеме большинства средств второго поколения.

Одним из основополагающих правил при начале лечения диабета 2 типа является минимальная стартовая дозировка. С течением времени, при недостаточном снижении гликемии, лечащий врач повышает дозу, при отсутствии побочных эффектов. Рекомендовано сочетать лекарственные препараты с гипокалорийной диетой и лечебной физкультурой.

Инсулин – основное вещество, которое требуется людям, страдающим диабетом. Но кроме него имеется еще много медицинских препаратов для приема внутрь, оказывающих гипогликемическое действие. Выпускаются они в виде таблеток и принимают их пероральным путем при лечении сахарного диабета 2 типа.

Лекарства помогают привести в норму показатель глюкозы в крови. Выделяют несколько групп медикаментов. К ним относят производные сульфонилмочевины, меглитиниды, бигуаниды, ингибиторы альфа-глюкозидаз.

Для парентерального введения используется инсулин. Инъекции очень важны для больных диабетом первого типа. Данная стадия патологии сопровождается нарушением производства эндогенного инсулина. Поэтому для нормализации состояния пациента требуется заместительная терапия с помощью введения искусственного инсулина.

Гликлазид

Доктора в первую очередь предпочитают назначать пациентам пероральные таблетки под названием «Глидиаб». Их действующим веществом является гликлазид. Лекарство производит ощутимый эффект по снижению сахара в крови, улучшает гематологические показатели, свойства крови, гемостаз, кровообращение.

Средство предотвращает поражение сетчатки, устраняет негативное влияние тромбоцитов, оказывает антиоксидантный эффект. Нельзя назначать его в случае гиперчувствительности к компонентам препарата, сахарного диабета первого типа, кетоацидоза, комы, недостаточности почек и печени, вынашивания и кормления ребенка, возраста менее 18 лет.

Глимепирид

Таблетки для перорального приема способствуют повышению производства инсулина поджелудочной железой, улучшают выброс этого вещества. Также благоприятно влияют на развитие чувствительности периферических тканей к инсулину. Назначают препарат при сахарном диабете 2 типа во время монотерапии или в комплексе с метформином или с инсулином.

Не разрешается принимать таблетки людям с кетоацидозом, комой, высокой чувствительностью к лекарству, болезнями печени или почек тяжелой формы, непереносимостью лактозы, недостатком лактазы в организме. Также нельзя использовать лекарство беременным и кормящим женщинам, детям.

Левотироксин натрия

Выпускается в виде пероральных таблеток под названием «L-тироксин». Назначают в целях улучшения обменных процессов углеводов и прочих важных веществ, усиления работы сердца и сосудов, нервной системы.

Для избавления от сахарного диабета и его симптомов применяют специальные лекарственные препараты, которые направлены на снижение уровня сахара в крови больного человека. Такие противодиабетические (гипогликемические) средства могут быть для парентерального применения, а также орального.

Пероральные сахаропонижающие гипогликемические препараты принято классифицировать следующим образом:

  1. производные сульфонилмочевины (это средства «Глибенкламид», «Гликвидон», «Гликлазид», «Глимепирид», «Глипизид», «Хлорпропамид»);
  2. ингибиторы альфа-глюкозидаз («Акарбоза», «Миглитол»);
  3. меглитиниды («Натеглинид», «Репаглинид»);
  4. бигуаниды («Метформин», «Буформин», «Фенформин»);
  5. тиазолидиндионы («Пиоглитазон», «Росиглитазон», «Циглитазон», «Энглитазон», «Троглитазон»);
  6. инкретиномиметики.

Свойства и действие производных сульфонилмочевины

Производные сульфонилмочевины были выявлены совершенно случайно еще в середине прошлого века. Способность таких соединений была установлена в тот период, когда выяснилось, что те пациенты, кто принимал сульфаниламидные препараты для избавления от инфекционных недугов, получили еще и снижение уровня сахара в их крови.

Таким образом, эти вещества оказывали еще и выраженное гипогликемическое воздействие на больных.

По этой причине сразу же были начаты поиски производных сульфаниламидов со способностью снижать уровень глюкозы в организме. Эта задача способствовала синтезу первых в мире производных сульфонилмочевины, которые способны были качественно решать проблемы сахарного диабета.

Воздействие производных сульфонилмочевины связано с активизацией особых бета-клеток поджелудочной железы, которая сопряжена со стимуляцией и усилением продуцирования эндогенного инсулина. Важной предпосылкой для положительного эффекта становится наличие в поджелудочной железе живых и полноценных бета-клеток.

Примечательно, что при продолжительном применении производных сульфонилмочевины, их отличный первоначальный эффект полностью утрачивается. Препарат перестает влиять на секрецию инсулина.

Ученые полагают, что это вызвано снижением количества рецепторов на бета-клетках. Также была выявлена закономерность, что после перерыва в подобном лечении реакция указанных клеток на препарат полностью может быть восстановлена.

Некоторые препараты сульфонилмочевины могут давать также и внепанкреатический эффект. Подобное действие не обладает существенным клиническим значением. К экстра-панкреатическому воздействию принято относить:

  1. увеличение восприимчивости инсулинозависимых тканей к инсулину эндогенной природы;
  2. снижение продуцирования глюкозы в печени.

Весь механизм развития указанных воздействий на организм обусловлен тем, что вещества («Глимепирид» в частности):

  1. увеличивают количество рецепторов, чувствительных к инсулину на клетка—мишенях;
  2. качественно улучшают инсулино-рецепторное взаимодействие;
  3. нормализуют трансдукцию пострецепторного сигнала.

Помимо этого, существуют данные, что производные сульфонилмочевины могут стать катализатором высвобождения соматостатина, что даст возможность подавлять выработку глюкагона.

Производные сульфонилмочевины

Существует несколько поколений этого вещества:

  • 1 поколение: «Толазамид», «Толбутамид», «Карбутамид», «Ацетогексамид», «Хлорпропамид»;
  • 2 поколение: «Глибенкламид», «Гликвидон», «Глизоксепид», «Глиборнурил», «Гликлазид», «Глипизид»;
  • 3 поколение: «Глимепирид».

На сегодняшний момент в нашей стране препараты 1 поколения почти не применяются на практике.

Главная разница между препаратами 1 и 2 поколения в различной степени их активности. Сульфонилмочевина 2 поколения может быть применена в более низких дозировках, что помогает качественно снизить вероятность развития различных побочных эффектов.

Если говорить в цифрах, то активность их будет в 50 или даже 100 раз выше. Так, если средняя необходимая суточная дозировка средств 1 поколения должна быть от 0,75 до 2 г, то уже лекарства 2 поколения предусматривают дозу 0,02-0,012 г.

Некоторые гипогликемические производные могут быть разными еще и по переносимости.

Наиболее востребованные препараты

«Гликлазид» – это одно из тех средств, которое назначают чаще всего. Препарат оказывает не только качественное гипогликемическое воздействие, но еще и способствует улучшению:

  • гематологических показателей;
  • реологических свойств крови;
  • системы гемостаза, микроциркуляции крови;
  • гепариновой и фибринолитической активности;
  • толерантности к гепарину.

Кроме этого, «Гликлазид» способен предупреждать развитие микроваскулитов (поражения сетчатки), подавлять любые агрессивные проявления тромбоцитов, в значительной степени увеличивает индекс дезагрегации и проявляет свойства прекрасного антиоксиданта.

Применение Глюкофажа при сахарном диабете второго типа

На сегодняшний день ученые разработали достаточно большое количество препаратов, которые применяются для терапии сахарного диабета. Большинство из них обладают высокой эффективностью относительно лечения патологии.

Одним из самых популярных и эффективных средств является Глюкофаж при диабете 2 типа. Его действующим веществом является метформин, относящийся к бигуанидам.

Обычно этот препарат назначается лечащим врачом – семейным, терапевтом или эндокринологом. Он рассчитан на постоянный и длительный прием при условии отсутствия выраженных побочных эффектов и адекватной переносимости его организмом.

Благодаря Глюкофажу, достигается хороший контроль заболевания. В очень редких случаях врач может назначить кратковременную терапию препаратом.

Применение при диабете

Эндокринологи, а именно диабетологи, подтверждают высокую эффективность применения Глюкофажа, основываясь на данных многочисленных исследований и на собственном клиническом опыте. Он позволяет снизить показатели гликемии и гликированного гемоглобина.

Улучшаются показатели качества жизни и прогноз относительно ее продолжительности, поскольку препарат позволяет проводить опосредованную профилактику развития заболеваний органов-мишеней сахарного диабета, таких как атеросклероз, болезни почек, глаз и других. Еще одним положительным эффектом может быть снижение массы тела. Обычно именно второй тип патологии требует назначения Глюкофажа.

Состав и форма выпуска

Глюкофаж выпускается в форме таблеток белого цвета в оболочке, предназначенных для внутреннего приема. Существует три дозировки действующего вещества: 500 мг, 850 мг, 1000 мг. Следует учитывать, что в большинстве случаев препарат отпускается исключительно по рецепту врача. Не следует принимать его по своему самовольному решению.

Глюкофаж производит французская фирма MerckSante. Однако, существует достаточно много аналогов, к которым относятся:

  • Сиофор;
  • Метформин;
  • Диаформин;
  • Метфогамма и другие.

В состав этих лекарственных средств входит метформин (основное действующее вещество), повидон, стеарат магния (являющиеся вспомогательными веществами). В состав покрывающей оболочки входят макрогол, гипромелаза.

Существуют также и комбинированные препараты Глюкофажа, когда, кроме метформина, в таблетке содержатся другие препараты для лечения сахарного диабета – Дуглимакс, Дианорм-м и другие.

Действие препарата и показания

Глюкофаж при диабете 2 типа, а также при метаболическом синдроме позволяет снизить уровень гликемии на протяжении суток за счет повышения чувствительности клеток и тканей организма к эндогенному (собственному) и экзогенному (введенному извне) инсулину.

Этим обосновывается применение Глюкофажа при втором типе диабета, который включает в себя вторичноинсулинзависимый диабет. Препарат не влияет на продукцию инсулина в бета-клетках поджелудочной железы. Помимо самого диабета, Глюкофаж входит в протокол лечения ожирения высокой степени, метаболического синдрома, нарушения толерантности к углеводам.

Противопоказания

Основными противопоказаниями для использования гипогликемических средств всех поколений являются такие.

  1. Патологии почек, сопровождающиеся явлениями хронической почечной недостаточности как клинически, так и по данным лабораторных анализов.
  2. Болезни печени, особенно те, при которых отмечается повышение трансаминаз и билирубина.
  3. Период беременности и лактации – с ограничением, но диабетологи предпочитают переводить таких пациенток на инсулинотерапию.

При нарушении врачебных рекомендаций могут отмечаться такие эффекты, как чрезмерный набор массы тела, диспептические явления, которые сопровождаются диарейным синдромом. Иногда развиваются кожные проблемы – зуд, высыпания, раздражения.

diabetanetu.ru

Таблетки для снижения сахара нового поколения при диабете 2 типа

Негативные факторы окружающей среды, неправильное питание, плохая наследственность — провоцируют развитие серьезного эндокринного заболевания.

Ежегодно количество людей, страдающих сахарным диабетом — растет, он часто поражает людей зрелого и преклонного возраста.

Но в последние годы заболевание «молодеет». Какие препараты помогают в терапии этой болезни? Как их выбрать и определить схему эффективного лечении? Ответы на эти вопросы дальше в статье.

Когда нужно снижать сахар препаратами

Диабет 2 типа называют не инсулинозависимым и часто для эффективного лечения этого состояния надо скорректировать образ жизни. Но не всегда изменения питания и повышения физической активности достаточно для снижения концентрации сахара в крови.

Симптомы, при которых надо обратится к врачу:

  • чрезмерное желание пить;
  • частые позывы к мочеиспусканию;
  • уменьшение веса;
  • общая слабость организма;
  • хроническая усталость и сонливость;
  • высокий аппетит;
  • высокий уровень артериального давления;
  • кожный зуд;
  • тошнота;
  • рвота.

Врач, изучив жалобы пациента, назначит комплекс дополнительных обследований для постановки точного диагноза.

Если диета и корректировка образа жизни не приносит положительного эффекта, то пациенту назначают прием препаратов, которые уменьшают уровень сахара. Они имеют разную направленность действия, что дает возможность подобрать эффективное лечение для любого пациента.

Почему повышается сахар в крови

Факторов, которые вызывают увеличение концентрации глюкозы в крови — достаточно много. Определить этот показатель можно в лабораторных условиях при помощи анализа крови на сахар, или дома — с использованием глюкометра. Так называют прибор, анализирующий кровь на содержание глюкозы.

Причины увеличения количества сахара:

  • неправильная работа эндокринной системы;
  • инсульт головного мозга;
  • инфаркт миокарда;
  • патологии печени и почек;
  • наличие установленного сахарного диабета.

Основной причиной развития сахарного диабета является недостаток инсулина. Это происходит при:

  • избыточном и неправильном питании;
  • большом количестве простых и сложных углеводов в еде;
  • хронических заболеваниях эндокринной системы;
  • воспалительных процессов в органах эндокринной системы;
  • наследственной предрасположенности;
  • малоактивном образе жизни;
  • состоянии хронического стресса;
  • недостатке белков.

При диагностировании хотя бы одного из отклонений — контроль сахара в крови становится обязательным обследованием.

Если корректировка образа жизни не приносит ожидаемых результатов, то возникает потребность в медикаментозном лечении.

Классификация сахаропонижающих лекарств

При устойчивом высоком сахаре назначаются лекарственные средства, которые помогут справиться с этим состоянием.

Все сахарапонижающие средства, которые применяются в терапии сахарного диабета 2 типа, классифицируются так:

  • производные сульфонилмочевины;
  • бигуаниды;
  • меглитиниды;
  • ингибиторы альфа-глюкозидазы.

Производные сульфонилмочевины

Действие лекарственных препаратов этой группы направлено на активизацию процесса синтеза естественного инсулина. В печени уменьшается количества гликогена.

Эти препараты хорошо известны врачам и часто используются в процессе терапии сахарного диабета. Они доказали свою эффективность в лечении диабета 2 типа.

Дополнительным действием производных сульфонилмочевины является повышение восприимчивости тканей к поглощению сахара из кровяного русла.

Средства этой группы обладают продолжительным действием – 12 часов. Поэтому пациентам достаточно принимать этот препарат по 1 таблетке перед едой 2 раза в сутки.

Препараты – производные сульфонилмочевины:

  • Манинил;
  • Гликвидон;
  • Амарил;
  • Диабетон.
Манинил

Этот препарат обладает выраженным сахароснижающим эффектом. Он усиливает выделение инсулина поджелудочной железой за счет уменьшения раздражения бета-клеток. Действие препарата начинается уже спустя 2 часа и сохраняется на протяжении суток. Используется как в комплексной терапии сахарного диабета 2 типа, так и в роли монотерапии.

Гликвидон

У препарата практически отсутствуют противопоказания к употреблению. Обычно этот медикамент используется в терапии людей преклонного возраста и для пациентов с патологиями почек.

Для эффективного лечения диабета в домашних условиях специалисты советуют Диалайф. Это уникальное средство:
  • Нормализует уровень глюкозы в крови
  • Регулирует функцию поджелудочной железы
  • Снимате отечность, регулирует водный обмен
  • Улучшает зрение
  • Подходит для взрослых и для детей
  • Не имеет противопоказаний
Имеются все необходимые лицензии и сертификаты качества как в России, так и в странах ближнего зарубежья.

Льготная цена для больных диабетом!

Купить со скидкой на официальном сайте

Выведение лекарственного средства не затрагивает функционирование выделительной системы и почки.

Амарил

Препарат против сахарного диабета 2 типа, который показал наилучшую эффективность. Амарил не провоцирует прибавку веса и не влияет на работу сердца и сосудов.

Диабетон

Усиливает выработку гормона и защищает кровеносные сосуды. Как и другие препараты, является эффективным средством в борьбе с диабетом.

Бигуаниды

Действие лекарственных препаратов этой группы направлено на увеличение восприимчивости клеток тканей к гормону инсулину. Как следствие, происходит замедление всасывания сахара еще на уровне кишечника. Благодаря этим процессам глюкоза, которая уже поступила в клетки — лучше транспортируется и усваивается.

Продолжительность их действия достигает 16 часов. Принимать эти препарат стоит так же, по 1 таблетке 2 раза в день.

Препараты группы бигуанидов:

Сиофор

Этот препарат обычно назначается пациентам, которые имеют большой избыточный вес или диагностированное ожирение. В процессе приема этого лекарственного средства на фоне снижения сахара наблюдается дополнительный эффект – похудение.

Метформин

Этот препарат работает сразу по двум направлениям: он замедляет процесс всасывания глюкозы в кишечнике, а также ускоряет утилизацию в клетках тканей.

Меглитиниды

Как и производные сульфонилмочевины, меглитиниды активизируют процессы синтеза инсулина в поджелудочной железе. Особенность работы этих препаратов заключается в том, что скорость выработки гормона зависит от количества сахара в крови. Чем больше глюкозы, тем быстрее синтезируется инсулин.

Препараты группы меглитинидов:

Новонорм

Препарат последнего поколения, который отличается быстродействием. Лекарство принимается непосредственно перед едой. В течение суток разы приема препарата зависит от количества приемов пищи.

Старликс

Скорость начала работы Старликса меньше, чем у Новонорма. Действовать препарат начинает спустя 1 час. Для нормализации состояния достаточно принять 1 таблетку на 8 часов.

Ингибиторы альфа-глюкозидазы

Препараты этой группы препятствуют выработке особого кишечного фермента, который участвует в расщеплении углеводов. Эти лекарственные средства относятся к препаратам нового поколения и принимают их вместе с едой. Работать ингибитор начинает сразу после приема таблетки.

Из-за высокой эффективности действия эти препараты стоит с осторожностью сочетать с другими сахароснижающими лекарствами. В этом случае возрастает риск развития гипогликемии.

Препараты группы ингибиторов альфа-глюкозидазы:

Глюкобай

Этот препарат назначается пациентам, у которых отмечается резкий подъем уровня сахара после еды. Он входит в состав комплексной терапии и редко используется в роли единственного средства лечения.

Миглитол

Схема терапии этим препаратов подбирается индивидуально для каждого пациента, исходя из особенностей течения болезни. Препарат противопоказан детям, беременным женщинам и людям с заболеваниями пищеварительной системы.

Разнообразие лекарственных средств, действие которых направлено на снижение концентрации глюкозы — позволяет подобрать средство индивидуально каждому больному и добиться наилучшего эффекта.

Комбинирование с другими препаратами

Лекарственные средства, которые назначаются для лечения 2 типа диабета, можно использовать как отдельное лечение, так и в составе комплексной терапии.

Сразу несколько лекарств назначаются в том случае, если предшествующий препарат не показал свою эффективность.

Сочетание медикаментов, их дозировка и продолжительность курса лечения назначается индивидуально. Для правильного выбора сочетания пациент должен пройти предварительное обследование общего состояния организма и проконсультироваться с врачом.

Применение при беременности

Период вынашивания ребенка является полным противопоказанием к приему лекарственных средств, которые снижают концентрацию сахара в крови. Это связано с тем, что компоненты, входящие в состав препарата, активно всасываются в плаценту и попадают в организм ребенка. Это может провоцировать развитие множественных внутриутробных пороков развития будущего малыша и провоцировать прерывание беременности.

Женщинам с диабетом 2 типа во время беременности назначаются инъекции инсулина.

Снижение сахара и инъекции инсулина

Принято считать, что диабет 2 типа не требует инсулинотерапии. Но иногда сахароснижающие перестают оказывать необходимый эффект. Если никакие таблетированные формы лекарств, народные средства и коррекция образа жизни не дают необходимого эффекта, то врач назначает лечение инсулином.

Дозировка гормона и продолжительность лечения назначается каждому пациенту индивидуально.

Побочные действия

Все лекарственные средства имеют ряд побочных негативных проявлений, которые могут возникать в период лечения. При терапии препаратами, которые уменьшают концентрацию сахара, отмечаются следующие побочные действия:

  • резкий упадок сахара в крови – гипогликемия;
  • общая слабость организма;
  • нарушения сердечного ритма;
  • повышенное потоотделение;
  • головокружение;
  • потеря ориентации в пространстве;
  • потеря сознания;
  • диабетическая кома.

Противопоказания

Некоторым больным диабетом 2 типа употребление препаратов с сахароснижающим эффектом противопоказано. Это связано с течением других патологических или физиологических процессов в организме.

Лекарственные средства, применяемые в терапии диабета 2 типа, запрещено принимать:

  • во время вынашивания ребенка;
  • в послеродовой период лактации;
  • при патологии и нарушения работы почек;
  • при неправильной работе печени;
  • в восстановительный период после хирургического вмешательства;
  • при быстром темпе снижения массы тела.

Профилактика и рекомендации

Сахарный диабет – тяжелое заболевание, которое очень негативно сказывается на общем состоянии здоровья человека. Чтобы не возникало необходимости принимать специальные гипогликемические препараты — надо соблюдать простые правила профилактики развития болезни:

  • регулярный контроль концентрации сахара в крови;
  • систематическое посещение врача – эндокринолога;
  • соблюдение особого диетического питания;
  • регулярные физические нагрузки;
  • своевременный прием лекарственных препаратов.

В профилактике осложнений сахарного диабета главным правилом является своевременность контроля состояния организма. Чем быстрее было скорректировано отклонение от нормы, тем выше вероятность успешного исхода.

Считается, что сахарный диабет 2 типа — менее опасен для человека. Однако это мнение ошибочно. Этот вид диабета так же провоцирует серьезные нарушения, которые становятся причиной летального исхода.

Своевременный контроль состояния и консультации врача позволяют долгое время обходится без лекарственных препаратов, соблюдая рекомендации по ведению образа жизни. Когда такой терапии становится недостаточно, возникает потребность в помощи препаратов.

Как и любое лекарство, сахароснижающие препараты нельзя выбирать самостоятельно. Только врач может определить — какой препарат надо принимать, назначить правильную дозировку компонентов и продолжительность курса лечения.

Диабет всегда приводит к фатальным осложнениям. Зашкаливающий сахар в крови крайне опасен.

Людмила Антонова дала пояснения по поводу лечения сахарного диабета.

Читать полностью Была ли статья полезной? Оцените материал по пятибальной шкале! (7 оценок, среднее: 4,86 из 5) Если у вас остались вопросы или вы хотите поделиться своим мнением, опытом - напишите комментарий ниже.

diabeto.ru

Сахароснижающие препараты нового поколения при диабете 2 типа

Целесообразно назначать сахароснижающие таблетки, когда у больного выявляется устойчивый высокий уровень сахара в организме, а также при позднем диагностировании сахарного диабета.

Либо на фоне отсутствия результатов в течение продолжительного периода после терапевтического курса, который был рекомендован ранее.

Нужно учитывать, что эти лекарственные средства не используется для лечения диабета 1 типа, и с особой осторожностью рекомендуются во время беременности.

Предрасположенность и симптомы

Более всего риску заболеть СД 2 подвержены люди:

  • ведущие пассивный образ жизни;
  • страдающие ожирением и перееданием;
  • которые генетически предрасположены к отложению жировых запасов по висцеральному типу (абдоминальное ожирение) — лишние жиры откладываются в верхней части туловища и в районе живота, и фигура становится похожа на яблоко.

Развитию СД 2 также способствует длительное обезвоживание и частые инфекционные заболевания.

Дополнительными симптомами, помимо избыточного веса (20% от нормы), являются:

  • повышенное артериальное давление;
  • болезненная зависимость от пищевых углеводов;
  • преследующие приступы переедания;
  • частое мочеиспускание;
  • неуёмная жажда;
  • слабость;
  • постоянное чувство усталости.

В запущенной форме СД 2-го типа больные с излишним весом начинают необъяснимо худеть.

По статистике более 80% болеющих СД 2 — это люди пожилого возраста.

Диагностика

Сахарный диабет полностью оправдывает своё «сладкое» название. В древности медики использовали этот фактор в качестве диагностики — блюдце с диабетической мочой привлекало ос и пчёл. Современная диагностика зиждется на том же самом определении уровня сахара:

  • анализ крови на голодный желудок показывает уровень глюкозы в кровотоке;
  • анализ мочи даёт картину уровня кетоновых тел и сахара.

Дополнительно проводится проба на переносимость глюкозы (ГТТ) — за 3 суток до анализа из рациона исключаются высокоуглеродистые продукты, затем после 8-ми часового голодания выпивается раствор из 250 г воды 75 г специальной безводной глюкозы. Непосредственно до и спустя 2 часа проводиться забор венозной крови на определение нарушения метаболизма углеводов.

Лечение бигуанидами

Медикаментозные средства данной группы, в частности бигуаниды, не дают высвободиться глюкозе из печени, при этом обеспечивают лучшую усвояемость и транспортировку сахара на клеточном уровне и в мягких тканях человеческого организма.

Сахарный диабет стал своего рода дополнительным фактором естественного отбора — ленивый умирает, а дисциплинированный и трудолюбивый живёт долго и счастливо. Но при лечении СД 2 у пожилых пациентов, врачи сталкиваются не только с проблемами социального характера: невысокий социально-экономический статус и, часто, одинокое проживание, но и с сочетанными хроническими патологиями.

Кроме того, больные пожилого и старческого возраста, как правило, не включаются в клинические исследования, а схемы лечения разрабатываются без учёта особенностей этих возрастных групп.

Тактика лечения СД 2 должна быть агрессивной, комбинированной и преследовать цель уменьшить недостаточный биологический ответ клеток организма на инсулин и восстановить функции β-клеток поджелудочной железы. Терапия СД 2 проходит по следующей схеме:

  • первый уровень — диетическое питание;
  • второй уровень — диета метформин (Сиофор);
  • третий уровень — диета средства с метформином ЛФК;
  • четвёртый уровень — диета ЛФК комплексное медикаментозное лечение.

Высокий уровень глюкозы в крови может привести к серьёзным осложнениям:

  • хронические вагинальные инфекции у женщин и импотенция у мужчин;
  • инфаркт, инсульт, гликемическая кома;
  • гангрена с последующей ампутацией нижней конечности;
  • диабетическая невропатия;
  • слепота;
  • глубокая почечная недостаточность со смертельным исходом.

При обнаружении симптомов сахарного диабета срочно обратитесь к специалисту.

Стратегическая цель проведения лечения – это добиться нормального уровня сахара в крови, что составляет 4.6 ммоль/л, прекратить скачки сахара и предотвратить осложнения.

Современная программа лечения состоит из четырех основных пунктов:

  1. Сбалансированная диета.
  2. Сбалансированная диета и активные занятия физкультурой.
  3. Диета физкультура препараты лечения от диабета, которые повышают чувствительность организма к инсулину.
  4. Диета инсулин препараты от диабета (в редких случаях, лечение проходит без таких препаратов).

Чаще всего лечение диабета второго типа начинается с монолечения. Обычно это диета или же прием легкого медицинского препарата.

Дополнительные методы лечения будут назначены только тогда, когда элементарные не дают должного терапевтического эффекта. Основная проблема состоит в том, что один медикамент обычно не может решить все проблемы, поэтому врачи вынуждены назначать комбинированное лечение несколькими препаратами.

Однако современные ученые смогли разработать медикаменты, которые смогут заменить сразу несколько эффективных лекарств. Комбинированные сахароснижающие средства обычно намного безопаснее своих единичных аналогов, так как не приводят к образованию побочных эффектов.

Одним из самых популярных комбинированных препаратов считается «Глибомет». Его выписывают в том случае, если лечение описанными выше лекарствами не было успешным. Такие лекарства обычно не выписывают пациентам с диабетом первого типа, а также детям и лицам с почечной и печеночной недостаточностью. Также данные медикаменты нельзя использовать при беременности и кормлении грудью.

Ни в коем случае не занимайтесь самолечением, не корректируйте дозировку и не переходите на другие препараты. Доверьтесь опытному специалисту, и ваше состояние улучшится.

  • Подобные сахароснижающие средства при сахарном диабете помогают активнее вырабатывать и поставлять в кровь инсулин.
  • Также это лекарство усиливает чувствительность тканей органов, что позволяет получать необходимую дозу инсулина.
  • Сульфаниламиды повышают количество инсулиновых рецепторов на клетках.
  • Сахароснижающие лекарства помогают расщеплению и уменьшению образованию глюкозы в печени.

На протяжении длительного времени диабетики пользовались препаратами первого поколения. Чтобы восполнить суточную потребность в лекарстве, пациентам приходилось принимать от 0.5 до 2 граммов сульфаниламидов, что является достаточно высокой дозировкой. Сегодня разработаны препараты второго поколения, которые имеют гораздо большую эффективность.

Их дозировка гораздо меньше, что приводит к меньшим побочным эффектам.

Как правило, такие лекарственные средства оказывают воздействие на организм на протяжении 6-12 часов. Их принимают по 0.5 таблетке до или после приема пищи два раза в день.

В некоторых случаях врач назначает прием препарата трижды в сутки, чтобы добиться постепенного снижения глюкозы в крови.

Помимо того, что они снижают сахар в крови, такие препараты благоприятно действуют на сосуды, улучшают их кровоток и препятствуют поражению мелких сосудов. В том числе таблетки для снижения сахара второго поколения быстро выводятся из организма и не оказывают нагрузку на почки, защищая внутренние органы от развития осложнений из-за сахарного диабета второго типа.

Между тем такие сахароснижающие средства, как сульфаниламиды, имеют свои недостатки:

  1. Такое лекарство может подойти не всем пациентам.
  2. Их стараются не назначать пожилым людям, у которых медленно выводятся лекарственные средства из организма. В противном случае препарат может скапливаться в организме, что нередко приводит к гипогликемическому состоянию и коме.
  3. Сульфаниламиды через некоторое время могут вызывать привыкание из-за того, что через пять лет после использования препарата снижается чувствительность рецепторов тканей к их воздействию. В результате рецепторы теряют свою эффективность.

В том числе к негативным особенностям препарата относится тот факт, что сульфаниламиды резко снижают уровень глюкозы в крови, что может привести к гипогликемической реакции. Тяжелую форму гипогликемии вызывают лекарства группы хлорпропамида и глибенкламида. По этой причине необходимо строго соблюдать дозировку, предписанную врачом и не заниматься самолечением.

Важно помнить, что к гликемии могут привести частое голодание, употребление алкогольных напитков, сильные физические нагрузки, прием аспирина. Поэтому пере тем, как начать употребление лекарственного средства, нужно проконсультироваться с лечащим врачом о наличии противопоказаний.

Подобные сахароснижающие лекарства по-иному воздействуют на организм, в результате чего сахар может быстрее усваиваться мышечными тканями. Воздействие бигуанидов связано с влиянием на рецепторы клеток, что улучшает выработку инсулина и способствует нормализации показателей сахара в крови.

Таблетки при сахарном диабете 2 типа назначаются для поддержания концентрации сахара в крови в границах, приближающихся к физиологическим. Строгая компенсация углеводного обмена позволяет затормозить снижение массы бета-клеток поджелудочной железы и минимизировать вероятность развития осложнений.

Американская коллегия эндокринологии и Американская ассоциация клинической эндокринологии установили целевой показатель гликированного гемоглобина на уровне 6,5% и менее. Значение гликемии натощак не должно быть выше 5,5 ммоль/л, а через два часа часа после приема пищи — 7,8 ммоль/л.

Бигуаниды для снижения уровня сахара в крови

Единственным препаратом бигуанидов, разрешенным для применения в разных странах, является Метморфин (Глюкофаж). Сахароснижающее свойство лекарства связано с угнетением глюконеогенеза и гликогенолиза в печени, благодаря которому понижается выработка глюкозы.

Метморфин уменьшает инсулинорезистентность в клетках печени и периферических тканей (жировой и мышечной). Такой эффект достигается за счет усиления действия инсулина.

Средство вызывает увеличение количества рецепторов к гормону в клетках тканей и повышает их чувствительность.

Инсулинотерапия

Механизм действия этой категории медикаментозных средств заключается в стимулировании продуцирования гормона железой. Эффективность лекарственного препарата напрямую взаимосвязана с концентрацией сахара. Чем он выше, тем больше будет вырабатываться гормон.

Основными представителями этой группы выступает НовоНорм и Старликс, относящиеся к таблеткам последнего поколения, и характеризующиеся коротким эффектом. Принимать лекарство нужно за пару минут до приема пищи.

Как правило, в подавляющем большинстве случаев эти препараты рекомендуются в составе комплексного лечения. Они обладают незначительными побочными эффектами как болевые ощущения в животе, понос, аллергические реакции.

Особенности применения и дозировка лекарства:

  1. Дозировка средства НовоНорм всегда подбирается в индивидуальном порядке. Обычно назначают принимать от 3 до 4 раз в сутки, непосредственно перед трапезой. Действует препарат плавно, поэтому вероятность резкого перепада глюкозы сводится к нулю.
  2. Максимальная концентрация действующего вещества препарата Старликс, наблюдается в крови спустя 1 час после приема таблеток. В это время отмечается предельный эффект от препарата, который сохраняется до восьми часов.

При СД 2, особенно у пожилых пациентов, не стоит отказываться от инсулиновых уколов. Сбалансированная инсулинотерапия поможет не только быстрее достигнуть компенсации углеводного обмена, но и периодически будет давать отдохнуть печени и поджелудочной железе.

Больным с диабетом 2-го типа во время инфекционных заболеваний необходимо делать инсулиновые инъекции для того, чтобы 2-й тип диабета не перешёл в СД 1.

Как мы уже отметили, правильно подобранное лечение многократно снижает риск развития осложнений прочих заболеваний на фоне диабета. Поэтому ваш режим и меню питания должны полностью соответствовать всем нормам и правилам.

Эффективная программа диеты при диабете 2 типа:

  • не менее 5 – 6 раз в сутки принимать пищу небольшими порциями, причем стараться сделать так, чтобы каждая последующая порция, была немного меньше предыдущей. Это запустит естественные процессы расщепления жировой ткани и как итог – исчезнут лишние килограммы;
  • тем, у кого тяжелая форма ожирения, рекомендуется сидеть на низкокалорийной диете, получая не более 1800 ккал;
  • максимально возможно ограничить потребление быстрых и легкоусваиваемых углеводов (мед, сладкие фрукты и сахар);
  • увеличить употребление грубой клетчатки. Желательно максимум – от 20 до 40 г в сутки;
  • исключить из рациона питания насыщенные жиры, употреблять мононасыщенные жиры;
  • белок в суточном рационе должен составлять не менее 0.8 г/кг веса (если присутствует патология почек, это количество необходимо еще уменьшить);
  • ограничить потребление соли (до 3г в сутки). Это поможет избежать риска развития нефропатии и артериальной гипертензии;
  • обогатить диету продуктами, содержащими большое количество минералов и микроэлементов, а в зимнее и весеннее время, применять поливитамины.

Наряду с диетотерапией, больным предписываются однотипные физические нагрузки – прогулки на свежем воздухе, спортивная ходьба, плавание, легкий бег, езда на велосипеде и т.д.

Помимо улучшения состояния диабета и его течения, физические нагрузки способствуют положительной динамике таких заболеваний, как сердечно-сосудистые, артериального давления, улучшения обмена веществ, атеросклероза.

Отметим, что не только во время занятий физкультурой происходят положительные изменения – еще несколько часов после занятий, ваше самочувствие будет улучшаться и стабилизироваться – уровень сахара в крови способен значительно снизиться в том случае, если уровень гликемии меньше, чем 14 ммоль/л.

Если данный уровень выше указанного, то физическое напряжение противопоказано, т.к. больной получает противоположно ожидаемому результат – усиливается кетогенез и повышается количество сахара.

В том случае, если уровень гликемии составляет 5.0 ммоль/л, так же не стоит заниматься физкультурой.

Тем, кому показатели позволяют вести активный образ жизни, необходимо до, во время и после занятий, измерять сахар в крови и артериальное давление.

Диагностика сахарного диабета 2 типа

Чтобы предотвратить появление и развитие этого типа диабета, врачи рекомендуют проводить скрининговый тест всем тем, кто:

  • старше 40 лет, когда повышается риск проявления диабета 2 типа;
  • при малоподвижном образе жизни;
  • тем беременным, которые родили ребенка с весом, больше чем 4 кг;
  • страдает артериальной гипертензией;
  • сердечно-сосудистыми заболеваниями;
  • обладает гликемией натощак.

Несмотря на то, что современный фармацевтический рынок предлагает больным сахарным диабетом 2 типа массу препаратов сахароснижающего характера, с их помощью редко удается добиться длительных значений гликемии. Инсулинотерапия помогает долгий период поддерживать безопасный уровень сахара.

Как правило, терапию назначают при не достижении с помощью диеты нужных результатов лечения.

Инсулинорезистентность и методы ее лечения

Одним из проявления сахарного диабета 2 типа является инсулинорезистентность – потеря чувствительности клеток и тканей организма к инсулину.

Инсулинорезистентность приводит:

  • к увеличению ожирения;
  • ухудшению профиля холестерина и образованию на стенках сосудов холестериновых бляшек;
  • к повышению риска образования тромбов;
  • к сужению просвета артерии.

При проявлении у больного инсулинорезистентности, следует обязательно придерживаться низкоуглеводной диеты, что приведет к улучшению самочувствия уже через 5 – 6 недель и анализы должны показать, что повысился уровень хорошего холестерина, а плохой снизился, падает и количество триглицеридов, что показывает отсутствие риска появления атеросклероза.

В этой статье Вы узнаете подробную информацию о сахарном диабете 2 типа, а именно, о причинах появления данного заболевания, методах и эффективности лечения http://pro-diabet.com/tipy-diabeta/diabet-2-tipa/saxarnyj-diabet-2-tipa.html

Методов категорически установленного лечения инсулинорезистентности не существует, но при соблюдении диеты, регулярных физических нагрузках, можно привести состояние организма в норму. Зачастую применяется и медикаментозная терапия.

Сегодня фармацевтика может предложить эффективные препараты для стимуляции выработки инсулина.

Стимуляторы секреции инсулина

Для более эффективного лечения СД 2 типа, сопровождающиеся умеренным или легким повышением уровня глюкозы натощак, часто применяются разные стимуляторы секреции инсулина длительного и короткого действия. Иногда такие препараты используются при острых заболеваниях, которые происходят на фоне диабета и на начальных уровнях сахарного диабета.

Все медицинские препараты должны назначаться врачами, исходя из особенностей течения заболевания и наличия в анамнезе осложнений. При назначении некоторых лекарств, частота измерения уровня глюкозы в крови может увеличиться.

Основные препараты для лечения сахарного диабета 2 типа:

  1. Производные сульфонилмочевины (глимепирид, глибенкламид, хлорпропамид, толбутамид и т.д.). На сегодняшний момент, это очень широко применяемые препараты, но обладающие двояким свойством: стимулируют выработку поджелудочной железой инсулина, но и снижают резистентность к нему в периферических тканях. Все производные положительно переносятся больными, но иногда вызывают гипогликемию.
  2. Бигуаниды или метформин – повышает чувствительность в периферической ткани (печень, мышечная и жировая ткани) к гормону. На фоне применения метформина у больного понижается необходимость в инсулине и это ведет к снижению массы тела и улучшению жирового обмена. Но некоторые пациенты при приеме препарата, страдают желудочными и кишечными расстройствами.
  3. Производные тиазолидинона повышают активность инсулинового рецептора и этим самым снижают уровень глюкозы и способствует нормализации липидного профиля.
  4. Ингибиторы дипептидиллептидиазы вызывают повышение чувствительности бета-клеток к глюкозе, что улучшает секрецию инсулина.
  5. Инкретины улучшают работу бета-клеток и секрецию инсулина.

Зачастую врачи назначают больным сахарным диабетом 2 типа комбинированную программу лечения, назначая два препарата (иногда больше двух), что вызывает меньше осложнений и дает продолжительную положительную динамику.

Разработка лекарственной терапии, как правило начинается с монотерапии – назначения одного препарата и, в зависимости от результатов течения лечения, добавляются прочие препараты.

Лекарства нового поколения

Фармакологическая промышленность не стоит на месте, каждый год синтезируются новые лекарства для борьбы с сахарным диабетом второго типа. В последнее время появились так называемые ингибиторы дипептидилпептидазы, который помогают усилить синтез инсулина, но при этом «ориентируются» на количество сахара в крови.

В любом здоровом организме больше 75% гормона вырабатывается под воздействием специфических гормонов, которые объединены в класс инкретины.

Такие вещества обеспечивают запуск процесса, который помогает высвободить глюкозу из печени и выработать гормон клетками поджелудочной железы. Новейшие лекарства могут использоваться в качестве монотерапии, а могут включаться в комплексное лечение.

Лекарство нужно принимать во время приема пищи либо же после него. Они хорошо переносятся больными. Яркими представителями этой группы выступают такие таблетки:

  1. Янувия – лекарство в виде таблеток, покрытое оболочкой. Таблетки принимают один раз в сутки, они не провоцируют повышение массы тела, способствуют поддержанию нормального сахара натощак, а также после еды. Отмечается, что препарат тормозит прогрессирование патологии, снижает вероятность развития осложнений.
  2. Галвус – это медикаментозный препарат, стимулирующий функциональность поджелудочной железы. Рекомендуется в качестве монотерапевтического лечения, дополняет собой оздоровительную диету и оптимальные физические нагрузки. Может назначаться и в комбинации.

Цена на таблетки Янувия составляет от 3000 рублей, в зависимости от производителя и количества таблеток в упаковке, стоимость может увеличиваться. А на Галвус цена 800-1600 рублей.

diabetik.guru

В некоторых случаях диабета 2-го типа для оптимального управления уровнем глюкозы крови достаточно соблюдения диеты и регулярной физической активности. Но в подавляющем большинстве нужны сахароснижающие препараты, в том числе и инсулин, для того, чтобы поддерживать уровень глюкозы крови в пределах целевых значений.

Заметим, что хотя в этом разделе и дано кратко описание сахароснижающих препаратов, но оно ни в коем случае не должно быть для вас руководством к действию. Для того чтобы выбрать нужный вам препарат, этих сведений абсолютно недостаточно.

Только ваш лечащий врач, имеющий исчерпывающую информацию о свойствах препаратов и их побочных действиях, а также об особенностях течения вашего диабета, может принять правильное решение о назначении подходящего именно вам лекарства.

В этом разделе представлены сведения о препаратах, которые используются только при диабете 2-го типа.

О препаратах инсулина речь пойдет в специальном разделе. Сахароснижающие препараты, применяемые только при диабете 2-го типа, разделяются на 6 групп. Препарат каждой из групп реализует определенную лечебную цель, которая устраняет те или иные нарушения обмена, характерные для диабета 2-го типа. В связи с этим остановимся вначале на особенностях диабета 2-го типа как болезни обмена веществ.

4.1. Особенности проявления диабета 2-го типа, определяющие его лечение

При диабете 2-го типа главным нарушением, с которого все и начинается, является нарушение чувствительности инсулинзависимых тканей к инсулину – печени, жировой ткани и мыщц. При этом поджелудочная железа вырабатывает инсулина даже больше нормы, чтобы преодолеть нечувствительность к инсулину.

Но если уровень глюкозы крови повышен (это и есть признак диабета), то это значит, что инсулина все равно не хватает, чтобы преодолеть нечувствительность к нему. Кстати, нечувствительность к инсулину называется врачами одним словом «инсулинорезистентность».

В итоге, на момент выявления диабета 2-го типа присутствует как инсулинорезистентность, так и недостаточная выработка инсулина (которая, как уже указано, может быть нормальной или даже превышать норму).

Когда выработка инсулина не снижена, а его все равно не хватает для нормализации глюкозы в крови, это называется «относительной инсулиновой недостаточностью».

1. Печень начинает в повышенных количествах поставлять глюкозу в кровь.

Самые популярные и давно проверенные таблетки от ожирения — это лекарственные средства на основе метформина – Сиофор, Глюкофаж и другие. Ранняя диагностика СД 2, соблюдение принципов низко углеводного питания и регулярный приём метформина обеспечивают отказ от дополнительных лекарственных средств и гормональных инъекций.

Кроме того, Сиофор отлично понижает систолическое и диастолическое давление, и не только у диабетических больных.  Также таблетки с метформином успешно справляются с нормализацией женского цикла, способствуют восстановлению женской репродуктивной функции.

Сиофор

Самые популярные и доступные по цене таблетки с метформином в странах СНГ. Производятся Menarini-Berlin Chemie (Германия) и являются аналогом Глюкофажа. Для пожилых людей старше 65 лет и лиц, работающих с тяжёлыми физическими нагрузками, назначение Сиофора рекомендовано с осторожностью – велик риск развития молочнокислого ацидоза.

Глюкофаж и Глюкофаж® Лонг

  • Оригинальное и первое лекарство на основе метформина (диметилбигуанид). Его создатель, парижский фармаколог Жан Стерн, первоначально (1960) назвал свой препарат Глюкофаг, в дословном переводе — глюкозопожирающий. В основе производства метформина лежит галегин, который представляет собой разновидность экстракта французской лилии.
  • Галегиновый экстракт:
  • снижает всасываемость углеводов в ЖКТ;
  • понижает печёночную продукцию глюкозы;
  • повышает инсулиновую чувствительность периферийных тканей;
  • увеличивает утилизацию сахара клетками организма.

По статистке у 25% диабетиков метформин вызывает побочные реакции со стороны ЖКТ:

  • тошнота;
  • привкус металла во рту;
  • рвота, кишечные колики;
  • метеоризм;
  • диарею.

С этими состояниями может справиться только половина больных. Поэтому была создана технология — диффузионная система ГельШилд (GelShield), которая позволила начать выпуск таблеток пролонгированного действия без побочных эффектов — Глюкофаж® Лонг.

Благодаря «особому устройству» эти капсулы можно принимать 1 раз в сутки, они обеспечивают более медленное, ровное и длительное поступление метформина, без начального скачкообразного подъёма концентрации в плазме крови.

Противопоказания

Противопоказания к приему Сиофора И Глюкофажа:

  • беременность;
  • почечная и печеночная недостаточности;
  • гипоксии дыхательной и/или сердечно-сосудистой систем;
  • инфаркт, стенокардия, нарушения ритма сердца;
  • нарушения мозгового кровообращения;
  • депрессивно-стрессовые состояния;
  • послеоперационный период;
  • тяжёлые инфекции и травмы;
  • фолиево- и железодефицитные состояния;
  • алкоголизм.

Препараты нового поколения

Приветствую вас, постоянные читатели и гости блога! Тема лечения сахарной болезни очень обширна и не ограничивается медикаментозной терапией, но часто именно в этом имеется большая проблема.

Сегодня я расскажу о пероральных лекарствах, понижающих сахар крови, вы получите полную классификацию с названиями лучших таблетированных препаратов от диабета.

Эта статья обзорная, потому что я не могу рассказать обо всех подробно на одной странице. Поэтому я решила сделать так: я рассказываю коротко о том или ином лекарстве и тут же даю ссылку на статью, где все расписано подробнейшим образом. Переходите по ссылке и получайте больше информации о сахароснижающем средстве.

Сахароснижающие препараты играют огромную роль в жизни человека с сахарным диабетом 2 типа. Как не запутаться в таком многообразии и выбрать правильные сахароснижающие препараты? Моя статья поможет вам разобраться «кто куда» и «что к чему» в данном вопросе.

Как разбираться в названиях препаратов, снижающих сахар крови

Основой терапии являются сахароснижающие препараты при диабете второго типа. Список средств довольно широк.

Применяются в основном при таком заболевании, как сахарный диабет второго типа. Они позволяют поддерживать нормальные показатели гликемии таким больным.

Врачи, помимо этих средств, назначают и другие мероприятия, которые также снижают сахар. То есть, лечение проводится комплексное, и включает гипокалорийную диету, физическую нагрузку.

Следует отметить, что план лечения должен разрабатываться исключительно лечащим врачом на основании течения заболевания и индивидуальных особенностей пациента.

Инкретиновые препараты, также известные как GLP-1 представляют собой новое поколение препаратов для лечения сахарного диабета 2 типа.  Эти препараты очень эффективны для гликемического контроля глюкозы в крови.

Препараты с содержанием инкретина GLP-1 являются современной формой терапии для лечения сахарного диабета 2 типа. Ниже будет представлен список сахароснижающих препаратов при диабете второго типа нового поколения.

Сахароснижающие препараты при диабете — инкретиновый эффект (GLP-1)

Сахарный диабет 2 типа часто имеет проблемы с выравниванием постпрандиальной глюкозы.  В данном случае инкретиновые препараты снижают уровень глюкозы в крови после приема пищи, не вызывая гипогликемии.

  Инкретиновые препараты являются относительно новой формой терапии для лечения сахарного диабета 2 типа — впервые были одобрены для использования в США в 2005 году. В 2014 году появились в России и в Украине.

Иногда ингибиторы DPP-4 ошибочно называют инкретиновыми препаратами, однако ингибиторы DPP-4 относятся к классу препаратов под названием gliptynami.

Сахароснижающие препараты при диабете второго типа список и назначение

Рассмотрим детальнее назначение и действие  инкретиновых препаратов

Инкретиновые препараты используются при лечении сахарного диабета 2 типа,  когда диеты и физические упражнения, а также другие сахароснижающие препараты не дают желаемого эффекта. Они, как правило, используются в сочетании с другими антидиабетическими препаратами — метформином и тиазолидиндионом.

Инкретиновые препараты используются в сочетании с инсулином короткого и среднего действия.  Это препараты для подкожной инъекции, однако, они не являются инсулином.

Новый сахароснижающий препарат — что представляют собой инкретиновые  гормоны

Присутствующие на отечественном рынке инкретиновые препараты одобрены странами ЕС.

На сегодня такие препараты мало распространены на территории России, так как имеют высокую стоимость. Между тем за рубежом эти лекарственные средства пользуются у диабетиков большой популярностью за счет высокой эффективности. Самым известным является лечебный препарат глюкобай.

Такое лекарство как Манилин при сахарном диабете принимается за полчаса до приема пищи. Глюкобай принимается только перед едой, его можно заесть первым кусочком пищи. Если пациент забыл принять лекарство до еды, допускается прием препарата после еды, но не позднее, чем через 15 минут.

В любом случае, когда пациент забывает принять сахароснижающие препараты, запрещается в будущем увеличивать дозировку лекарства. Нужно выпивать только ту дозу лекарства, которая прописана лечащим врачом.

Наиболее часто для терапии сахарного диабета используется Метформин. На данный момент – это «золотой стандарт» лечения «сладкой болезни». Проведены десятки серьезных международных исследований, которые достоверно показали огромную эффективность препарата.

Главными его преимуществами по сравнению с другими медикаментами являются:

  1. Выраженное гипогликемическое действие. Благодаря уменьшению резистентности периферических тканей к инсулину, лекарство позволяет глюкозе нормально усваиваться клетками, что снижает ее концентрацию в крови.
  2. Малое число побочных реакций. Тем не менее, нельзя говорить о полном их отсутствии.
  3. Хорошая переносимость пациентами.
  4. Легкость и практичность в применении.

Медикамент выпускается в таблетках по 500 мг. Суточная дозировка составляет 1000 мг в 2 приема после трапезы. Важно запивать средство не менее чем 200 мл воды.

Список медикаментов, используемых при «сладком недуге», на самом деле значительно длиннее, но ученые продолжают постоянный поиск свежих химических формул.

Примером могут служить новые сахароснижающие препараты при диабете 2 типа:

  1. Агонисты глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1). Лираглутид в основном влияет на жировой обмен и снижает вес больного. Таким образом, удается увеличить чувствительность тканей к инсулину. На данном этапе он не входит в стандартные клинические протоколы лечения, но быстро набирает популярность, как добавка к традиционным средствам. Вводится подобно гормону поджелудочной железы с помощью специальной шприц-ручки. Начальное количество медикамента – 0,6 мг в день 1-ой подкожной инъекцией. Дальше согласно предписаниям врача.
  2. Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). Ситаглиптин увеличивает количество особых веществ инкретинов, которые активируют работу B-клеток с возрастанием синтеза собственного гормона. Благодаря этому снижается гликемия. Выпускается в таблетках по 25-50 мг. Дневная норма – 100 мг за 2 приема независимо от употребления пищи.

Как видно, количество эффективных препаратов от диабета 2-ого типа – действительно велико. Главное – не растеряться и выполнять все указания лечащего врача. При хорошем подборе медикаментов удается полностью контролировать уровень глюкозы в крови и обеспечить прекрасное качество жизни.

В терапии сахарного диабета 2 типа не последнюю роль играют диета и физические нагрузки. Если эти средства помогают продержаться хотя бы первые несколько лет после обнаружения заболевания, есть шанс жить и дальше, не принимая сахароснижающие препараты.

Конечно, не каждый человек способен поддерживать нормальный уровень глюкозы в крови посредством диеты и зарядки. Некоторые вынуждены пользоваться специальными лекарствами сразу после подтверждения диагноза.

Подобное бывает в том случае, когда недуг обнаруживается поздно, ведь СД 2 типа иногда в течение долгого времени протекает без симптомов. Поэтому очень важно на ранних сроках диагностировать патологический процесс и использовать диету, физические тренировки и медикаменты для нормализации своего состояния.

Фармацевтические средства, снижающие сахар, в таблетках

Кому показан прием сульфаниламидных препаратов?

Сахароснижающие лекарства этого типа назначаются в следующих случаях:

  • При лечении сахарного диабета первого типа, если лечебная диета не позволяет уменьшить уровень глюкозы в крови, и пациент не страдает излишним весом.
  • При сахарном диабете первого типа, если у пациента наблюдается ожирение.
  • При неустойчивом сахарном диабете первого типа.
  • Если пациент не ощущает эффекта от лечения инсулином при сахарном диабете первого типа.

В некоторых случаях сульфаниламиды назначают в сочетании с приемом инсулина. Это необходимо для того, чтобы улучшить воздействие инсулина на организм и перевести неустойчивый сахарный диабет в стабильную форму.

Сульфаниламиды первого поколения можно принимать до, во время и после приема пищи. При этом дозировка назначается индивидуально. Перед тем, как начать прием препарата, нужно тщательно изучить инструкцию.

Принимают сахароснижающие препараты этого типа с особой осторожностью в строгой дозировке, так как прием неправильной дозы лекарства может привести к резкому снижению уровня глюкозы в крови, аллергии, тошноте, рвоте, нарушению работы желудка и печени, снижению количества лейкоцитов и гемоглобина.

diabetanetu.ru

Современные сахароснижающие средства в лечении сахарного диабета 2 типа

Эндокринологический научный центр РАМН, Москва

Эндокринологический научный центр РАМН, Москва

Количество больных сахарным диабетом 2 типа (СД2) неуклонно возрастает. По данным Diabetes Atlas 2000, в мире зарегистрирован 151 миллион больных СД2. В то же время эксперты говорят о том, что количество невыявленного сахарного диабета (СД) может превышать регистрируемый сегодня уровень в 2–3 раза. Поэтому рациональная фармакотерапия этого заболевания является предметом многочисленных научных и клинических исследований. Одним из самых крупных исследований последнего времени явилось Британское проспективное исследование по контролю сахарного диабета и развитию осложнений (UKPDS). Оно продолжалось около 20 лет, в нем участвовало более 5000 больных СД2. Больные были разделены на группы, получавшие с момента выявления СД разные виды лечения: только диету, различные пероральные сахароснижающие препараты, инсулинотерапию.

Исследование показало возможность уменьшения частоты осложнений заболевания при интенсивной тактике лечения. Было продемонстрировано, что снижение уровня гликированного гемоглобина HbA1c на 1% (в результате интенсивного лечения СД с применением различных методов в течение 10 лет) снижает частоту осложнений СД в целом на 21%, микрососудистые осложнения на 35%, инфаркт миокарда на 18%, инсульт на 15%, смертность по диабету на 25%, общую смертность на 17%. С учетом большой опасности хронической (и часто не осознаваемой пациентами и даже врачами) декомпенсации СД в плане развития сосудистых осложнений, в последние годы разработаны более жесткие критерии компенсации (точнее сказать, цели лечения) СД2 (табл. 1) и пересмотрены некоторые терапевтические подходы к данной группе больных. Последний пересмотр этих критериев был проведен в 1998–99 гг. после изучения результатов исследования UKPDS.

Дополнительная цель: прекращение курения или уменьшение, насколько это возможно.

Одной из целей лечения сахарного диабета следует считать и снижение веса при его избытке.

Основными принципами лечения СД2 в настоящее время являются:

  • диета
  • физические нагрузки
  • сахароснижающие препараты – пероральные сахароснижающие препараты

    – инсулин

  • обучение больных
  • самоконтроль показателей обмена веществ
  • раннее лечение осложнений и сопутствующих заболеваний (например, адекватный контроль артериального давления, липидов крови).

Диетотерапия

Эффективное лечение СД2 невозможно без соблюдения диеты, вне зависимости от того, получает больной дополнительно какие–либо сахароснижающие средства (в том числе инсулин) или нет. Питание больного СД2 должно отвечать ряду требований:

1. Оптимизация массы тела (для 80–90% больных с избытком массы – ее снижение).

2. Предотвращение постпрандиальной (после еды) гипергликемии.

3. Профилактика или лечение факторов риска сердечно–сосудистых заболеваний (дислипидемии, артериальной гипертонии).

4. Соблюдение всех принципов здорового питания, включая правильные соотношения всех необходимых нутриентов, достаточное количество витаминов, минеральных веществ и т.д.

Основную причину нарушения углеводного обмена при СД2 составляет избыточная масса тела. Многочисленными исследованиями уже давно доказано, что у большинства больных снижение массы тела позволяет достичь устойчивой компенсации углеводного обмена, уменьшить инсулинорезистентность, а также получить положительный эффект в отношении часто сопутствующих артериальной гипертонии и дислипидемии. Достигнуть снижения веса можно только путем ограничения калорийности рациона. Физическая нагрузка при СД2 играет, как правило, вспомогательную роль и особенно важна для длительного поддержания полученного эффекта.

Следует помнить, что не имеет смысла рекомендовать больному точный подсчет калоража. Во–первых, это практически невозможно. Человек питается смешанной пищей, а таблицы калорийности содержат информацию лишь о продуктах в чистом виде, что ведет к грубым ошибкам при попытках подсчета калорийности реального питания. Во–вторых, взвешивание каждого куска, постоянная сверка с таблицами калорийности, лишают процесс питания гедонической (доставляющей удовольствие) ценности. Собственно говоря, важно не столько само по себе рекомендуемое количество калорий, сколько реальное сокращение калорийности по сравнению с предшествующим питанием, которое и привело к избытку веса. Информация о низкокалорийной диете для больного должна быть простой, ясной и применимой в его повседневной жизни. Исходя из калорийности компонентов пищи (вода – 0 ккал, 1 г белка – 4 ккал, 1 г углеводов – 4 ккал, 1 г жира – 9 ккал, 1 г алкоголя – 7 ккал), основные принципы низкокалорийной диеты сводятся к следующему: во–первых, необходимо исключить или резко ограничить высококалорийные продукты – богатые жирами, алкоголь, сахар и сладости; во–вторых, употреблять в меньшем по сравнению с прежним (т.е. привычным для данного больного) количестве продукты средней калорийности – белки и крахмалы; в–третьих, свободно, без всяких ограничений, употреблять (замещая уменьшившийся за счет перечисленных ограничений объем питания) низкокалорийные продукты – овощи, зелень, некалорийные напитки.

Большинству больных СД2 следует рекомендовать дробное питание (5–6 раз в день малыми порциями). Оно позволяет избежать сильного чувства голода при уменьшении привычного объема питания, а также препятствует как постпрандиальной гипергликемии (порция углеводов в каждом приеме пищи должна быть невелика), так и гипогликемиям у больных на медикаментозной сахароснижающей терапии (частый прием небольших количеств углеводов).

Предотвращение постпрандиальной гипергликемии является вторым принципом диеты для больного СД2. Часто ему придают первостепенное значение, забывая, что патогенетически более важной является нормализация массы тела. Кроме дробного режима питания, снизить постпрандиальную гликемию помогают следующие меры: исключение из диеты легкоусвояемых углеводов в чистом виде (сахара, меда, сладких напитков, фруктовых соков), увеличение количества растительных волокон в пище, минимальная кулинарная обработка.

Диетические рекомендации для больных с нормальной массой тела сводятся, в конечном итоге, только к устранению высокой постпрандиальной гликемии. Сокращения калорийности рациона им, разумеется, не требуется.

Физические нагрузки

Физические упражнения рассматриваются как важный метод в структуре комплексной терапии СД2. Кроме ускорения снижения веса, физическая активность сама по себе улучшает чувствительность к инсулину и, как следствие этого – показатели состояния углеводного обмена, а также нормализует липидемию. Считается, что наиболее приемлемой и безопасной (в связи с наличием сопутствующих заболеваний) тактикой физических упражнений являются занятия с начальной продолжительностью 5 – 10 минут и постепенным увеличением времени до 30–40 минут по крайней мере 2–3 раза в неделю. Если больной получает сахароснижающие препараты, на первый план должна выдвигаться осторожность в связи с возможной гипогликемией.

Пероральные сахароснижающие препараты

Подбор адекватной сахароснижающей терапии и достижение желаемой степени компенсации заболевания у больных СД2 представляют определенные сложности. Это обусловлено значительной гетерогенностью СД2, которая затрудняет поиск патогенетического лечения в каждом конкретном случае.

Назначение пероральных сахароснижающих препаратов (ПССП) при впервые выявленном СД2 рекомендуется, если правильное соблюдение диеты в сочетании с физическими нагрузками не приводит к компенсации углеводного обмена. К сожалению, зачастую приходится назначать ПССП при сохраняющейся декомпенсации СД на фоне явного несоблюдения диеты. Альтернативой здесь могло бы быть направление в «Школу диабета» для группового обучения с целью изменения отношения к питанию или привлечение психолога к процессу изменения поведения пациента.

На сегодняшний день в клинической практике применяются ПССП следующих классов:

1. Производные сульфонилмочевины

2. Бигуаниды

3. Ингибиторы a-глюкозидаз

4. Прандиальные регуляторы гликемии

5. Тиазолидиндионы

6. Комбинированные препараты.

Механизмы действия этих классов препаратов различны, но в целом направлены на устранение трех основных метаболических нарушений, приводящих к гипергликемии: нарушение секреции инсулина поджелудочной железой, периферическая инсулинорезистентность, избыточная продукция глюкозы печенью. Дополнительный механизм действия – замедление всасывания глюкозы в тонком кишечнике и за счет этого уменьшение постпрандиального подъема гликемии.

Производные сульфонилмочевины

Невзирая на факт наличия у больных СД2 гиперинсулинемии (по крайней мере, в начале заболевания), для преодоления имеющейся инсулинорезистентности собственного инсулина оказывается недостаточно и необходимо медикаментозно увеличивать концентрацию гормона в крови. Производные сульфонилмочевины (ПСМ) относятся к группе секретогогов, т.е. их действие основано прежде всего на способности стимулировать секрецию инсулина b-клетками поджелудочной железы, особенно в присутствии глюкозы. Препараты данной группы связываются со специфическими рецепторами на поверхности мембран b-клеток. Это связывание приводит к закрытию АТФ–зависимых калиевых каналов и деполяризации мембран b-клеток, что, в свою очередь, способствует открытию кальциевых каналов и быстрому поступлению кальция внутрь этих клеток. Указанный процесс приводит к дегрануляции и секреции инсулина. Таким образом, ПСМ активируют тот же естественный механизм, посредством которого глюкоза стимулирует секрецию инсулина. Повышение уровня инсулина в крови обеспечивает утилизацию глюкозы инсулинзависимыми тканями и подавление продукции глюкозы печенью.

ПСМ делятся на препараты первой и второй генерации. Основное отличие препаратов второй генерации от первой заключается в их большей активности. Так, препараты второго поколения оказывают в 50–100 раз более выраженный сахароснижающий эффект по сравнению с таковыми первой генерации, в связи с чем применяются в значительно меньших дозах. Соответственно, риск побочных эффектов у препаратов второй генерации ниже, чем у первой. В настоящее время в клинической практике (во всяком случае в России) применяются только ПСМ второй генерации. Все ПСМ имеют в целом сходную структуру, и их фармакологический эффект опосредуется через единый механизм. Но некоторые различия в химической структуре приводят к тому, что каждый из них имеет свои особенности действия, которые позволяют оптимально использовать их в тех или других ситуациях.

Назначают ПСМ с минимальных доз, постепенно (с интервалом в 1–2 недели) оценивая эффект и увеличивая дозу по мере необходимости. В каждом конкретном случае дозу препарата следует подбирать индивидуально, помня о высоком риске гипогликемичеких состояний у лиц старческого возраста.

Глибенкламид остается одним из наиболее широко применяемых в мире ПСМ. Он обладает максимальным сродством к АТФ–зависимым К–каналам b-клеток, в связи с чем оказывает мощный сахароснижающий эффект, нередко являющийся причиной гипогликемии, обычно в случае нарушения режима питания или показаний к его применению. В настоящее время в России применяются как немикронизированные формы глибенкламида, так и микронизированные.

Биодоступность немикронизированной формы составляет до 70%, а концентрация в крови достигает максимума через 4–6 ч после приема препарата внутрь. Период полувыведения составляет от 10 до 12 ч, сахароснижающий эффект сохраняется до 24 ч. Выводится из организма на 50% почками и на 50% с желчью. Суточная доза может варьировать от 2,5 до 20 мг (обычно составляя 10–15 мг) и назначается обычно в 1–2 приема. Часто применяемое в обычной практике назначение в 3 приема не является обоснованным в отношении увеличения его эффективности. Обычно соотношение утренней и вечерней дозы составляет 1:1 или 2:1. Препарат принимается за 30 мин до еды.

Появившиеся в последние годы микронизированные формы (1,75 и 3,5) характеризуются почти полной биодоступностью, особенными фармакокинетикой, фармакодинамикой и большей эффективностью при употреблении в меньшей разовой и суточной дозе. Микронизированная форма глибенкламида обеспечивает полное высвобождение действующего вещества в течение 5 мин после растворения и быстрое всасывание, в связи с чем может быть сокращен интервал между приемом препарата и пищи. Максимальная концентрация микронизированного глибенкламида также наступает раньше, т.е. лучше совпадает с пиком постпрандиальной гликемии. Длительность сахароснижающего эффекта микронизированных форм – до 24 ч, а в связи с полной биодоступностью препарата потребность в глибенкламиде оказывается ниже на 30–40%, что в итоге обеспечивает адекватную секрецию инсулина в течение суток и снижает риск гипогликемических состояний. Максимальная доза микронизированного глибенкламида составляет 14 мг/сут.

Глипизид в настоящее время представлен двумя основными формами: традиционной и новой – ГИТС (гастроинтестинальная терапевтическая система).

Начальная доза препарата – 2,5 – 5 мг, максимальная суточная – 20 мг. Время действия традиционной формы препарата составляет 12–24 ч, поэтому он назначается в основном 2 раза в день перед приемами пищи. Новая форма глипизида ГИТС выпускается под названием ретард. Отличие ее от традиционной формы глипизида заключается в наличии осмотически активного ядра препарата, который окружен полупроницаемой для воды мембраной. Ядро разделено на два слоя: «активный», содержащий препарат, и слой, содержащий инертные компоненты, однако обладающие осмолярной активностью. Вода из кишечного тракта поступает в таблетку, увеличивая давление в осмотическом слое, которое «выдавливает» активную часть препарата из центральной зоны. Это ведет к выходу препарата через мельчайшие, образованные лазером отверстия в наружной мембране таблетки. Таким образом, поступление препарата из таблетки в желудочно–кишечный тракт осуществляется постоянно и постепенно, до тех пор, пока не изменяется осмотический градиент. После приема препарата пролонгированного действия концентрация его в плазме повышается постепенно, достигая максимума через 6–12 ч. Терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 24 часов, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Это более удобно и повышает приверженность больного лечению. ГИТС– форма достаточно безопасна в плане гипогликемических реакций. Это качество препарата особенно ценно для пациентов старше 65 лет – риск развития гипогликемий у которых выше.

Гликлазид (Диабетон), помимо сахароснижающего эффекта (более мягкого, чем у глибенкламида), оказывает положительное влияние на микроциркуляцию, систему гемостаза, некоторые гематологические показатели и реологические свойства крови, что является крайне актуальным для больных СД. Также считается, что гликлазид наиболее хорошо стимулирует раннюю фазу секреции инсулина, которая нарушена при СД2. Период полувыведения составляет 12 ч, поэтому чаще всего применяется в 2 приема. Метаболизируется в печени, большая часть выводится почками. Начальная суточная доза – 40–80 мг, максимальная – 320 мг. Совсем недавно появилась новая форма гликлазида с модифицированным высвобождением – Диабетон МВ. Почти 100% биодоступность позволила снизить дозу гликлазида при использовании такой формы до 30–120 мг в сутки. Длительность действия составляет 24 ч, поэтому препарат принимается 1 раз в сутки перед завтраком, чтобы профиль действия соответствовал нормальному суточному ритму выделения инсулина. Такой режим применения, а также действие гликлазида преимущественно на первую фазу секреции инсулина обеспечивают меньший риск гиперинсулинемии. Результатом такого, более мягкого, действия является низкая частота гипогликемий, отсутствие прибавки веса и относительно более позднее развитие вторичной резистентности к препарату.

Гликвидон является единственным сахароснижающим препаратом, назначение которого возможно у лиц с заболеваниями почек: 95% полученной дозы препарата выводится через желудочно–кишечный тракт и лишь 5% – через почки. В связи с тем, что другие сахароснижающие препараты выводятся в значительной мере через почки, при диабетической нефропатии или сопутствующем поражении почек высок риск их кумуляции с развитием тяжелых гипогликемий. Начальная доза 30 мг, при отсутствии эффекта ее постепенно увеличивают (при необходимости до 120–180 мг). Также следует отметить, что по сравнению с другими препаратами гликвидон является более короткодействующим, поэтому кратность приема может быть увеличена до 3 раз в день.

Глимепирид имеет ряд специфических особенностей. Он отличается от других ПСМ тем, что связывается не с классическим рецептором сульфонилмочевины (с молекулярной массой 177 кД), а с другим белком, сопряженным с АТФ–зависимыми К–каналами b-клеток и имеющим молекулярную массу 65 кД. В связи с этим препарат в 2,5–3 раза быстрее, чем глибенкламид, вызывает высвобождение инсулина b-клетками. С другой стороны, диссоциация его комплекса со связывающим белком происходит в 8–9 раз быстрее, чем у других ПСМ. Большая продолжительность эффекта (24 часа) делает достаточным прием 1 раз в сутки, что снижает вероятность пропуска приема лекарства. При этом усиление секреции инсулина происходит почти исключительно во время приемов пищи, что значительно снижает риск гипогликемических состояний. Широкий спектр доз таблетированных форм глимепирида (1, 2, 3, 4, 6 мг) облегчает подбор необходимой суточной дозы и его прием пациентами. Максимальная доза – 8 мг.

При терапии больных ПСМ в ряде случаев наблюдается резистентность к препаратам данной группы. В том случае, когда отсутствие ожидаемого сахароснижающего эффекта наблюдается с первых дней лечения, несмотря на смену препаратов и увеличение суточной дозы до максимально возможной, принято говорить о первичной резистентности к ПСМ, которая наблюдается у 5% впервые диагносцированных больных. Как правило, первичная резистентность к ПСМ обусловлена снижением остаточной секреции собственного инсулина и диктует необходимость перевода пациентов на инсулинотерапию. Вторичная резистентность к ПСМ обычно развивается через несколько лет от начала лечения. Ежегодно это явление обнаруживается у 5–10% больных с СД2. У некоторых из этих больных имеет место более медленно прогрессирующий СД1. При лечении таких больных обязательна инсулинотерапия. У другой группы больных снижение остаточной секреции инсулина наблюдается лишь при стимуляции глюкозой, а не аргинином, что указывает на снижение чувствительности глюкорецепторов b-клеток к глюкозе. У части из этих больных назначение инсулинотерапии на небольшой срок восстанавливает чувствительность глюкорецепторов и позволяет вновь вернуться к пероральной сахароснижающей терапии. Вторичная резистентность к ПСМ может быть вызвана обострением сопутствующих заболеваний. После купирования этих состояний эффективность ПСМ может восстановиться. В ряде случаев имеет место не истинная вторичная резистентность к ПСМ, а ухудшение их эффекта вследствие несоблюдения диеты.

Всегда необходимо помнить о риске гипогликемических реакций при использовании ПСМ и предупреждать больных о необходимости ношения с собой легкоусвояемых углеводов. Гипогликемия является, скорее, не побочным, а прямым эффектом ПСМ, но свидетельствует о неправильном подборе дозы или нарушении режима питания. Особенностью гипогликемий, вызванных ПСМ (в отличие от большинства «инсулиновых» гипогликемий), является их пролонгированность в связи с длительным периодом полувыведения этих препаратов, особенно в пожилом возрасте. Поэтому после успешного выведения из состояния гипогликемии, она, тем не менее, может рецидивировать в течение 12–72 часов.

Побочные эффекты при применении ПСМ чаще всего нетяжелые. Как правило, они появляются в первые 2 месяца от начала терапии и проявляются диспептическими расстройствами в виде тошноты, иногда рвоты, болей в эпигастрии, ощущением металлического вкуса во рту. Значительно реже встречаются более тяжелые побочные эффекты, которые требуют снижения дозы или полной отмены препаратов. Это кожные аллергические реакции, лейко– и тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, токсическое поражение печени и почек. К побочным эффектам ПСМ следует относить и увеличение веса, однако этот эффект можно минимизировать или предотвратить правильным соблюдением диеты.

Бигуаниды

Препараты этой группы не изменяют секрецию инсулина, однако в присутствии последнего увеличивают периферическую утилизацию глюкозы тканями. Второй важный механизм действия бигуанидов – снижение глюконеогенеза и уменьшение продукции глюкозы печенью. Также считается, что они могут уменьшать всасывание углеводов в кишечнике. Влияние бигуанидов на уровень сахара в крови можно оценить, скорее, как антигипергликемическое, нежели как сахароснижающее.

Наиболее опасным побочным эффектом бигуанидов является развитие лактацидоза, в связи с этим долгое время отношение к этой группе было очень негативным, но в 90–е годы один из представителей группы бигуанидов – метформин – был реабилитирован. Было доказано, что он обладает минимальным риском развития лактацидоза.

Mетформин относительно быстро всасывается из желудочно–кишечного тракта. При суточной дозе 0,5–1,5 г биодоступность составляет 50–60%. Максимальное насыщение препаратом обычно достигается при дозе 3 г. В связи с этим назначение более высоких доз метформина считается нецелесообразным, так как не способствует дальнейшему усилению антигипергликемического эффекта. Полное выведение препарата обычно происходит в течение 8–20 ч. Начальная суточная доза метформина не должна превышать 500 мг. Препарат принимается вместе с пищей. При необходимости через неделю от начала терапии (при условии отсутствия побочных эффектов) доза препарата может быть увеличена до 500 мг дважды в сутки и далее. Оптимальная суточная доза метформина составляет 1500–1700 мг (500 мг трижды или 850 мг дважды в день). Максимальный эффект при лечении метформином наступает через несколько недель – его не следует ожидать слишком рано. При монотерапии снижение HbA1c составляет 0,9–1,5%.

Помимо перечисленного действия метформина на углеводный обмен, следует подчеркнуть его положительное влияние на метаболизм липидов, что не менее важно при СД2: снижение общего холестерина на 10%, триглицеридов на 20–30%. Метформин – практически единственный сахароснижающий препарат, лечение которым может приводить не к повышению, а даже к снижению массы тела пациентов (в среднем – на 1,5 кг в год). По данным исследования UKPDS, если повышение веса со временем все же происходит, то оно минимально по сравнению с другими препаратами. Поэтому показанием к применению метформина является невозможность достижения компенсации заболевания у лиц с СД2 (в первую очередь с ожирением) на фоне диетотерапии только или в сочетании с применением ПСМ.

Среди побочных действий метформина следует отметить диарею и другие диспепсические явления (металлический вкус во рту, тошнота, анорексия), которые в начале терапии наблюдаются почти у 20% больных, а затем самостоятельно проходят через несколько дней. Риск побочных эффектов можно свести к минимуму медленным титрованием дозы, приемом препарата во время еды и снижением доз при их возникновении. При длительном приеме метформина в больших дозах следует помнить о возможности снижения всасывания в желудочно–кишечном тракте витаминов В12 и фолиевой кислоты, что в исключительных случаях может привести к развитию мегалобластной анемии.

Риск развития лактацидоза при применении метформина минимален по сравнению с остальными бигуанидами и не превышает 8,4 случая на 100 000 больных в год. Тем более, что при развитии лактацидоза речь, как правило, идет не о метформин–индуцированном, а метформин–ассоциированном ацидозе. Лактацидоз той или иной степени тяжести может развиваться и без приема медикаментов – на фоне сердечной, почечной и печеночной недостаточности, а также при употреблении алкоголя. Однако следует иметь в виду даже столь незначительную опасность развития лактацидоза и контролировать содержание лактата (оптимально – около двух раз в год), регулярно оценивать скорость клубочковой фильтрации (развитие почечной недостаточности любого происхождения приведет к кумуляции метформина). При появлении жалоб на мышечные боли следует немедленно исследовать уровень лактата, а при возрастании содержания в крови лактата или креатинина, лечение метформином следует прекратить. К положительным аспектам действия метформина относится то, что сам по себе он практически не способен вызвать гипогликемию.

Противопоказаниями к назначению метформина являются гипоксические состояния любой природы, нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, склонность к злоупотреблению алкоголем и указание на наличие лактацидоза в анамнезе. Прием метформина должен быть приостановлен за 1–2 дня до проведения любого контрастного исследования в связи с опасностью развития почечной недостаточности после внутривенного введения контраста.

Метформин может применяться как в виде монотерапии с диетой у лиц с СД2 и ожирением, так и в сочетании с ПСМ или инсулином. Указанная комбинированная терапия назначается в том случае, если желаемый терапевтический эффект на фоне монотерапии не достигается.

Ингибиторы a-глюкозидаз

Ингибиторы a-глюкозидаз (акарбоза) представляют собой псевдотетрасахариды, которые, конкурируя с ди–, олиго– и полисахаридами за места связывания на пищеварительных ферментах (сахаразе, гликоамилазе, мальтазе, декстразе и др.), замедляют процессы последовательного ферментирования и всасывания углеводов по всему тонкому кишечнику. Указанный механизм действия приводит к снижению уровня постпрандиальной гипергликемии, т.е. препараты этой группы являются антигипергликемическими, а не сахароснижающими. Таким образом, акарбоза наиболее эффективна при высоком уровне гликемии после еды и нормальном – натощак. Для достижения нормального уровня чаще всего приходится использовать другие ПССП. К сожалению, в реальной клинической практике эффективность монотерапии акарбозой не столь значительна и проявляется в основном у больных с впервые выявленным СД.

Побочные эффекты акарбозы не опасны, но могут быть очень неприятны для больных. В толстый кишечник поступает значительно большее, чем обычно количество углеводов, которые перерабатываются бактериальной флорой с повышенным газообразованием. У пациентов возникает метеоризм и диарея. Пациент должен быть информирован о том, что возникновению побочных эффектов способствует в основном отклонение от рекомендованной диеты: употребление большого количества углеводов, как медленно, так и быстроусвояемых. Поэтому у некоторых больных побочные эффекты акарбозы являются дополнительным фактором, требующим соблюдения диеты.

Начальная доза акарбозы составляет 50 мг трижды в день перед едой или непосредственно в самом начале приема пищи. В случае хорошей переносимости препарата и отсутствия побочных эффектов дозу препарата можно увеличивать до 300–600 мг/сут.

Противопоказанием для назначения акарбозы являются такие заболевания желудочно–кишечного тракта, как грыжи различной локализации, язвенный колит, а также хронические заболевания кишечника, протекающие с выраженными нарушениями пищеварения и всасывания, острые и хронические гепатиты, панкреатиты, колиты.

Гипогликемии на фоне терапии акарбозой не развиваются. Однако следует учесть, что если гипогликемия развилась по другим причинам (передозировка ПСМ, в комбинации с которыми применялся препарат), акарбоза замедляет всасывание перорально принимаемых для ее коррекции углеводов. Пациентов необходимо информировать, что в этой ситуации они должны принимать препараты или продукты, содержащие глюкозу: виноградный сок, таблетированную глюкозу. Обычный сахар оказывается неэффективным.

Прандиальные регуляторы гликемии (меглитиниды)

Репаглинид – первый зарегистрированный в России препарат из этой группы. Он стимулирует секрецию инсулина b-клетками, но является представителем принципиально иного класса химических соединений, нежели ПСМ. Относится к производным карбамоил–метил–бензоевой кислоты. Препарат стимулирует секрецию инсулина, связываясь со своим собственным специфичным участком (молекулярная масса 36 кД), являющимся частью АТФ–зависимого К–канала. Все это и обуславливает специфические фармакологические свойства препарата.

Репаглинид in vitro (в отличие от ПСМ) не стимулирует секрецию инсулина b-клетками при отсутствии в среде глюкозы, но при концентрации глюкозы выше 5 ммоль/л оказывается в несколько раз более активным, чем ПСМ. Другой особенностью репаглинида является скорость его действия. Препарат быстро всасывается, начало действия наступает через 5–10 мин, что позволяет больному принимать его непосредственно перед едой. Пик концентрации в плазме достигается через 40 мин – 1 ч, что позволяет лучше регулировать уровень постпрандиальной гликемии. Препарат столь же быстро инактивируется (период полувыведения 40 мин – 1 ч), поэтому уровень инсулина возвращается к исходному через 3 часа после приема препарата, что имитирует нормальную секрецию инсулина во время еды и позволяет снизить вероятность гипогликемии в промежутках между едой. Также к положительным свойствам репаглинида можно отнести то, что он не вызывает прямого экзоцитоза и не подавляет биосинтез инсулина в b-клетке. Все это ведет к значительно более медленному истощению b-клеток. Инактивация препарата происходит в печени, более 90% выводится с желчью, что позволяет принимать препарат больным не только с легкой, но даже с умеренной степенью поражения почек. На фоне применения новонорма не зарегистрировано случаев гипогликемической комы.

Дозировка – от 0,5 до 4 мг перед основными приемами пищи (обычно 2–4 раза в день). Таким образом, препарат позволяет больному более гибко подходить к вопросу соблюдения режима питания. В случае пропуска приема пищи (например, обеда) прием препарата также пропускается. Это очень важно для относительно молодых пациентов с активным образом жизни, т.к. при лечении ПСМ в этом случае возникал бы риск гипогликемии. Максимальная доза составляет 16 мг в сутки.

Наилучшие результаты репаглинид показывает у больных с небольшим стажем СД2, т.е. у больных с сохраненной секрецией инсулина. Если на фоне использования препарата происходит улучшение постпрандиальной гликемии, а гликемии натощак остается повышенной, его можно успешно комбинировать с метформином или пролонгированным инсулином перед сном.

Натеглинид является еще одним представителем прандиальных регуляторов гликемии. Он представляет собой производное аминокислоты D–фенилаланина. Механизм действия и все основные фармакокинетические и фармакодинамические свойства схожи с репаглинидом. Можно отметить, что натеглинид практически не требует подбора дозы. Стандартная разовая доза – 120 мг перед каждым основным приемом пищи.

Тиазолидиндионы

Препараты тиазолидиндионового ряда (пиоглитазон, розиглитазон) вошли в клиническую практику только в последние годы. Подобно бигуанидам, эти препараты не стимулируют секрецию инсулина, но повышают чувствительность к нему периферических тканей. Соединения этого класса выступают в роли агонистов ядерных PPAR-g рецепторов (peroxisome proliferator–activated receptor). PPAR-g рецепторы обнаруживаются в жировой, мышечной тканях и в печени. Активация PPAR-g рецепторов модулирует транскрипцию ряда генов, связанных с передачей эффектов инсулина на клетки и участвующих в контроле уровня глюкозы и метаболизме липидов. Помимо снижения уровня гликемии, улучшение чувствительности тканей к инсулину благоприятно влияет на липидный профиль (повышается уровень липопротеидов высокой плотности, снижается содержание триглицеридов). Учитывая, что эти препараты действуют, стимулируя транскрипцию генов, для получения максимального эффекта требуется до 2–3 мес. В клинических исследованиях эти препараты обеспечивали снижение уровня HbA1c при монотерапии примерно на 0,5–2%. Препараты данного класса могут применяться в сочетании с ПСМ, инсулином или метформином. Сочетание с метформином обосновано в связи с тем, что действие бигуанидов направлено в большей степени на подавление глюконеогенеза, а действие тиазолидиндионов – на повышение периферической утилизации глюкозы. Гипогликемии они практически не вызывают (но как и бигуаниды, способны повышать частоту гипогликемий в сочетании с секретогогами).

В настоящее время в России зарегистрирован препарат из группы тиазолидиндионов пиоглитазон. У препарата, который относится ко второму поколению тиазолидиндионов, не было обнаружено гепатотоксического действия (применение препарата «первого поколения» троглитазона было из–за этого запрещено). На фоне лечения рекомендуется контроль уровня аланин– и аспартаттрансферазы и прекращение приема препарата при уровне ферментов, вдвое превышающем норму. Пиоглитазон инактивируется в печени, выделяется преимущественно с желчью. Одним из побочных эффектов может быть появление отеков, а также прибавка веса. Препарат назначают один раз в сутки вне зависимости от приемов пищи. Суточная доза варьирует от 15 до 45 мг.

Комбинированные препараты

Традиционно лечение СД2 начинают с монотерапии метформином или ПСМ и только при выраженном ухудшении гликемического контроля добавляют второй препарат или инсулин. Такая тактика приводит к тому, что достаточно большая часть больных СД2 постоянно находится в состоянии неудовлетворительной компенсации, имея гликированный гемоглобин HbA1c на уровне не ниже 9%. В исследовании UKPDS также была отмечена ограниченная возможность монотерапии при длительном поддержании хорошего гликемического контроля. Через 3 года после установления диагноза только 50% были в состоянии достичь рекомендуемого уровня HbA1c при использовании монотерапии, а к 9 году эта цифра составила менее 25%. Логичным представляется интенсивное терапевтическое воздействие в возможно более ранние сроки одновременно на оба патогенетических звена, вызывающих гипергликемию для того, чтобы добиться постоянного уровня HbA1c менее 7%, рекомендуемого в качестве цели для профилактики осложнений.

Применение двух препаратов разных классов в средних дозах более оправдано не только патогенетически: такая терапия создает меньший риск тяжелых побочных эффектов, чем высокие дозы одного препарата. Но, с другой стороны, комбинированная терапия может приводить к снижению комплаентности больных в отношении лечения. В связи с этим встал вопрос о производстве готовых комбинаций. В настоящее время используются готовые комбинации ПСМ и метформина.

Инсулинотерапия

Число больных СД2, требующих лечения инсулином, неуклонно возрастает, уже давно превысив количество больных СД1. К сожалению, существует множество причин (скорее психологических, чем объективных), из–за которых инсулинотерапия при СД2 зачастую назначается слишком поздно и рассматривается, как «последняя возможность» в лечении СД. На самом деле, помня о гетерогенности СД2, можно сказать, что в ряде случаев инсулин должен назначаться очень рано, если не вообще с самого начала заболевани

Поделитесь статьей в социальных сетях

www.rmj.ru

Фармакологическая группа — Гипогликемические синтетические и другие средства

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Гипогликемические, или противодиабетические средства — лекарственные средства, снижающие уровень глюкозы в крови и применяемые для лечения сахарного диабета.

Наряду с инсулином, препараты которого пригодны только для парентерального применения, существует ряд синтетических соединений, оказывающих гипогликемическое действие и эффективных при приеме внутрь. Основное применение эти ЛС имеют при сахарном диабете типа 2.

Пероральные гипогликемические (сахароснижающие) средства можно классифицировать следующим образом:

- производные сульфонилмочевины (глибенкламид, гликвидон, гликлазид, глимепирид, глипизид, хлорпропамид);

- меглитиниды (натеглинид, репаглинид);

- бигуаниды (буформин, метформин, фенформин);

- тиазолидиндионы (пиоглитазон, росиглитазон, циглитазон, энглитазон, троглитазон);

- ингибиторы альфа-глюкозидаз (акарбоза, миглитол);

- инкретиномиметики.

Гипогликемические свойства у производных сульфонилмочевины были обнаружены случайно. Способность соединений этой группы оказывать гипогликемическое действие была обнаружена в 50-х годах, когда у больных, получавших антибактериальные сульфаниламидные препараты для лечения инфекционных заболеваний, было отмечено понижение содержания глюкозы в крови. В связи с этим начался поиск производных сульфаниламидов с выраженным гипогликемическим эффектом и в 50-е гг. был осуществлен синтез первых производных сульфонилмочевины, которые можно было применять для лечения сахарного диабета. Первыми такими препаратами были карбутамид (Германия, 1955 г.) и толбутамид (США, 1956 г.). В начале 50-х гг. эти производные сульфонилмочевины начали применяться в клинической практике. В 60–70-х гг. появились препараты сульфонилмочевины II поколения. Первый представитель препаратов сульфонилмочевины второй генерации — глибенкламид — начал применяться для лечения сахарного диабета в 1969 г., в 1970 г. начали использовать глиборнурид, с 1972 г. — глипизид. Почти одновременно появились гликлазид и гликвидон.

В 1997 г. для лечения сахарного диабета был разрешен репаглинид (группа меглитинидов).

История применения бигуанидов берет начало еще в Средних веках, когда для лечения сахарного диабета использовали растение Galega officinalis (французская лилия). В начале XIX века из этого растения был выделен алкалоид галегин (изоамиленгуанидин), но в чистом виде он оказался очень токсичным. В 1918–1920 гг. были разработаны первые ЛС — производные гуанидина — бигуаниды. Впоследствии, из-за открытия инсулина, попытки лечить сахарный диабет бигуанидами отошли на второй план. Бигуаниды (фенформин, буформин, метформин) были внедрены в клиническую практику только в 1957–1958 гг. вслед за производными сульфонилмочевины I генерации. Первым препаратом этой группы был фенформин (в связи с выраженным побочным эффектом — развитием лактацидоза — изъят из употребления). Буформин, обладающий относительно слабым гипогликемическим действием и потенциальной опасностью развития лактацидоза, также был снят с производства. В настоящее время из группы бигуанидов применяется только метформин.

Тиазолидиндионы (глитазоны) вошли в клиническую практику в 1997 г. Первым ЛС, допущенным к применению в качестве гипогликемического средства, был троглитазон, но в 2000 году его использование было запрещено из-за высокой гепатотоксичности. На сегодняшний день из этой группы применяются два ЛС — пиоглитазон и росиглитазон.

Действие производных сульфонилмочевины связано, главным образом, со стимуляцией бета-клеток поджелудочной железы, сопровождающейся мобилизацией и усилением выброса эндогенного инсулина. Основной предпосылкой для проявления их эффекта является наличие в поджелудочной железе функционально активных бета-клеток. На мембране бета-клеток производные сульфонилмочевины cвязываются со специфическими рецепторами, ассоциированными c АТФ-зависимыми калиевыми каналами. Ген рецептора сульфонилмочевины клонирован. Установлено, что классический высокоаффинный рецептор сульфонилмочевины (SUR-1) представляет собой белок с молекулярной массой 177 кДа. В отличие от других производных сульфонилмочевины, глимепирид связывается с другим белком, сопряженным с АТФ-зависимыми калиевыми каналами и имеющим молекулярную массу 65 кДа (SUR-X). Кроме того, в состав К+-канала входит внутримембранная субъединица Kir 6.2 (белок с молекулярной массой 43 кДа), которая отвечает за транспорт ионов калия. Считают, что в результате этого взаимодействия происходит «закрытие» калиевых каналов бета-клеток. Повышение концентрации ионов К+ внутри клетки способствует деполяризации мембран, открытию потенциал-зависимых Ca2+-каналов, увеличению внутриклеточного содержания ионов кальция. Результатом этого является высвобождение запасов инсулина из бета-клеток.

При длительном лечении производными сульфонилмочевины их первоначальный стимулирующий эффект на секрецию инсулина исчезает. Полагают, что это обусловлено уменьшением числа рецепторов на бета-клетках. После перерыва в лечении реакция бета-клеток на прием препаратов этой группы восстанавливается.

Некоторые препараты сульфонилмочевины оказывают также внепанкреатическое действие. Экстрапанкреатические эффекты не имеют большого клинического значения, к ним относят увеличение чувствительности инсулинозависимых тканей к эндогенному инсулину и снижение образования глюкозы в печени. Механизм развития этих эффектов обусловлен тем, что эти ЛС (особенно глимепирид) увеличивают число инсулиночувствительных рецепторов на клетках-мишенях, улучшают инсулино-рецепторное взаимодействие, восстанавливают трансдукцию пострецепторного сигнала.

Кроме того, имеются данные, что призводные сульфонилмочевины стимулируют высвобождение соматостатина и тем самым подавляют секрецию глюкагона.

Производные сульфонилмочевины:

I поколение: толбутамид, карбутамид, толазамид, ацетогексамид, хлорпропамид.

II поколение: глибенкламид, глизоксепид, глиборнурил, гликвидон, гликлазид, глипизид.

III поколение: глимепирид.

В настоящее время в России препараты сульфонилмочевины I поколения практически не применяют.

Основное отличие препаратов II поколения от производных сульфонилмочевины I поколения — бóльшая активность (в 50–100 раз), что позволяет использовать их в более низких дозах и, соответственно, снижает вероятность возникновения побочных эффектов. Отдельные представители гипогликемических производных сульфонилмочевины I и II поколения различаются по активности и переносимости. Так, суточная доза препаратов I поколения — толбутамида и хлорпропамида — 2 и 0,75 г соответственно, а препаратов II поколения — глибенкламида — 0,02 г; гликвидона — 0,06–0,12 г. Препараты II поколения обычно лучше переносятся больными.

Препараты сульфонилмочевины имеют различную выраженность и продолжительность действия, что и определяет выбор ЛС при назначении. Наиболее выраженным гипогликемическим эффектом из всех производных сульфонилмочевины обладает глибенкламид. Он используется как эталон для оценки гипогликемического действия вновь синтезируемых препаратов. Мощное гипогликемическое действие глибенкламида обусловлено тем, что он обладает наибольшим сродством к АТФ-зависимым калиевым каналам бета-клеток поджелудочной железы. В настоящее время глибенкламид выпускают как в виде традиционной лекарственной формы, так и в виде микронизированной формы — измельченная особым образом форма глибенкламида, обеспечивающая оптимальный фармакокинетический и фармакодинамический профиль за счет быстрого и полного всасывания (биодоступность — около 100%) и дающая возможность использовать ЛС в меньших дозах.

Гликлазид — второе по частоте назначения после глибенкламида пероральное гипогликемическое средство. Помимо того, что гликлазид оказывает гипогликемическое действие, он улучшает гематологические показатели, реологические свойства крови, положительно влияет на систему гемостаза и микроциркуляции; предупреждает развитие микроваскулитов, в т.ч. поражение сетчатой оболочки глаза; подавляет агрегацию тромбоцитов, значительно увеличивает индекс относительной дезагрегации, повышает гепариновую и фибринолитическую активность, увеличивает толерантность к гепарину, а также проявляет антиоксидантные свойства.

Гликвидон является ЛС, которое можно назначать пациентам с умеренно выраженными нарушениями функции почек, т.к. через почки выводится лишь 5% метаболитов, остальное (95%) — через кишечник.

Глипизид, обладая выраженным эффектом, представляет минимальную опасность в плане гипогликемических реакций, поскольку не кумулирует и не имеет активных метаболитов.

Пероральные противодиабетические препараты являются основными средствами лекарственной терапии сахарного диабета типа 2 (инсулинонезависимого) и обычно назначаются больным старше 35 лет без кетоацидоза, дефицита питания, осложнений или сопутствующих заболеваний, требующих немедленной инсулинотерапии.

Препараты группы сульфонилмочевины не рекомендуются больным, у которых при правильной диете суточная потребность в инсулине превышает 40 ЕД. Также их не назначают больным тяжелыми формами сахарного диабета (при выраженной недостаточности бета-клеток), при наличии кетоза или диабетической комы в анамнезе, при гипергликемии выше 13,9 ммоль/л (250 мг%) натощак и высокой глюкозурии на фоне диетотерапии.

Перевод на лечение препаратами сульфонилмочевины больных сахарным диабетом, находящихся на инсулинотерапии, возможен, если нарушения углеводного обмена компенсируются при дозах инсулина менее 40 ЕД/сут. При дозах инсулина до 10 ЕД/сут можно сразу перейти на лечение производными сульфонилмочевины.

Длительное применение производных сульфонилмочевины может вызвать развитие резистентности, преодолеть которую позволяет комбинированная терапия с препаратами инсулина. При сахарном диабете типа 1 сочетание препаратов инсулина с производными сульфонилмочевины дает возможность снизить суточную потребность в инсулине и способствует улучшению течения заболевания, в том числе замедлению прогрессирования ретинопатии, что в определенной степени связано с ангиопротективной активностью производных сульфонилмочевины (особенно II поколения). Вместе с тем, имеются указания на их возможное атерогенное действие.

Кроме того, что производные сульфонилмочевины комбинируют с инсулином (такую комбинацию считают целесообразной, если состояние пациента не улучшается при назначении более 100 ЕД инсулина в день), иногда их комбинируют с бигуанидами и акарбозой.

При использовании сульфонамидных гипогликемических препаратов следует учитывать, что антибактериальные сульфаниламиды, непрямые антикоагулянты, бутадион, салицилаты, этионамид, тетрациклины, левомицетин, циклофосфан тормозят их метаболизм и повышают эффективность (возможно развитие гипогликемии). При сочетании производных сульфонилмочевины с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазид и др.) и БКК (нифедипин, дилтиазем и др.) в больших дозах возникает антагонизм — тиазиды препятствуют эффекту производных сульфонилмочевины вследствие открытия калиевых каналов, а БКК нарушают поступление ионов кальция в бета-клетки поджелудочной железы.

Производные сульфонилмочевины усиливают действие и непереносимость алкоголя, вероятно в связи с задержкой окисления ацетальдегида. Возможны антабусоподобные реакции.

Все сульфонамидные гипогликемические препараты рекомендуется принимать за 1 ч до еды, что способствует более выраженному понижению постпрандиальной (после приема пищи) гликемии. В случае сильной выраженности диспептических явлений рекомендуют применять эти ЛС после еды.

Нежелательными эффектами производных сульфонилмочевины, помимо гипогликемии, являются диспептические расстройства (в т.ч. тошнота, рвота, диарея), холестатическая желтуха, повышение массы тела, обратимая лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия, аллергические реакции (в т.ч. зуд, эритема, дерматит).

Использование препаратов сульфонилмочевины в период беременности не рекомендуется, т.к. большинство из них относится к классу С по FDA (Food and Drug Administration), вместо них назначают инсулинотерапию.

Пожилым пациентам не рекомендуют применять длительно действующие ЛС (глибенкламид) в связи с повышенным риском развития гипогликемии. В этом возрасте предпочтительнее использовать короткодействующие производные — гликлазид, гликвидон.

Меглитиниды — прандиальные регуляторы (репаглинид, натеглинид).

Репаглинид — производное бензойной кислоты. Несмотря на отличие по химической структуре от производных сульфонилмочевины, он также блокирует АТФ-зависимые калиевые каналы в мембранах функционально активных бета-клеток островкового аппарата поджелудочной железы, вызывает их деполяризацию и открытие кальциевых каналов, индуцируя тем самым инкрецию инсулина. Инсулинотропный ответ на прием пищи развивается в течение 30 мин после применения и сопровождается понижением уровня глюкозы в крови в период приема пищи (концентрация инсулина между приемами пищи не повышается). Как и у производных сульфонилмочевины, основной побочный эффект — гипогликемия. С осторожностью назначают репаглинид больным с печеночной и/или почечной недостаточностью.

Натеглинид — производное D-фенилаланина. В отличие от других пероральных сахароснижающих средств, эффект натеглинида на секрецию инсулина более быстрый, но менее стойкий. Применяют натеглинид преимущественно для снижения постпрандиальной гипергликемии при диабете типа 2.

Бигуаниды, которые начали использовать для лечения сахарного диабета типа 2 в 70-е годы, не стимулируют секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Их действие в основном определяется угнетением глюконеогенеза в печени (в т.ч. гликогенолиза) и повышением утилизации глюкозы периферическими тканями. Они также тормозят инактивирование инсулина и улучшают его связывание с инсулиновыми рецепторами (при этом повышается усвоение глюкозы и ее метаболизм).

Бигуаниды (в отличие от производных сульфонилмочевины) не снижают уровень глюкозы в крови у здоровых людей и у больных диабетом типа 2 после ночного голодания, но существенно ограничивают его возрастание после приема пищи, не вызывая при этом гипогликемию.

Гипогликемические бигуаниды — метформин и другие — также применяют при сахарном диабете типа 2. Помимо сахароснижающего действия, бигуаниды при длительном применении положительно влияют на липидный обмен. Препараты этой группы тормозят липогенез (процесс, при котором глюкоза и другие вещества превращаются в организме в жирные кислоты), активируют липолиз (процесс расщепления липидов, особенно содержащихся в жире триглицеридов, на составляющие их жирные кислоты под действием фермента липазы), понижают аппетит, способствуют уменьшению массы тела. В ряде случаев их применение сопровождается уменьшением содержания триглицеридов, холестерина и ЛПНП (определяемых натощак) в сыворотке крови. При сахарном диабете типа 2 нарушения углеводного обмена сочетаются с выраженными изменениями липидного обмена. Так, 85–90% больных сахарным диабетом типа 2 имеют повышенную массу тела. Поэтому при сочетании сахарного диабета типа 2 с избыточной массой тела показаны ЛС, нормализующие липидный обмен.

Показанием к назначению бигуанидов является сахарный диабет типа 2 (особенно в случаях, сопровождающихся ожирением) при неэффективности диетотерапии, а также при неэффективности препаратов сульфонилмочевины.

При отсутствии инсулина эффект бигуанидов не проявляется.

Бигуаниды могут применяться в комбинации с инсулином при наличии резистентности к нему. Сочетание этих препаратов с производными сульфонамидов показано в случаях, когда последние не обеспечивают полной коррекции нарушений метаболизма. Бигуаниды могут вызывать развитие молочно-кислого ацидоза (лактацидоз), что ограничивает применение препаратов этой группы.

Бигуаниды могут применяться в комбинации с инсулином при наличии резистентности к нему. Сочетание этих препаратов с производными сульфонамидов показано в случаях, когда последние не обеспечивают полной коррекции нарушений метаболизма. Бигуаниды могут вызывать развитие молочно-кислого ацидоза (лактацидоз), что ограничивает применение некоторых препаратов этой группы.

Бигуаниды противопоказаны при наличии ацидоза и склонности к нему (провоцируют и усиливают накопление лактата), при состояниях, сопровождающихся гипоксией (в т.ч. сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острая недостаточность мозгового кровообращения, анемия) и др.

Побочные эффекты бигуанидов отмечаются чаще, чем у производных сульфонилмочевины (20% против 4%), прежде всего это побочные реакции со стороны ЖКТ: металлический привкус во рту, диспептические явления и др. В отличие от производных сульфонилмочевины, гипогликемия при применении бигуанидов (например метформина) возникает очень редко.

Лактацидоз, появляющийся иногда при приеме метформина, относят к серьезным осложнениям, поэтому не следует назначать метформин при почечной недостаточности и состояниях, которые предрасполагают к его развитию — нарушение функции почек и/или печени, сердечная недостаточность, патология легких.

Бигуаниды не следует назначать одновременно с циметидином, поскольку они конкурируют друг с другом в процессе канальцевой секреции в почках, что может привести к кумуляции бигуанидов, кроме того, циметидин снижает биотрансформацию бигуанидов в печени.

Комбинация глибенкламида (производное сульфонилмочевины II поколения) и метформина (бигуанид) оптимально сочетает их свойства, позволяя достичь требуемого гипогликемического эффекта при меньшей дозе каждого из ЛС и снизить, тем самым, риск развития побочных эффектов.

С 1997 года в клиническую практику вошли тиазолидиндионы (глитазоны), в основе химической структуры которых лежит тиазолидиновое кольцо. В эту новую группу противодиабетических средств входят пиоглитазон и росиглитазон. ЛС этой группы повышают чувствительность тканей-мишеней (мышцы, жировая ткань, печень) к инсулину, понижают синтез липидов в мышечных и жировых клетках. Тиазолидиндионы являются селективными агонистами ядерных рецепторов PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor-gamma). У человека эти рецепторы находятся в основных для действия инсулина «тканях-мишенях»: в жировой ткани, в скелетной мускулатуре и печени. Ядерные рецепторы PPARγ регулируют транскрипцию инсулиноответственных генов, вовлеченных в контроль за продукцией, транспортом и утилизацией глюкозы. Кроме того, PPARγ-чувствительные гены принимают участие в метаболизме жирных кислот.

Для того чтобы тиазолидиндионы оказывали свой эффект, необходимо присутствие инсулина. Эти ЛС снижают инсулинорезистентность периферических тканей и печени, увеличивают расход инсулинозависимой глюкозы и уменьшают выброс глюкозы из печени; снижают средние уровни триглицеридов, увеличивают концентрацию ЛПВП и холестерина; предотвращают гипергликемию натощак и после приема пищи, а также гликозилирование гемоглобина.

Ингибиторы альфа-глюкозидаз (акарбоза, миглитол) тормозят расщепление поли- и олигосахаридов, уменьшая образование и всасывание глюкозы в кишечнике и предупреждая тем самым развитие постпрандиальной гипергликемии. Принятые с пищей углеводы в неизмененном виде попадают в нижние отделы тонкого и толстый кишечник, при этом всасывание моносахаридов пролонгируется до 3–4 ч. В отличие от сульфонамидных гипогликемических средств они не увеличивают высвобождение инсулина и, следовательно, не вызывают гипогликемию.

Показано, что длительная терапия акарбозой сопровождается достоверным снижением риска развития кардиальных осложнений атеросклеротического характера. Применяют ингибиторы альфа-глюкозидаз в виде монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами. Начальная доза составляет 25–50 мг непосредственно перед едой или во время еды, и в последующем может быть постепенно увеличена (максимальная суточная доза 600 мг).

Показаниями к назначению ингибиторов альфа-глюкозидаз являются сахарный диабет типа 2 при неэффективности диетотерапии (курс которой должен составлять не менее 6 мес), а также сахарный диабет типа 1 (в составе комбинированной терапии).

Препараты этой группы могут вызывать диспептические явления, обусловленные нарушением переваривания и всасывания углеводов, которые метаболизируются в толстом кишечнике с образованием жирных кислот, углекислого газа и водорода. Поэтому при назначении ингибиторов альфа-глюкозидаз необходимо строгое соблюдение диеты с ограниченным содержанием сложных углеводов, в т.ч. сахарозы.

Акарбозу можно комбинировать с другими противодиабетическими средствами. Неомицин и колестирамин усиливают действие акарбозы, при этом возрастают частота и тяжесть побочных эффектов со стороны ЖКТ. При совместном применении с антацидами, адсорбентами и ферментами, улучшающими процесс пищеварения, эффективность акарбозы снижается.

В настоящее время появился принципиально новый класс гипогликемических средств — инкретиномиметики. Инкретины — гормоны, которые секретируются некоторыми типами клеток тонкого кишечника в ответ на прием пищи и стимулируют секрецию инсулина. Выделены два гормона — глюкагоноподобный полипептид (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП).

К инкретиномиметикам относят 2 группы препаратов:

- вещества, имитирующие действие ГПП-1 — аналоги ГПП-1 (лираглутид, эксенатид, ликсисенатид);

- вещества, пролонгирующие действие эндогенного ГПП-1 вследствие блокады дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4) — фермента, разрушающего ГПП-1 — ингибиторы ДПП-4 (ситаглиптин, вилдаглиптин, саксаглиптин, линаглиптин, алоглиптин).

Таким образом, группа гипогликемических средств включает целый ряд эффективных препаратов. Они обладают различным механизмом действия, отличаются по фармакокинетическим и фармакодинамическим параметрам. Знание этих особенностей позволяет врачу сделать максимально индивидуальный и правильный выбор терапии.

Препараты

Препаратов - 4866; Торговых названий - 156; Действующих веществ - 34

www.rlsnet.ru

Сахароснижающие препараты при диабете второго типа

Сахароснижающие препараты при диабете второго типа выпускаются в виде таблеток. Принимаются перорально (через рот).

Основные свойства и различия препаратов:

  • сила воздействия препарата;
  • хорошо ли препарат всасывается в кишечнике;
  • период выведения из организма (период полувыведения препарата);
  • препарат выводят почки или печень (если печень — почки защищены);
  • на какой фазе секреции инсулина лекарство действует с наибольшей активностью;
  • как препарат переносится различными категориями людей (пожилыми например);
  • существует ли привыкание к препарату;
  • существуют ли побочные действия препарата и какие (вредные, нейтральные, благотворные).

Сахароснижающие препараты

НазваниеСуточная доза (г)Временные характеристики (час)Начало действияМакс. эффект. действияДлит. эффект. действияПолный срок действ. преп.
Препараты сульфонилмочевины
Глибенкламид (манинил, даонил, зуглюкон, глинил, бетаназ, глюкоред, антибет, глюкобене, дианти, гилемал, апоглибурид, новоглибурид, глиформин, зуглюкон) 0,005-0,02 0,7 2,0 6,0 До 12
Глипизид (минидиаб, антидиаб, глибенез) 0,005-0,02 0,5 1,5 4-5 До 8
Гликлазид (диабетон, диамикрон, предиан, медоклазид, глизид) 0,08-0,32 0,7 2,0 8,0 До 12
Гликвидон (глюренорм, беглинор) 0,03-0,12 0,7 2,0 6-8 До 8
Глимепирид (амарил, глианов) 0,002-0,008 0,5 2,5 22 До 24
Производное бензойной кислоты
Репаглинид (новонорм) 0,002-0,016 0,5 1,0 2-4 До 6
Производное аминокислоты Д-фенилаланина
Натеглинид (старликс) 0,36 0,5 1,0 2-4 6-8
Бигуаниды          
Метморфин (сиофор, глиформин, глюкофаг) 0,25-2,0 0,5 2,0 5-6 До 9
Ингибиторы альфа-глюкозидазы
Акарбоза (глюкобай) 0,15-0,6 0,5 1-2 14-24 24
Сенситайзеры
Глитазон (актос) 0,15-0,45 0,5 2-4 12-18 24

Группы сахароснижающих препаратов

Все сахароснижающие препараты можно разделить на группы.

1. Стимуляторы инсулина. Это традиционные препараты сульфонилмочевины (ПСМ), новонорм (репаглинид, производное бензойной кислоты), старликс (натенглинид, производное фенилаланина). Все они сходны по своему химическому строению. Различаются сахароснижающей активностью: бутамид — одно из самых слабых сахароснижающих средств, диабетон — более сильное, манинил — самое сильное. Эти препараты (особенно манинил) могут вызывать гипогликемию.

Диабетон активен на первой фазе секреции. Этот препарат попутно защищает сосуды.

Манинил выпускается в таблетках по 1,75; 3,5; 5 мг. Используется для лечения сахарного диабета второго типа на всех этапах заболевания. Более активен на второй фазе секреции инсулина. Максимальная суточная доза — 20 мг в 2-3 приема.

Гликвидон не выводится почками. Поэтому не имеет ограничений при наличии почечной недостаточности. Выпускается в таблетках по 30 мг. Максимальная доза — 4 таблетки в 2 приема.

Амарил не способствует увеличению веса и обладает меньшим отрицательным влиянием на сердечно-сосудистую систему, чем другие стимуляторы выработки инсулина. Амарил делает процесс выделения инсулина в кровь более плавным, равномерным, чем снижает риск гипогликемий. Его можно принимать в меньших дозах (только один раз в день), чем другие препараты (в том числе манинил), независимо от времени еды. Он обеспечивает регуляцию сахара в крови в течение 24 часов. Выпускается в таблетках по 1,2,3,4 мг. Максимальная доза приема — 6 мг в сутки.

Старликс и новонорм — первые препараты, которые не являются производными сульфонилмочевины. Новонорм и старликс действуют на поджелудочную железу, заставляя секретировать больше инсулина.

Старликс более активен на первой фазе секреции, разворачивается довольно быстро, достигая пика действия за один час. Он не влияет на почки и печень, не вызывает прибавки веса и снижает риск гипогликемии. Выпускается в таблетках по 60 и 120 мг. Принимается три раза в день (так как действует в течение 6-8 часов): перед завтраком, обедом и ужином. Не требуется подбирать дозу — она всегда составляет 120 мг.

Новонорм также принимается три-четыре раза в день, перед каждым употреблением пищи. Однако необходимо подбирать однократную дозу (от минимальной, которая составляет 0,5 мг, до максимальной — 4 мг). Риск гипогликемии низкий. Выпускается в таблетках по 1 мг.

2. Повышающие чувствительность клеток к инсулину — бигуаниды и сенситайзеры — глитазоны. Бигуаниды не заставляют поджелудочную железу вырабатывать больше инсулина. Они уменьшают всасывание сахаров и жиров из кишечника и способствуют лучшему усвоению сахара клетками. Этот механизм их действия до сих пор не вполне ясен. При использовании этих препаратов не бывает гипогликемий.

Сиофор способствует снижению массы тела. Им обычно лечат тучных больных с диабетом второго типа. Выпускают таблетки по 500 и 850 мг. Максимальная доза — 3 г в сутки в три приема.

Из сенситайзеров (глизатонов) используют актос. Он не только повышает чувствительность тканей к инсулину, но также снижает образование глюкозы в печени и уменьшает риск сердечно-сосудистых заболеваний. Возможно использование как единственного средства лечения, либо в сочетании с ПМС, метморфином или инсулином. Недостаток препарата состоит в том, что он способствует увеличению веса пациента.

3, Ингибиторы альфа-глюкозидазы — препараты, замедляющие всасывание глюкозы из кишечника в кровь. Они тормозят действие ферментов, расщепляющих сложные сахара в кишечнике, таким образом замедляют их всасывание. Эти препараты не воздействуют на бета-клетки поджелудочной железы. Их можно сочетать с сахароснижающими лекарствами и инсулином (по совету врача).

Глюкобай выпускается в таблетках по 50 и 100 мг. Используется в основном для дополнительной терапии в сочетании с диетой. Максимальная доза — 300 мг в сутки в три приема.

Троглитазон (резулин) начал применяться в США и некоторых других странах. Он увеличивает чувствительность тканей к инсулину. Некоторые американские медики считают, что резулин способен изменить жизнь больных инсулинозависимым диабетом, которые плохо переносят инсулин. С помощью этого препарата можно снижать дозы и количество инъекций. Предполагается также, что резулин может замедлять начало поражения сосудов глазного дна (диабетической ретинопатии) и других сосудистых осложнений. С ним надо быть очень осторожным и принимать только под строгим контролем врача. Ежемесячно необходимо делать биохимический анализ крови. Максимальная суточная доза: в США — 0,6 г, в Японии — 0,8 г. Самостоятельное применение препарата запрещается.

К уже применяемым в течение нескольких десятков лет классам сахароснижающих средств прибавился новый класс препаратов, воздействующих на инкретины.

Инкретины — это гормоны пищеварительного тракта, которые высвобождаются в ответ на поглощение пищи и, в физиологических концентрациях, способствуют повышению содержания инсулина в зависимости от концентрации глюкозы. Регуляция гомеостаза глюкозы в организме осуществляется сложной полигормональной системой, которая включает гормоны поджелудочной железы и гормоны инкретина. Гормоны инкретина вырабатываются в кишечнике в ответ на прием пищи. До 70 % секреции инсулина после приема пищи у здоровых людей происходит под влиянием именно инкретинов (это в основном глюкозозависимый инсулинотропный полипептид — ГИП и глюкагоноподобный пептид-1 — ГПП-1). У больных сахарным диабетом второго типа такой эффект значительно снижен.

ГИП и ГПП-1 совместно запускают следующие механизмы:

  • стимулируют высвобождение инсулина бета-клетками и угнетают продукцию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы — в ответ на увеличение уровня глюкозы в крови;
  • повышают концентрацию инсулина, способствуя утилизации глюкозы периферическими тканями;
  • уменьшают высвобождение глюкозы печенью, когда сочетаются повышенная концентрация инсулина и сниженное содержание глюкагона.

Изучение данных о роли инкретинов в регуляции углеводного обмена позволило создать принципиально новый класс сахароснижающих средств — ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). Основным морфологическим субстратом для ДПП-4 являются как раз короткие пептиды, такие как ГИП и ГПП-1. Ферментативная активность ингибиторов ДПП-4 в отношении инкретинов, особенно ГПП-1, предполагает возможность их использования в лечении пациентов со вторым типом диабета. Под их влиянием продолжительность действия эндогенных инкретинов увеличивается. Воздействуя на ГПП-1 и ГИП, ингибиторы ДПП-4 выступают в роли инкретин-активаторов, поскольку поддерживают их нормальные (физиологические) концентрации в течение суток. Таким образом, действуют не только в период приема пищи, но и натощак. Происходит мобилизация собственных резервов организма для борьбы с гипергликемией. При этом нет опасений вызвать гипогликемическое состояние. К числу ингибиторов ДПП-4, обладающих положительным влиянием на показатели углеводного обмена, относится ситаглиптин — препарат янувия.

Янувия — это ингибитор дипептидилпептидазы-4. Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит ситаглиптина фосфата гидрат эквивалентно 25 мг, 50 мг, 100 мг. Прием препарата производится один раз в день — вне зависимости от времени суток. Он обеспечивает устойчивый контроль уровня глюкозы. Поскольку действие инкретинов является глюкозозависимым, то и действие препарата также глюкозозависимо. То есть янувия благодаря своему уникальному физиологическому механизму стимулирует секрецию инсулина и подавляет секрецию глюкагона, и это происходит только в ответ на повышение содержания глюкозы в крови, следовательно, не развивается гипогликемия. Такой механизм действия отличает ситаглиптин от всех других сахароснижающих препаратов. Янувия не вызывает прибавки в весе. Она способна поддерживать как уровень глюкозы плазмы натощак, так и уровень глюкозы после приема пищи, колебания в которых провоцируют развитие большинства диабетических осложнений. Как установили ученые, ситаглиптин снижает гибель бета-клеток поджелудочной железы и воздействует на их восстановление, что может замедлить или даже остановить прогрессирование сахарного диабета второго типа и его поздних осложнений (окончательно не подтверждено). Не оказывает негативных влияний на сердечно-сосудистую систему, поскольку ситаглиптин не воздействует на АТФ-зависимые калиевые каналы.

Янувия используется в качестве монотерапии или как часть комбинированной терапии. Применяется в комбинации с метформином или глитазонами.

В проведенном исследовании у пациентов с сахарным диабетом второго типа, которые до назначения ситаглиптина не получали какой-либо терапии, было достигнуто к концу первого года лечения уменьшение уровня гликированного гемоглобина в среднем на 1,4 %, а в подгруппе с высоким исходным уровнем HbA1c — снижение на 2 %.

Сахароснижающие препараты характеризуются:

  • временем начала действия;
  • временем начала действия с полной эффективностью;
  • длительностью периода эффективного действия;
  • полным сроком действия препарата.

Препараты, стимулирующие секрецию инсулина, наиболее часто применяют при лечении диабета второго типа.

Одно и то же лекарство на разных больных и даже на одного и того же больного в различных состояниях действует по-разному. Поскольку не существует двух одинаковых диабетов, необходима большая гамма лекарственных препаратов, чтобы воспользоваться ими в зависимости от ситуации. При лечении диабета, возможно, сочетать два препарата. Комплексный подход к лечению позволяет одновременно увеличить секрецию инсулина и снизить инсулинорезистентность тканей.

При применении препаратов возможны побочные эффекты. В случае приема могут наблюдаться: гипогликемия, аллергическая реакция (зуд кожи, сыпь), тошнота и желудочно-кишечные расстройства, нарушение состава крови и другие явления. Такими же эффектами может сопровождаться применение бигуанидов, причем некоторые из них ведут к лактацидозу. Лактацидоз — это коматозное состояние, возникающее при приеме бигуанидов, если у больного были противопоказания к препаратам этой группы. Такими противопоказаниями являются: тяжелая почечная или печеночная недостаточность, алкоголизм, сердечно-сосудистая недостаточность (особенно в период инфаркта миокарда и в ближайшие шесть месяцев после него). Бигуаниды нельзя принимать детям, беременным женщинам. Самый безопасный из них — метформин, побочное действие которого — снижение аппетита; по этой причине его назначают тучным больным. Наиболее распространенным побочным действием акарбозы является также вздутие живота, особенно после переедания сладкого.

Кроме побочных эффектов, есть противопоказания приема препаратов. Основное противопоказание — диабет первого типа. Кроме того, декомпенсация диабета второго типа на фоне инфекционных заболеваний, ранений и случаев, требующих серьезного хирургического вмешательства; повышенная чувствительность к препарату; тяжелые гипогликемии, которым подвержены больные, страдающие (кроме диабета) заболеваниями почек или печени.

Обычно во всех случаях противопоказаний используют инсулин.

Питание при диабете

Гликемический индекс (glycemic (glycaemic) index) — показатель влияния продуктов питания после их употребления на уровень сахара в крови.…

Новости

Изменения в меню ресторана, как правило, диктуются вкусами клиентов и амбициями самих рестораторов. Впрочем, в случае со сладкими…

Диабет

Сахарный диабет может проявлятся по-разному. Это зависит от формы диабета, его тяжести. Обычно диабет первого типа развивается в молодом и…

Лечение диабета

Витамины — это вещества органической природы, обладающие высокой биологической активностью. Они способствуют регуляции обмена веществ.…

2573

Шведские ученые установили, что диета с высоким содержанием жиров и низким содержанием…

5180

Немецкие ученые из Центра Лейбница по изучению диабета в городе Дюссельдорф утверждают,…

3511

Влияние диабета на женский организм многообразней и шире, чем на мужской. При повышенном…

5224

До недавнего времени в детском возрасте все случаи манифестации сахарного диабета (СД) с…

© 2012 - 2019 Стоп Диабет

stopdiabetes.ru


Смотрите также