Первый синтезировал аспирин


У героина и аспирина один создатель?

У героина и аспирина один создатель?

Фридрих Байер Фридрих Байер родился в 1825 году. Он был единственным сыном в семье из шестерых детей. Его отец был ткачом и красильщиком, и Байер пошёл по его стопам. В 1848 году он открыл свой собственный бизнес производства красок, который достаточно быстро стал успешным. В прошлом все краски изготавливались из органических материалов, но в 1856 году были открыты краски, которые можно изготовить из производных каменноугольных смол, что вызвало революцию в текстильной промышленности.

Байер и Фридрих Вескотт (главный мастер покраски), разглядели большой потенциал развития этого направления, и в 1863 году создали свою компанию производства красок «Friedrich Bayer et Compagnie».

Аспирин Хоффмана. Байер умер 6 мая 1880 года, в то время его компания все еще была в бизнесе производства красок для тканей. Компания продолжала нанимать химиков, чтобы придумать инновационные краски и продукты, и в 1897 году удача улыбнулась одному из химиков. Его звали Феликс Хоффман. Настойчивый химик искал средство лечения ревматизма своего отца. И в результате экспериментов с ненужным продуктом одного из компонентов краски, ему удалось химически синтезировать устойчивую форму салицилового кислотного порошка.

Состав стал активным ингредиентом во многих  фармацевтических продуктах под названием «аспирин». Название произошло от «a” от ацетила, и «spir” от названия растения «спирея», (Filipendula ulmaria, также известное как Spiraea ulmaria или таволги), источника салицина. Ещё одной версией происхождения названия было имя заступника всех страдающих головной болью Св. Аспиринуса.

Это лекарство уже используется в течение 3500 лет! Однако Хоффман не был первым, кто открыл и синтезировал «аспирин». 40 годами ранее французский химик Чарльз Гергардт уже синтезировал ацетилсалициловую кислоту. В 1837 году Гергардт пришёл к неплохим результатам, но процедура была сложной и трудоёмкой. Поэтому он решил, что это не практично, и отложил эксперименты. Однако Герхардт вполне хорошо был осведомлён о потенциальных возможностях лечения с помощью ацетилсалициловой кислоты, потому что об этом было известно уже более 3500 лет!

В начале 1800 года, немецкий египтолог Георг Эберс купил папирусы у египетского уличного продавца. Папирус Эберса, как известно, содержал коллекцию 877 лекарственных рецептов датированных 2500 до н.э и в частности рекомендовал, применять вливание высушенного мирта для уменьшения ревматической боли в пояснице.

Уже в 400 году до н.э Гиппократ, отец всех докторов, рекомендовал извлечение чая из коры дерева ивы для лечения лихорадки и болей. Активное вещество в этом соке, который действительно фактически ослабляет боль, как мы знаем сегодня, салициловая кислота. Ученые подтвердили, что горькая часть коры ивы,  является природным источником химического салицина. Этот химикат может быть преобразован в салициловую кислоту. Аспирин — член этой семьи химикатов, названных в честь эфиров салициловой кислоты.

В Китае и Азии, среди североамериканских индейцев и племён Южной Африки благоприятное воздействие растений, содержащих салициловую кислоту, было известно с ранних времен.

Прорыв и авторство. Одним из первых кто пытался удовлетворить потребность в синтетическом заменителе натуральных жаропонижающих, была немецкая компания Heyden Chemical Co, которая в 1874 году построила собственную  фабрику по производству салициловой кислоты. Однако, хотя извлечённая из коры ивы, салициловая кислота и уменьшала боль, её побочным эффектом было серьезное раздражение желудка и ротовой полости. Пациенты того времени стояли перед выбором: безвредный дорогой салицин (в 1877 году в Лондоне он стоил примерно 50 пенсов за унцию) или дешевая салициловая кислота (5 пенсов за унцию) с риском для желудка.

Прорыв Хоффмана случился 10 августа 1897 года, когда он впервые произвел 100 % химически чистую форму ацетилсалициловой кислоты, т.е. без природной салициловой кислоты.

6 марта 1899 года «Байер» зарегистрировал аспирин как торговую марку. Но всё же не без проблем. Заместитель декана факультета фармацевтики Стратклайдского университета в Глазго профессор Уолтер Снидер выдвинул свою версию авторства. По ней создателем аспирина является Артур Эйхенгрюн, тоже химик компании Байера, но имевший еврейское происхождение в отличие от  Хоффмана с арийскими корнями. К моменту опубликования в истории с больным отцом и авторством Хоффмана 1934 году в Германии это было достаточно актуально по известным причинам.

Другими изобретениями Эйхенгрюна  человечество пользуется по сей день: это и несгораемые пленки, ткани, пластиковая мебель и антифриз.

Несмотря на успешное сотрудничество учёного с этим крупнейшим немецким концерном в 1944 году, 76-летнего химика всё же отправили в концлагерь Терезиенштадт в Чехии, а его собственность конфисковали. В 1945 году он был освобожден частями Красной армии. И только незадолго до смерти («ужаснувшись самой мысли, что несправедливость будет торжествовать еще полвека») в своей статье -завещание в Pharmazie он написал истинное развитие событий.  Эйхенгрюн пережил свою статью на две недели. Данную версию рождения аспирина компания «Байер АГ» не поддерживает. Первоначально достижение компании в 1899 году получило торговые свидетельства только в США. В Англии и Германии, другие компании настаивали на собственном авторстве.

Однако в то время письменные доказательства Хоффмана преобладали, кроме того, компания запатентовала технологический процесс массового производства аспирина. И сообразила издать 200-страничный каталог своих лекарств, среди которых специально выделялась новинка, и разослать его 30 тысячам практиковавших врачей Европы. . И когда Хоффман удалился от дел в 1928 году, аспирин был известен во всем мире. Не смотря на это, химик прожил до самой смерти 8 февраля 1946 года в Швейцарии как непризнанный автор.

У аспирина и героина один создатель? Аспирин был самым замечательным успехом «Байер», но не единственным. Спустя несколько дней после того, как Хоффман преуспел в синтезе ацетилсалициловой кислоты, он произвел другой состав, на который компания Байера имела большие планы. Сегодня это открытие имеет сомнительную ценность.

Диацетилморфин (или героин), вещество, которое также было получено несколькими десятилетиями ранее английским химиком Адлер Райт (C.R.A. Wright). Героин был осторожно рекомендован фармацевтами во время Первой мировой войны, но к 1931 году исчез из списков лекарств почти во всех странах. В 1924 году в США вышел федеральный закон, запретивший его производство, продажу и потребление.

Дополнительные факты. Феликс Хоффман, родился в Людвигзбурге в 1868 году. Проводил свои фармацевтические исследования в Мюнхенском университете. 1 апреля 1894 года  присоединился к Friedrich Bayer & Co. После открытия чистой ацетилсалициловой кислоты стал главой фармацевтического отдела.

Компания Фридриха Байера первоначально производила только анилины. Её основатель умер в 1880 году, не сознавая, что «Байеру» суждено стать фармацевтическим гигантом. К 1891 году «Байер» ввел различную номенклатуру изделий. Сегодня, это более чем 10 000 продуктов.

В 1930-е годы сотрудник компании, (удивительное совпадение) носивший ту же фамилию (Отто Байер), изобрел полиуретан.

Немецкий микробиолог Герхард Домагк («Байер»), вместе с коллегами открыл терапевтический эффект сульфаниламидов. Это открытие произвело переворот в химиотерапии инфекционных заболеваний, а Домагку в 1939 году принесло Нобелевскую премию.

С 1950г. аспирин стал известным как профилактическое лекарственное средство в борьбе против сердечных заболеваний, в 37,6% случаев люди принимают аспирин именно в этом качестве (для снятия головной боли — лишь в 23,3%).

Аспирин использовался и в космосе в составе пакета первой помощи американских астронавтов Аполлона 11 (лунный модуль).

Компания «Байер» постоянно ведёт борьбу с «левыми» производителями своего знаменитого аспирина. Именно поэтому всем известный «советский» аспирин долгое время назывался ацетилсалициловая кислота.

При копировании прямая ссылка на http://azbukivedi-istoria.ru обязательна.

azbukivedi-istoria.ru

Феликс Хоффманн создал аспирин и синтезировал... героин

Феликс Хоффманн противоречивая фигура: с одной стороны — он изобрел болеутоляющее средство аспирин, но с другой — именно он синтезировал героин.

Ученый Феликс Хоффманн.

Решив помочь своему отцу, страдающему от артрита, Феликс Хоффманн создал обезболивающее средство, которое было безопасно для повседневного использования. А потом он синтезировал нечто гораздо более сильное. Получается, если бы не Хоффман, не было бы аспирина, но не было бы и страшного наркотика — героина.

Феликс Хоффманн родился в зажиточной семье в 1868 году. Его отец был фабрикантом в Людвигсбурге, Германия, и именно здесь молодой Хоффманн проявил интерес к химии.

Хоффманн начал изучать химию, работая в аптеках по всей Германии. Одновременно учился в Мюнхенском университете, где получил степень доктора философии и закончил с отличием в 1893 году.

Его мастерство в химии и фармакологии быстро заметил профессор Адольф фон Байер. Байер, который в 1905 году получил Нобелевскую премию по химии за работу по синтезу красителей, предложил Хоффманну работу в немецком фармацевтическом гиганте — Bayer.

Хоффманн занимался исследованиями, создавая новые лекарственные вещества из натуральных продуктов и, как гласит легенда, очень хотел помочь своему отцу.

Изобретение аспирина

Старший Хоффман страдал от изнурительного артрита. Ему было трудно двигаться, и обезболивающие в то время были ужасно неадекватными или заставляли пациента чувствовать себя хуже, благодаря опасным побочным эффектам.

Исследования Хоффманна привели его к салициловой кислоте, которая широко встречается в коре ивы. К 1830-м годам ученые уже выделили салициловую кислоту в лаборатории, чтобы создать чистую форму. В 1859 году химики создали синтетическую салициловую кислоту. Но, к сожалению, вещество вызывало боли в желудке, что затрудняло повседневное использование.

Но Феликс Хоффманн нашел способ сделать этот состав безопасным для общего приема, используя уксусную кислоту, смог создать химически чистую и стабильную форму салициловой кислоты 10 августа 1897 года.

Аспирин Байер из «Нью-Йорк Таймс» в 1917 году.

Сначала научное сообщество посчитало открытие сомнительным, но как только другие химики подтвердили открытие, начались

лабораторные испытания на людях.

Генрих Дресер, глава фармацевтической лаборатории Байер, сам испытал это новое вещество. Понижение уровня боли и снижение лихорадки без побочных эффектов расстроенного желудка, который был раньше, подтвердили ценность открытия Хоффманна.

Ацетилсалициловая кислота получили название Аспирин, от «А» — ацетила и «спирина» от Спиреи, название кустарников, в которых можно найти альтернативный источник салициловой кислоты. Предполагалось, что Хоффманну и Дрезеру помогал Артур Эйхенгрюн в изобретении аспирина, но поскольку Эйхенгрюн был евреем, о нем официально не говорили.

Впоследствии Bayer продавал аспирин в виде порошка в бутылках. Хотя Bayer подал заявку на патент в Германии, ему было отказано, потому что уже производилась ацетилсалициловая кислота, правда, не пригодная для ежедневного применения из-за побочных эффектов.

Тем не менее, продажи взлетели и сделали имя Байер известным по всему миру. Отцу Хоффманна аспирин помогал очень хорошо, цель была достигнута.

Героин, однако, имеет другую историю происхождения.

Бутылка героина перед тем, как стать уличным наркотиком.

Дрезер исследовал обезболивающие свойства кодеина, соединения, которое получают из опиума, и является слабым видом морфина. Дрезер хотел увидеть, как кодеин влияет на дыхание, и попросил Хоффмана заняться исследованиями.

В результате, Феликс Хоффман синтезировал героин.

Героин не был запатентован, но не из-за его крайней зависимости, а скорее потому, что он был обнаружен в 1870-х годах. Исследователи еще не осознавали опасности героина, и поэтому он свободно продавался Bayer для подавления кашля, облегчения боли в родах и серьезных военных травм, для обезболивания пациентов и для контроля определенных психических расстройств.

Феликс Хоффманн ушел в отставку в 1928 году и скончался богатым человеком, хотя и одиноким, в Швейцарии в 1946 году.

Но почти 125 лет спустя изобретение Хоффмана все еще используется. Аспирин применяют для облегчения боли и снижения лихорадки, а также при сердечных заболеваниях и для восстановления после операции на сердце. Аспирин может даже уменьшить вероятность образования сгустков крови и спасти жизни, предотвращая забивание артерий.

С другой стороны, героин стал чем-то вроде эпидемии, ежегодно от него гибнут десятки тысяч людей.

Но, возможно, жизнь, спасенная аспирином, может когда-нибудь сбалансировать смерть и разрушения, вызванные героином.

labuda.blog

Первый Аспирин — Кто придумал? | Изобретения и открытия

Салицин, вещество, на основании которого был впоа1едствии изготовлен аспирин, описано еще в V в. до н.э. отцом медицины Гиппократом как лекарство из ивовой коры (ива называется но-латыни salix). В Средние века отвар ивовых ветвей принимали от болей, жара и ревматизма.

По следам природы

В 1828 г. удалось выделить из экстракта ивовой коры чистый салицин. Десять лет спустя Рафаэле Пириа получил из него салициловую кислоту. В 1859 г. Герман Кольбе определил химическое строение салициловой кислоты и разработал способ ее синтеза. С1874 г. начинается промышленное производство. Однако у этого полезнейшего лекарства было много недостатков: отвратительное на вкус, оно вызывало позывы к рвоте и раздражение слизистой оболочки рта и желудка.

На пути к успеху Эти проблемы были хорошо знакомы химику Феликсу Гофману, работавшему в лаборатории «Фабрики красителей Фридрих Байер & Ко» в Эльберфельде — его отец, страдавший ревматическими болями, не выносил салициловых препаратов. В 1897 г. молодой ученый сумел получить устойчивое соединение салициловой кислоты с уксусной — чистую ацетилсалициловую кислоту. Это и был аспирин.

Сперва он продавался в порошках, потом в таблетках, и вскоре стал популярен во всем мире. Десятилетиями аспирин использовался как болеутоляющее, жаропонижающее и противоревматическое средство, хотя никто не знал, на чем основан его лечебный эффект. Лишь в 1970 г. британский фармаколог Джон Роберт Вейн объяснил механизм действия аспирина, за что получил в 1982 г. Нобелевскую премию по медицине и физиологии.

  • 1921 г.: Фредерик Бантинг и Чарльз Бест впервые выделили инсулин из секрета поджелудочный железы. В 1963 г. Хельмут Цан впервые осуществил химический синтез инсулина.
  • 1928 г» шотландский врач Александр Флеминг открыл пенициллин.
  • 1949 г.: первое публичное сообщение о противоревматическом действии кортизона.

mjjm.ru

Аспирин

Пожалуй, самым распространенным лекарством за всю историю человечества стал аспирин. Немецкий фармацевтический гигант Вауег, выпустивший новинку на рынок в 1899 году, долгое время не раскрывал имя его создателя. А когда раскрыл, то выдал душещипательную историю о несчастном химике-гении, создавшем аспирин в попытке спасти отца.

Аспирин - самое распространенное лекарство за всю историю человечества.

В 1763 году английский священник Эдвард Стоун открыл, что отвар измельченной коры ивы является отличным средством при лихорадке. Исследования Стоуна продолжили европейские химики, синтезировав из коры кристаллы салицина. Позднее удалось получить салициловую кислоту. Но близкая по строению ацетилсалициловая кислота оказалась химикам не по зубам. Француз Шарль Жерар в 1853-м смог ее синтезировать, но не сумел сделать безопасной для человеческого желудка и оставил эксперименты.

Прорыв в биохимии

Потребности медицины в химическом аналоге измельченной коры только возрастали. В 1899 году появился новый препарат под маркой Aspirin.

Это была та самая ацетилсалициловая кислота. Говорят, что торговое название препарата произошло от имени святого Аспиринуса, которому молились об уменьшении головной боли. По другой версии, это сокращение от немецкого названия ацетилсалициловой кислоты - Acetylspirsaure.

Выпустила аспирин компания Вауег, занимавшаяся красками, бытовой химией и фармацевтикой. С выпуском аспирина компания издала каталог своих лекарств и бесплатно разослала его 30 тысячам врачей Европы.

Препарат продавался миллионами упаковок, и уже в 1915 году его можно было купить без рецепта. К 1977 году аспирин вошел в список важнейших лекарственных препаратов Всемирной организации здравоохранения. В наши дни ежегодно человечество принимает свыше 80 миллиардов таблеток аспирина.

Открытие аспирина было серьезным прорывом в области биохимии. Научный мир желал знать, кто первым сумел получить ацетилсалициловую кислоту. В 1934 году была издана официальная история Вауег, из которой стало известно имя создателя аспирина. Согласно официальной версии, не в силах смотреть на мучения отца-ревматика, в августе 1897 года аспирин тайно синтезировал сотрудник Вауег Феликс Хоффман. Проведя испытание на животных, Хоффман предложил руководству компании свое изобретение. Но в Вауег к его идее отнеслись без энтузиазма. Тогда Хоффман провел испытания на своем отце. Старику стало лучше, а его желудок остался невредим.

Забытый гений

Законодательство Германии не позволяло регистрировать патент на химическое соединение. Но никто не запрещал регистрировать торговую марку, которой принадлежала формула. И такая марка - «Аспирин» - вскоре была создана.

Помимо аспирина, Хоффман создал в 1898 году еще один революционный препарат. Речь идет о лекарстве от кашля на основе диацетилморфина. Считалось, что, в отличие от морфина и опиума, он не вызывал привыкания, а его результаты были впечатляющими. Вауег назвал препарат Негот.Только спустя годы стало ясно, что героин превращается в печени в тот же морфин. И в 1931 году компания была вынуждена прекратить выпуск героина.

Однако спустя десятилетия профессор из Глазго Уолтер Снидер, изучив документы, пришел к выводу, что первым аспирин синтезировал не Хоффман, а другой сотрудник Вауег - Артур Эйхенгрюн.

Он инициировал идею создания аспирина в середине 90-х годов XIX века. Его начальник Генрих Дрезер считал, что такие разработки бесперспективны, ибо препарат дает осложнение на сердце. Но Эйхенгрюн не только синтезировал аспирин, но и протестировал его на себе. Глава компании Карл Дуйзберг поручил на основе документации Эйхенгрюна синтезировать аспирин силами других сотрудников. Именно это в августе 1897 года и сделал Феликс Хоффман.

Но почему тогда компания Вауег не прославила Эйхенгрюна? Оказалось, что немолодой ученый подумывал об уходе из компании. Поэтому отдавать ему лавры отца изобретения в Вауег сочли неразумным. А после прихода в Германии в 1933 году к власти нацистов, еврей Эйхенгрюн и вовсе не мог считаться гением. Именно тогда, в 1934 году, миру и скормили миф об арийском гении Хоффмане.

Эйхенгрюн в 1908 году ушел из Вауег, основав свою компанию, и стал миллионером. Но все рухнуло после 1933 года. Хотя концерн Вауег и старался уберечь своего работника от концлагеря, но в 1944 году Эйхенгрюн все равно там очутился. 77-летний химик был освобожден в мае 1945 года солдатами Красной армии. В 1949 году он описал подлинную историю аспирина в журнале Pharmazie. Однако статья оказалась незамеченной, а спустя две недели после ее выхода Эйхенгрюн скончался.

mirchudes.net

Аспирин (ацетилсалициловая кислота) инструкция по применению

Ацетилсалициловая кислота (разг. аспирин; лат. Acidum acetylsalicylicum, салициловый эфир уксусной кислоты) — лекарственное средство, оказывающее анальгезирующее (обезболивающее), жаропонижающее, противовоспалительное и антиагрегантное действие.

Обзор препарата ацетилсалициловая кислота

Механизм действия и профиль безопасности ацетилсалициловой кислоты хорошо изучены, её эффективность клинически апробирована.

В связи с чем данный препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств Российской Федерации.

Ацетилсалициловая кислота также широко известна под торговой маркой «Аспирин», запатентованной фирмой «Байер».

История

Народная медицина издавна рекомендовала кору молодых ветвей белой ивы как жаропонижающее средство, например, для приготовления отвара. Получила кора признание и у медиков под названием Salicis cortex.

Однако, все существовавшие терапевтические средства из коры ивы обладали очень серьезным побочным эффектом — они вызывали сильную боль в животе и тошноту.

В стабильной форме, пригодной для очистки, салициловая кислота была впервые выделена из ивовой коры итальянским химиком Рафэлем Пириа в 1838 году . Впервые была синтезирована Шарлем Фредериком Жераром в 1853 году.

В 1859 году профессор химии Герман Кольбе из Марбургского университета раскрыл химическую структуру салициловой кислоты, что позволило в 1874 году открыть в Дрездене первую фабрику по её производству.

В 1875 году для лечения ревматизма и в качестве жаропонижающего средства был применён салицилат натрия. Вскоре было установлено его глюкозурическое действие, и салицин начали назначать при подагре.

10 августа 1897 года Феликс Хоффман, работавший в лабораториях фирмы Bayer AG, впервые получил образцы ацетилсалициловой кислоты в форме, возможной для медицинского применения; используя метод ацетилирования, он стал первым в истории химиком, кому удалось получить салициловую кислоту химически чистой и в стабильной форме.

Наряду с Хоффманом изобретателем аспирина также называют Артура Айхенгрюна (Arthur Eichengrün).

Сырьём для получения ацетилсалициловой кислоты служила кора дерева ивы. Bayer зарегистрировала новое лекарство под торговой маркой аспирин. Хоффман открыл лечебные свойства ацетилсалициловой кислоты, пытаясь найти лекарство для своего отца, страдавшего ревматизмом.

В 1971 году фармаколог Джон Вейн продемонстрировал, что ацетилсалициловая кислота подавляет синтез простагландинов и тромбоксанов. За это открытие в 1982 году ему, а также Суне Бергстрёму и Бенгту Самуэльсону была присуждена Нобелевская премия по медицине; в 1984 году ему был присвоен титул рыцаря-бакалавра.

Торговое название Аспирин

После долгих споров за основу решили взять уже упоминавшееся латинское наименование растения, из которого берлинский учёный Карл Якоб Ловиг впервые выделил салициловую кислоту, — Spiraea ulmaria.

К четырём буквам «spir» приставили «a», чтобы подчеркнуть особую роль реакции ацетилирования, а справа — для благозвучия и в соответствии со сложившейся традицией — «in».

Получилось простое в произношении и легко запоминающееся название Aspirin.

Уже в 1899 году первая партия этого лекарства появилась в продаже. Изначально был известен лишь жаропонижающий эффект аспирина, позднее выяснились также его болеутоляющие и противовоспалительные свойства.

В первые годы аспирин продавался как порошок, а с 1904 года — в форме таблеток.

В 1983 году в медицинском журнале New England Journal of Medicine появилась публикация исследования, в котором доказано новое важное свойство препарата — при его использовании во время нестабильной стенокардии в 2 раза уменьшается риск такого исхода заболевания, как инфаркт миокарда или смерть.

Ацетилсалициловая кислота также снижает риск заболеть раком, в частности, молочной железы и толстой кишки.

Механизм действия

Подавление синтеза простагландинов и тромбоксанов.

Ацетилсалициловая кислота является ингибитором циклооксигеназы (PTGS) — фермента, участвующего в синтезе простагландинов и тромбоксанов.

Ацетилсалициловая кислота действует также как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (в частности, диклофенак и ибупрофен), которые являются обратимыми ингибиторами.

Благодаря замечанию нобелевского лауреата Джона Вейна, которое он высказал в качестве гипотезы в одной своей статье, долгое время считалось, что ацетилсалициловая кислота выступает в качестве суицидного ингибитора циклооксигеназы, ацетилируя гидроксильную группу в активном центре фермента. Дальнейшие исследования показали, что это не так.

Фармакологическое действие

Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действие, и её широко применяют при лихорадочных состояниях, головной боли, невралгиях и др. и в качестве противоревматического средства.

Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) объясняется её влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления: уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путём торможения образования АТФ и др.

В механизме противовоспалительного действия имеет значение ингибирование биосинтеза простагландинов.

Жаропонижающее действие связано также с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции.

Анальгезирующий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина.

Крове разжижающее действие ацетилсалициловой кислоты позволяет применять её для снижения внутричерепного давления при головных болях.

Салициловая кислота послужила основой для целого класса лекарственных веществ, называемых салицилатами, примером такого препарата является диоксибензойная кислота.

Применение

Ацетилсалициловая кислота имеет широкое применение в качестве противовоспалительного, жаропонижающего и анальгезирующего средства. Применяют её самостоятельно и в сочетании с другими лекарственными средствами.

Существует целый ряд готовых лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловую кислоту (таблетки «Цитрамон», «Кофицил», «Асфен», «Аскофен», «Ацелизин» и др.).

В последнее время получены инъекционные препараты, основным действующим началом которых является ацетилсалициловая кислота (см. Ацелизин, Аспизоль).

В виде таблеток назначают ацетилсалициловую кислоту внутрь после еды. Обычные дозы для взрослых как болеутоляющего и жаропонижающего средства (при лихорадочных заболеваниях, головной боли; мигрени, невралгиях и др.) 0,25-0,5-1 г 3-4 раза в день; для детей в зависимости от возраста от 0,1 до 0,3 г на приём.

При ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидном полиартрите назначают длительно взрослым по 2-3 г (реже 4 г) в сутки, детям по 0,2 г на год жизни в сутки.

Разовая доза для детей в возрасте 1 года составляет  0,05 г, 2 лет — 0,1 г, 3 лет — 0,15 г, 4 лет — 0,2 г. Начиная с 5-летнего возраста можно назначать в таблетках по 0,25 г на приём.

Ацетилсалициловая кислота является эффективным, вполне доступным средством, имеющим широкое применение в амбулаторной практике.

Необходимо учитывать, что пользование препаратом должно производиться с соблюдением мер предосторожности в связи с возможностью ряда побочных явлений.

Описано множество случаев, когда прием внутрь даже 40 граммов этанола (100 граммов водки) в сочетании с такими обычными препаратами, как аспирин или амидопирин, сопровождался тяжелейшими аллергическими реакциями, а также желудочными кровотечениями.

Широко распространено применение ацетилсалициловой кислоты в быту, как средство облегчить страдания наутро после алкогольного отравления (снять похмелье). Она входит составным компонентом в широко известный препарат «Алка-Зельтцер».

Согласно исследованиям профессора Питера Ротуэлла (Peter Rothwell) (Оксфордский Университет), основанных на анализе состояния здоровья 25 570 пациентов, регулярный приём ацетилсалициловой кислоты сокращает 20-летний риск развития рака простаты примерно на 10 %, рака лёгких — на 30 %, рака кишечника — на 40 %, рака пищевода и горла — на 60 %.

Регулярный приём ацетилсалициловой кислоты более 5 лет в дозе от 75 до 100 мг снижает риск колоректального рака до 16 %

Антиагрегантное действие

Важной особенностью ацетилсалициловой кислоты является её способность оказывать антиагрегантное действие, то есть препятствовать спонтанной и индуцированной агрегации тромбоцитов.

Вещества, оказывающие антиагрегантное действие, получили широкое распространение в медицине для профилактики образования тромбов у людей, перенёсших инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, имеющих иные проявления атеросклероза (например, стенокардия напряжения, перемежающаяся хромота), а также при высоком сердечно-сосудистом риске.

Риск считается «высоким», когда риск развития нефатального инфаркта миокарда или смерти из-за заболевания сердца в ближайшие 10 лет превышает 20 %, или риск смерти от любого сердечно-сосудистого заболевания (включая инсульт) в ближайшие 10 лет превышает 5 %. При нарушениях свёртываемости крови, например, при гемофилии, увеличивается возможность кровотечения.

Ацетилсалициловая кислота, как средство первичной профилактики осложнений атеросклероза, может с эффективностью применяться в дозе 75-100 мг/сут, эта доза хорошо сбалансирована в соотношении эффективности/безопасности.

Ацетилсалициловая кислота является единственным антиагрегантным препаратом, эффективность которого при назначении в острый период ишемического инсульта подкреплена данными доказательной медицины.

В ходе исследований продемонстрирована тенденция к уменьшению летальности как в течение первых 10 дней, так и в течение 6 месяцев после ишемического инсульта, при отсутствии выраженных геморрагических осложнений.

Побочное действие

Безопасная суточная доза ацетилсалициловой кислоты: 4 г. Передозировка приводит к тяжёлым патологиям почек, мозга, лёгких и печени.

Историки медицины считают, что массовое применение ацетилсалициловой кислоты (по 10-30 г.) значительно увеличило смертность во время пандемии гриппа 1918 года.

При применении препарата может также развиться профузное потоотделение, могут появиться шум в ушах и ослабление слуха, ангионевротический отёк, кожные и другие аллергические реакции.

Так называемое ульцерогенное (вызывающее появление или обострение язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки) действие свойственно в той или иной степени всем группам противовоспалительных препаратов: как кортикостероидным, так и нестероидным (например, бутадиону, индометацину и др.).

Появление язв желудка и желудочных кровотечений при применении ацетилсалициловой кислоты объясняется не только резорбтивным действием (торможение факторов свёртывания крови и др.), но и его непосредственным раздражающим влиянием на слизистую оболочку желудка, особенно если препарат принимают в виде неизмельчённых таблеток.  Это относится также к натрия салицилату.

При длительном, без врачебного контроля, применении ацетилсалициловой кислоты могут наблюдаться такие побочные явления, как диспепсические расстройства и желудочные кровотечения.

Для уменьшения ульцерогенного действия и желудочных кровотечений следует принимать ацетилсалициловую кислоту (и натрия салицилат) только после еды, таблетки рекомендуется тщательно измельчать и запивать большим количеством жидкости (лучше молоком). Имеются, однако, сведения, что желудочные кровотечения могут также наблюдаться при приёме ацетилсалициловой кислоты после еды.

Натрия гидрокарбонат способствует более быстрому выделению салицилатов из организма, тем не менее для уменьшения раздражающего действия на желудок прибегают к приёму после ацетилсалициловой кислоты минеральных щелочных вод или раствора натрия гидрокарбоната.

За рубежом таблетки ацетилсалициловой кислоты выпускаются в кишечнорастворимой (кислотоустойчивой) оболочке для того чтобы избежать прямого контакта АСК со стенкой желудка.

При длительном применении салицилатов следует учитывать возможность развития анемии и систематически производить анализы крови и проверять наличие крови в кале.

В связи с возможностью аллергических реакций следует соблюдать осторожность при назначении ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) лицам с повышенной чувствительностью к пенициллинам и другим «аллергогенным» лекарственным средствам.

При повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте может развиться аспириновая астма, для предупреждения и лечения которой разработаны методы десенсибилизирующей терапии с применением нарастающих доз ацетилсалициловой кислоты.

Следует учитывать, что под влиянием ацетилсалициловой кислоты усиливается действие антикоагулянтов (производные кумарина, гепарина и др.), сахаропонижающих препаратов (производные сульфонилмочевины), повышается опасность желудочных кровотечений при одновременном применении кортикостероидов и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), усиливаются побочные эффекты метотрексата. Несколько ослабляется действие фуросемида, урикозурических средств, спиронолактона.

У детей и беременных женщин

В связи с имеющимися экспериментальными данными о тератогенном действии ацетилсалициловой кислоты не рекомендуется назначать её и содержащие её препараты женщинам в первые 3 месяца беременности.

Приём ненаркотических обезболивающих (аспирин, ибупрофен и парацетамол) во время беременности повышает риск нарушений развития половых органов у новорожденных мальчиков в виде проявления крипторхизма.

Результаты исследования показали, что одновременное использование двух из трёх перечисленных препаратов во время беременности повышает риск рождения ребёнка с крипторхизмом до 16 раз по сравнению с женщинами, не принимавшими этих лекарств.

В настоящее время существуют данные о возможной опасности применения ацетилсалициловой кислоты у детей с целью снижения температуры при гриппе, острых респираторных и других лихорадочных заболеваниях в связи с наблюдающимися случаями развития синдрома Рея (Рейе) (гепатогенная энцефалопатия).

Патогенез развития синдрома Рея неизвестен. Заболевание протекает с развитием острой печёночной недостаточности. Заболеваемость синдромом Рея среди детей до 18 лет в США составляет примерно 1:100 000, при этом летальность превышает 36 %.

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения являются противопоказаниями к применению ацетилсалициловой кислоты и натрия салицилата.

Противопоказано также применение ацетилсалициловой кислоты при язвенной болезни в анамнезе, при портальной гипертензии, венозном застое (в связи с понижением резистентности слизистой оболочки желудка), при нарушении свёртывания крови.

Препараты ацетилсалициловой кислоты не следует назначать детям до 12 лет для снижения температуры тела при вирусных заболеваниях из-за возможности развития синдрома Рея. Рекомендуется заменять ацетилсалициловую кислоту парацетамолом или ибупрофеном.

У некоторых людей может возникнуть так называемая аспириновая астма.

Свойства вещества

Ацетилсалициловая кислота представляет собой белые мелкие игольчатые кристаллы или лёгкий кристаллический порошок слабокислого вкуса, мало растворимый в воде при комнатной температуре, растворимый в горячей воде, легко растворимый в спирте, растворах едких и углекислых щелочей.

Ацетилсалициловая кислота при гидролизе распадается на салициловую и уксусную кислоты. Гидролиз проводят при кипячении раствора ацетилсалициловой кислоты в воде в течение 30 мин.

После охлаждения салициловая кислота, плохо растворимая в воде, выпадает в осадок в виде пушистых игольчатых кристаллов.

Ничтожно малые количества ацетилсалициловой кислоты обнаруживаются в реакции с реактивом Коберта в присутствии серной кислоты (2 части серной кислоты, одна часть реактива Коберта): раствор окрашивается в розовый цвет (иногда требуется нагревание). Ацетилсалициловая кислота ведёт себя при этом полностью аналогично салициловой кислоте.

Ацетилсалициловая кислота, при нагревании выше 200 градусов Цельсия, становится крайне активным флюсом, растворяющим оксиды меди, железа и других металлов.

Производство

Ацетилсалициловую кислоту получают из салициловой кислоты этерификацией уксусной кислотой.

Синтез

Ацетилсалициловую кислоту в лаборатории получают взаимодействием салициловой кислоты и уксусного ангидрида в присутствии серной кислоты.

Для очистки продукт перекристаллизовывают. Выход составляет около 80 %.

Факты

В России традиционное бытовое название ацетилсалициловой кислоты — аспирин. На основании традиционности термина фирме Bayer было отказано в регистрации бренда «аспирин» в России.

Ежегодно потребляется более 80 миллиардов таблеток аспирина.

В 2009 году исследователи обнаружили, что салициловая кислота, производным которой является ацетилсалициловая кислота, может вырабатываться организмом человека[28].

Ацетилсалициловая кислота применяется как активный кислотный флюс при пайке и лужении легкоплавкими припоями.

Ученые обнаружили, что аспирин может способствовать лечению многих случаев бесплодия у женщин, т.к. он противодействует воспалению, вызванного белком, повышенное содержание которого является причиной выкидышей. Женщины могут увеличить свои шансы забеременеть путем приема ограниченных доз аспирина.

Полезное видео  о ацетилсалициловой кислоте

Аспирин – от чего реально защитит ацетилсалициловая кислота

farmamir.ru

Ответы@Mail.Ru: Как был изобретен аспирин?

АСПИРИН, общепринятое название ацетилсалициловой кислоты – самого распространенного болеутоляющего, жаропонижающего и противовоспалительного средства. Ацетилсалициловая кислота и ряд других химических производных салициловой кислоты известны под общим названием салицилатов. Салицилаты – одно из старейших лекарств. Еще в древности для лечения инфекционных болезней и подагры, для облегчения боли и снижения температуры использовали разного рода экстракты ивовой коры. В 1838 было показано, что ее активным компонентом является салициловая кислота. В 1860 эту кислоту впервые получили искусственным путем, а с 1875 стала употребляться ее натриевая соль. Поиск веществ, сравнимых по эффективности, но менее токсичных, чем салициловая кислота, увенчался успехом, когда Ш.Герхардт во Франции получил ацетилсалициловую кислоту. Молекула салициловой кислоты состоит из шести атомов углерода, соединенных в кольцо, к которому присоединены функциональные группы, например гидроксильная (комбинация кислорода и водорода: ОН). Герхардт заменил атом водорода (Н) гидроксильной группы на ацетил (СОСН3) и таким образом превратил салициловую кислоту в ацетилсалициловую. В 1893 Ф.Хофман, сотрудник компании «Байер» (Германия), разработал технологию производства ацетилсалициловой кислоты. Коммерческое название продукта «аспирин», по утверждению его первых производителей, составлено из двух частей: «а» от ацетил и «спир» от Spiraea, латинского названия таволги – растения, из которого впервые была химически выделена салициловая кислота. Аспирин сразу и надолго завоевал популярность. Он и близкородственные вещества входят сегодня в состав более чем 400 препаратов, продающихся без рецептов и применяемых для лечения головной боли и артрита. В США ежегодно потребляется до 20 т аспирина.

touch.otvet.mail.ru


Смотрите также